Состав
действующие вещества: ипратропия бромид; ксилометазолин гидрохлорид
1 мл содержит ипратропия бромида 0,6 мг ксилометазолин гидрохлорида 0,5 мг
вспомогательные вещества: вода морская очищенная, натрия едитат, глицерин 85%, соляная кислота и натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.
Лекарственная форма
Спрей назальный, раствор
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенный раствор.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при заболеваниях полости носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики в комбинации с другими средствами, за исключением кортикостероидов. Код АТС R01A B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ксилометазолин гидрохлорид - симпатомиметик, действующего на α-адренорецепторы. Ксилометазолин обнаруживает вазоконстрикцийний эффект, а именно вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя таким образом отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Эффект наблюдается через 5-10 минут и продолжается 6-8 часов.
Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением с антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении снижает назальной секрецию путем конкурентного ингибирования холинергических рецепторов, расположенных в эпителии носа. Эффект обычно получают в течение 15 минут, он длится в среднем 6:00.
Фармакокинетика.
После одного впрыскивания в каждый носовой ход 140 мкг ксилометазолина и 84 мкг ипратропия бромида в 24 здоровых добровольцев средняя максимальная концентрация
0,085 нг / мл и 0,13 нг / мл была достигнута через 1:00 и 2:00 после введения ипратропия бромида и ксилометазолина соответственно. Активные компоненты присутствуют в плазме крови в незначительных количествах. Однако, исходя из имеющихся данных, следует ожидать, что ипратропия бромид и особенно ксилометазолин могут накапливаться после применения препарата 3 раза в сутки.
Показания
Симптоматическое лечение заложенности носа и ринорея при респираторных заболеваниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.
Повышенная чувствительность к атропина или к подобным средствам, например к гиосциамин, скополамин; перенесенные хирургические вмешательства на твердой оболочке мозга, например трансфеноидальна гипофизэктомия или другие трансназальным операции; острые коронарные заболевания, коронарная астма, гипертиреоз глаукома сухой ринит детский возраст (до 18 лет).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) . Не рекомендуется назначать Мералис® Интенсив сопутствующее с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения, поскольку возможно сильное повышение артериального давления. Симпатомиметические препараты вызывают высвобождение катехоламинов, что приводит к интенсивному высвобождению норадреналина, что со своей стороны оказывает сосудосуживающий эффект, вследствие чего повышается артериальное давление.
При критическом повышении артериального давления терапию препаратом Мералис® Интенсив следует отменить и назначить симптоматическое лечение.
Трех- и тетрацикличные антидепрессанты. Не рекомендуется назначать препарат Мералис® Интенсив сопутствующее с трех- и тетрациклическими антидепрессантами и в течение 2 недель после прекращения их применения, поскольку возможно повышение симпатомиметической эффекта ксилометазолин.
При одновременном применении других антихолинергических препаратов возможно усиление антихолинергического эффекта.
Вышеприведенные взаимодействия исследовали при применении каждой из действующих веществ препарата Мералис® Интенсив отдельно, а не в комбинации.
Официальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.
Особенности по применению
Препарат Мералис® Интенсив следует с осторожностью применять пациентам, склонным к развитию закрытоугольной глаукомы, с гипертрофией предстательной железы и стенозом шейки мочевого пузыря.
Недопустимо распылять препарат в глаза или вокруг глаз. В случае попадания препарата в глаза возможны такие реакции: временная нечеткость зрения, раздражение, боль, покраснение глаз. Может развиться обострение закрытоугольной глаукомы. Пациентов следует предупредить о необходимости промывания глаз холодной водой при попадании в них препарата. Нужно обратиться к врачу в случае появления боли в глазах или помутнение зрения.
Рекомендуется с осторожностью применять пациентам, которые имеют склонность к носовым кровотечениям (например, пациенты пожилого возраста), паралитической непроходимости кишечника и больным муковисцидозом.
Следует с осторожностью применять препарат Мералис® Интенсив пациентам, чувствительным к адренергических препаратов, так как возможны нарушения сна, головокружение, тремор, сердечные аритмии или повышение артериального давления. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с гипертиреозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями или феохромоцитомой. Возможна мгновенная гиперчувствительность, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек гортани, анафилактические реакции.
Лечение должно продолжаться не более 7 дней, систематическое введение ксилометазолин хлорида может вызвать отек слизистой оболочки носа и гиперсекрецию за повышенной чувствительности клеток - обратный эффект (медикаментозный ринит).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Недостаточно данных о применении препарата в период беременности. Доклинических данных недостаточно для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности без крайней необходимости.
Период кормления грудью. Данных о проникновении ипратропия бромида и ксилометазолина гидрохлорида в грудное молоко нет. Системное действие ипратропия бромида и ксилометазолина гидрохлорида низкая. Поэтому влияние на младенца, находящегося на грудном вскармливании, маловероятен. Нужно оценить необходимость применения препарата Мералис® Интенсив для женщины, преимущества грудного вскармливания и потенциальный риск для младенца. Недопустимо превышение рекомендованной дозы.
