НЕДЕНАТУРОВАНИЙ КОЛАГЕН II ТИПУ UC-II®. Відмінністю неденатурованого колагену II типу UC-II® від денатурованого (або гідролізованого) є збереження тривимірної конфігурації самої молекули (неденатурованого колагену II типу) та наявність активних епітопів. Вважається, що неденатурований колаген II типу UC-II® при пероральному застосуванні проникає з порожнини кишківника в Пеєрові бляшки кишківника та сприяє утворенню спеціалізованих регуляторних Т-лімфоцитів (Т-регулятори), які здатні продукувати протизапальні цитокіни, такі як інтерлейкін-10 (IL‑10), інтерлейкін-4 (IL‑4) та трансформуючий фактор росту-β (TGF‑β). Дані цитокіни здатні проникати у синовіальну рідину суглоба через кровоносну систему синовіальної оболонки та субхондральної кістки.
Протизапальні цитокіни IL-10, IL-4, TGF‑β здатні пригнічувати запалення та покращувати метаболізм хрящової тканини. IL‑10 чинить вплив на рецептори макрофагів і синовіоцитів, інгібуючи вивільнення інтерлейкіну-1 (IL‑1). TGF‑β стимулює синтез міжклітинної речовини (матрикс) хряща за рахунок пригнічення катаболічної активності хондроцитів (що призводило до розпаду колагену й інших білків позаклітинного матриксу) й активації анаболічної функції та проліферації хондроцитів. Крім того, IL‑10 і TGF‑β сприяють збільшенню продукції інтерлейкіну-4 (IL‑4). Це сприяє перемиканню метаболізму хондроцитів у бік синтезу компонентів міжклітинного матриксу.
Дослідження встановили1,2,3, що щоденний прийом 40 мг (mg) неденатурованого колагену ІІ типу UC-II® здатний сприяти полегшенню дискомфорту в суглобах, а також відновленню їх здорової функції та гнучкості. Також дослідженням2 встановлено, що щоденний прийом 40 мг (mg) неденатурованого колагену ІІ типу UC-II® протягом 90 днів при певних станах (наприклад, що потребують відновлення хрящової тканини) може призводити до більш значущих змін показників, ніж при застосуванні комплексу глюкозаміну (1500 мг (mg) /добу) та хондроїтину (1200 мг (mg) /добу).
Неденатурований колаген II типу UC-ІI® сприяє зменшенню запалення в суглобах та покращенню метаболізму суглобового хряща.
МЕРКАНА® АКТИВ містить запатентований комплекс екстракту кореневища куркуми та смоли босвелії NovaSOL® Curcumin Boswellia. NovaSOL® – запатентована німецька технологія розміщення слаборозчинних речовин у 30-нанометрові міцели, які таким чином набувають ліпо- та гідрофільних (водночас жиро- та водорозчинних, або амфіфільних) властивостей. Технологія NovaSOL® збільшує швидкість всмоктування та біодоступність розміщених у міцели інгредієнтів. Було показано до у 185 разів більшу біодоступність та до 455 разів вищу максимальну концентрацію у крові куркуміну при його пероральному застосуванні в міцелярному вигляді в порівнянні з нативним куркуміном4. Також було показано у 56 разів більшу біодоступність найбільш активного компоненту екстракту босвелії - ацетил-11-кето-β-босвелієвої кислоти (AKBA) при пероральному застосуванні розчиненого екстракту босвелії у міцелах в порівнянні зі звичайним (нативним) екстрактом босвелії5.
ЕКСТРАКТ БОСВЕЛІЇ, що входить до складу МЕРКАНА® АКТИВ, отриманий зі смоли Босвелія зубчаста (Boswellia serrata). Компоненти смоли босвелії зубчастої відомі як потужний протизапальний, протиартритний та знеболюючий засіб. Основними активними інгредієнтами Boswellia serrata є босвелієві кислоти, головними з яких є шість кислот: ацетил-11-кето-β-босвелієва кислота (AKBA), 11-кето-β-босвелієва кислота, α-босвелієва кислота, β-босвелієва кислота, ацетил-α-босвелієва кислота та ацетил-β-босвелієва кислота.
