Состав
действующее вещество: етилметилгидроксипиридину сукцинат;
1 таблетка содержит етилметилгидроксипиридину сукцината в пересчете на 100% вещество 125 мг
вспомогательные вещества: каолин, натрия крахмала, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, кальция стеарат
(оболочка): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, на изломе - от белого до белого с сероватым или желтоватым или кремовым оттенком цвета.
Фармакологическая группа
Средства, действующие на нервную систему. Код АТХ N07X X.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мексиприм ® относится к гетероароматических антиоксидантов. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующее эффектом имеет ноотропные свойства, предотвращает и уменьшает нарушения памяти, возникающие при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксическое свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика . Мексиприм ® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,46-0,5 часа. Максимальная концентрация в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг / мл.
Период полувыведения препарата и средний период нахождения препарата в организме составляет соответственно 4,7-5 часов и 4,9-5,2 часа. Мексиприм ® в организме человека интенсивно метабилизуеться с воспроизведением его глюкуронконьюгованого продукта. В среднем за 12:00 с мочой выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуронконьюгату введенной дозы. Интенсивно Мексиприм ® и его глюкуронконьюгат экскретируются в течение первых 4:00 после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексиприм ® и его глюкуронконьюгованого метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- Последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
- невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
- астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- состояния после интоксикации антипсихотическими средствами.
Противопоказания
Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мексиприм ® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Потенцирует эффект нитровмисних препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсический эффект этилового спирта.
Особенности применения
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
С осторожностью назначать пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексиприм ® не следует применять в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Мексиприм ® назначать внутрь. Терапевтические дозы, применяемые и срок лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинать с дозы
250-500 мг средняя суточная доза составляет 250-500 мг максимальная суточная - 800 мг. Суточную дозу разделять на 2-3 приема в течение дня.
Больным с тревожными состояниями, нейроциркуляторная дисфункциями и когнитивными нарушениями применять Мексиприм ® в течение 2-6 недель.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм ® применять в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию препаратом Мексиприм ® заканчивать постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 суток.
Продолжительность курса лечения для пациентов с ишемической болезнью сердца - не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Дети.
Препарат не применять детям.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг, применять дезинтоксикационную терапию.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз.
На фоне длительного применения препарата возможно возникновение следующих побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3, или 4, или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Российская Федерация, 249036, Калужская обл., Г.. Обнинск, Киевское шоссе, экспериментальный сектор ФГБУ МРНЦ Минздрава и социального развития, д. 107.