Фертильность. Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют. Системное действие компонентов препарата низкая. Таким образом, влияние препарата на фертильность маловероятен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении препарата могут возникать расстройства зрения (включая нечеткость зрения и расширение зрачков), головокружение и повышенная утомляемость. Пациентов следует предупредить, что при возникновении подобных реакций необходимо избегать управления автотранспортом или работы с механизмами и не участвовать в деятельности, которая может привести к угрозе для здоровья или жизни.
Способ применения и дозы
Применяют интраназально.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет по 1 впрыскиванию 3 раза в сутки в каждый носовой ход. Интервал между применением препарата Мералис® Интенсив должен составлять не менее 6:00.
Перед первым применением необходимо сделать несколько виприскив в воздух (4 раза) для достижения однородности дозы. Флакон нужно держать в вертикальном положении. Если средство не используется в течение нескольких дней (более 6 дней), необходимо сделать два виприскы спрея в воздух, чтобы достичь однородной дозы.
После использования распыляющее устройство следует тщательно протереть чистым бумажным полотенцем и поставить защитный колпачок на место.
Чтобы свести к минимуму риск распространения инфекции, лекарственное средство не должен использоваться более чем одним лицом.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Длительное лечение ксилометазолин гидрохлорид может вызвать отек слизистой оболочки носа и повышение секреции, что обусловлено повышенной чувствительностью клеток - «обратный эффект».
После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется прекратить лечение препаратом во избежание риска развития побочных реакций, даже если продолжительность лечения составляет менее 7 дней (см. Раздел «Побочные реакции»).
Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) ограничен.
Одно впрыска (примерно 140 мкл) препарата Мералис® Интенсив содержит примерно 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратропия бромида.
Дети.
Препарат применяют детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью данных (см. Раздел «Противопоказания»).
Передозировка
При пероральном передозировке или при чрезмерном местном применении ксилометазолин гидрохлорида возможны такие явления: сильное головокружение, повышенная потливость, резкое снижение температуры тела, головная боль, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, кома и судороги. После артериальной гипертензии может развиться артериальная гипотензия. Дети более чувствительны к токсичности, чем взрослые. Лечение симптоматическое.
При чрезмерном интраназальном применении ипратропия бромида острое передозировка маловероятна из-за очень незначительное всасывание препарата в кровь при пероральном и интраназальном применении, но могут развиться такие симптомы: сухость во рту, затруднение аккомодации, тахикардия. Лечение симптоматическое.
Значительная передозировка может вызвать антихолинергические симптомы со стороны центральной нервной системы, включая галлюцинации, для устранения которых назначают ингибиторы холинэстеразы. Соответствующие поддерживающие меры необходимы для всех лиц с подозрением на передозировку; неотложную симптоматическую терапию под наблюдением врача назначают при необходимости. Следует наблюдать за пациентом в течение не менее 6:00. В случае тяжелой передозировки с остановкой сердца реанимационные мероприятия нужно проводить в течение не менее 1:00.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами являются носовое кровотечение (14,8%) и сухость в носу (11,3%).
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (³ 1/1000 - <1/100), редко (³ 1 / 10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не определена по имеющимся данным).
Психические расстройства.
Нечасто: бессонница, беспокойство, усталость.
Со стороны нервной системы.
Часто дисгевзия, головная боль нечасто паросмия, парестезии, головокружение, тремор.
Со стороны органов зрения.
Нечасто: раздражение глаз, нарушение зрения, сухость глаз, расстройства аккомодации, обострение закрытоугольной глаукомы, фотопсия, боль в глазах, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, расширение зрачков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто: сердцебиение, аритмия, тахикардия частота неизвестна: фибрилляция предсердий.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Очень часто носовое кровотечение, сухость в носу; часто: дискомфорт в носу, заложенность носа, жжение и сухость в горле, жжение и боли в носу, гиперсекреция; нечасто: раздражение слизистой оболочки носа, изъязвления слизистой оболочки носа, чихание, фаринголарингеальная боль, назофарингит, кашель, дисфония; редко ринорея; частота неизвестна: дискомфорт в придаточных пазухах носа, отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто сухость во рту нечасто диспепсия, тошнота частота неизвестна: дисфагия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Частота неизвестна: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: ощущение дискомфорта, повышенной утомляемости; частота неизвестна: боль в грудной клетке ощущение жажды системные аллергические реакции аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек языка, губ, лица, анафилактические реакции.
О развитии побочных реакций, описанных с частотой «частота неизвестна», сообщалось лишь 1 раз при применении препарата Мералис® Интенсив, поэтому невозможно оценить частоту на основе текущего количества пациентов, получавших препарат.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 мл во флаконе с дозирующим устройством. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Ядран-Галенская Лабораторий д. Д. / Jadran-Galenski Laboratorij dd
Адрес
Свильно 20 51000 Риека, Хорватия.