В дослідженнях було показано, що ці кислоти здатні інгібувати ряд основних ферментів запалення (5-ліпоксигеназа (5-LO), катепсин G (catG) та мікросомальна простагландин-Е-синтаза (mPGES) - 1), а також – транскрипційний ядерний фактор κB (NF-κB) та кілька прозапальних цитокінів (фактор некрозу пухлин (TNFα), інтерлейкін-1β (IL-1β), інтерлейкін-2 (IL-2) та інтерлейкін-6 (IL-6).
Ацетил-11-кето-β-босвелієва кислота (AKBA) є найактивнішою сполукою екстракту босвелії і являє собою потужний інгібітор 5-ліпоксигенази (5-LO), ключового ферменту в біосинтезі лейкотрієнів з арахідонової кислоти в клітинному запальному каскаді. У ряді клінічних досліджень було підтверджено протизапальні та протиартритні властивості екстракту босвелії.
ЕКСТРАКТ КУРКУМИ, що входить до складу МЕРКАНА® АКТИВ, отриманий з кореневища рослини Куркума довга (Curcuma longa), містить різні складові, серед яких більш відомі куркумін, ефірні масла, δ-елландрен, цингіберен, сабінен. Куркумін є найбільш вивченим з точки зору використання у медицині та має антиоксидантну, протизапальну, протидіабетичну, протипухлинну та кардіопротекторну властивості.
Куркумін є найбільш активним інгредієнтом екстракту куркуми, що використовується в якості протизапального та антиоксидантного засобу. В дослідженнях було продемонстровано його протизапальна властивість у вигляді пригнічення вироблення прозапальних цитокінів (інтерлейкінів IL-1, IL-6 та ін.), фактору некрозу пухлин (TNF-α), пригнічення транскрипційного ядерного фактору κB (NF-κB), інгібування прозапальних ферментів (циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), 5-ліпоксигенази (5-LO) та індуцибельної синтази оксиду азоту (iNOS), що призводить до зниження рівня простагландину Е2 (PGE2) та оксиду азоту (NO).
Таким чином, природні екстракти куркуми та босвелії добре відомі своєю протизапальною активністю.
ВІТАМІН D3 (ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ). Активні форми вітаміну D беруть участь в регуляції фосфорно-кальцієвого обміну. Вітамін D стимулює всмоктування іонів кальцію і фосфату стінкою кишечнику, стимулює реабсорбцію кальцію і фосфату в ниркових канальцях. Вітамін DЗ необхідний для функціонування паращитоподібних залоз, кишечнику, нирок та для забезпечення мінералізації кісткової тканини. Концентрація іонів кальцію впливає на ряд важливих біохімічних процесів, що зумовлюють підтримку тонусу м'язів скелетної мускулатури, беруть участь у проведенні нервового збудження та впливають на згортання крові. В дослідженнях також показана здатність вітаміну D зменшувати ерозію суглобового хряща, знижувати рівень ферментів, що руйнують хрящовий та кістковий колаген (матриксні металопротеїнази 9 та 13 (MMP-9 та MMP-13)) з одночасним збільшенням рівня трансформуючого фактору росту (TGF-β1). Певні клінічні дослідження продемонстрували зниження дискомфорту та покращення функції колінних суглобів при застосуванні вітаміну D.
Капсули МЕРКАНА® АКТИВ виробляються за спеціальною технологією рідиновмісних твердих капсул Licaps®, що забезпечує захист вмісту капсули від протікання та зовнішнього впливу. Крім того, оболонка капсули Licaps® забезпечує більш швидке її розчинення для прискорення всмоктування активних речовин вмісту капсули.
