Состав
действующее вещество: mefenamic acid;
1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кополивидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или серовато-белого цвета со слегка желтоватым или зеленоватым оттенком, двояковыпуклые, с насечкой для деления с одной стороны.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Фенаматы. Код АТС М01А G01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мефенаминовая кислота - НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), Снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.
Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.
В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное воздействие на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).
Фармакокинетика.
После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг / мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 2-4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы), с фекалиями (20-25%).
Показания
Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.
Боль низкой и средней интенсивности: мышечный, суставной, травматический, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационный и послеродовой боль.
Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма, крапивница в анамнезе, которые возникли после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств. Не применять для лечения боли после операции аортокоронарного шунтирования.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект препарата.
При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата, возможно повышение уровня метотрексата в плазме крови.
Пробенецид: снижение обмена веществ, задержка вывода пробенецида из организма.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II) : снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и при сопутствующей терапии.
Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВП.
Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.
Мифепристон: НПВС не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мифепристона - НПВП могут снижать действие мифепристона.
Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.
Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.
Такролимус: повышение риска развития нефротоксического эффекта.
Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.
Препараты лития снижение выведения лития и повышения риска развития литиевой токсичности.
Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Следует с осторожностью принимать НПВС с варфарином или гепарином - необходимый медицинский контроль.
Одновременное применение с другими НПВП повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Особенности по применению
Мефенаминовую кислоту применять пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности (например астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница).
Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений (такими как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет) длительное лечение мефенаминовой кислотой может назначать врач после тщательного анализа соотношения польза / риск.
Применение НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с некоторым увеличением риска сердечного приступа или инсульта.
Лекарственное средство с осторожностью назначают больным эпилепсией.
Не применять обезвоженным пациентам, которые потеряли жидкость вследствие рвоты, диареи или повышенного мочеиспускания.
При длительном лечении головной боли необходимо проконсультироваться с врачом.
Специальных рекомендаций по применению лекарственного средства при умеренных нарушениях функции печени или почек нет.
НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мефенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, лечения необходимо отменить.
Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому начинать лечение нужно с самого дозирования. Курение и употребление алкоголя являются дополнительными факторами риска.
Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.
Мефенаминовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском возникновения серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.
При длительном применении препарата необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенаминовая кислота может вызвать патологические изменения крови. При возникновении проявлений любой дискразии необходимо прекратить терапию лекарственным средством.
Прием мефенаминовой кислоты может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта (например диарея). Они могут возникать как сразу после применения лекарственного средства, так и после длительного приема. Если такие симптомы возникли, необходимо прекратить применение препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении мефенаминовой кислоты пациентам, получающих терапию препаратами, увеличивающими риск возникновения кровотечений кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин) и аспирин.
Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. В случае применения при симптомах дисменореи и менорагии и отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующей повышенного внимания, поскольку иногда применение лекарственного средства может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.
Способ применения и дозы
Применять препарат следует под наблюдением врача, определяет дозу и продолжительность лечения. Применяют внутрь. Лекарственное средство следует принимать после еды.
Взрослым и детям старше 12 лет по 250-500 мг 3-4 раза в день. В случае необходимости суточную дозу повышают до максимальной - 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг / сут.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 250 мг 3-4 раза в день.
Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.
Дети.
Лекарственный препарат противопоказан детям до 5 лет.
Передозировка
Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, редко - диарея, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, потеря сознания, иногда судороги (мефенаминовая кислота имеет тенденцию к индукции тонически-клонических судорог при передозировке). В тяжелых случаях - желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома. В случаях значительного отравления возможные почечная и печеночная недостаточность.
Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка взвесью активированного угля. Ощелачивания мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.
Частые или длительные судороги следует лечить с помощью введения диазепама.
Побочные эффекты
При применении мефенаминовой кислоты частыми побочными эффектами являются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение диареи как в течение первых дней применения мефенаминовой кислоты, так и после нескольких месяцев ее непрерывного приема. У пациентов, не прекратили применение мефенаминовой кислоты после появления диареи, отмечались случаи проктоколит. В случае развития диареи необходимо немедленно прекратить прием мефенаминовой кислоты. В таком случае следует применять этот препарат снова.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, оборотная потеря способности различать цвета, раздражение глаз.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон и боль в ушах, оталгия, вертиго.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, язвенная болезнь, боль в животе, гематемезис, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, гепатотоксичность, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, язва с кровотечением или без нее, молотый, язвенный стоматит. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, диспепсия, запор, диарея.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков или почечно-папиллярный некроз, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, протеинурия, неолигурична почечная недостаточность (особенно при обезвоживании).
Нарушение метаболизма: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, лихорадка, потеря ориентации; асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота.
Со стороны психики: нервозность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, пальпитация, редко - застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, обмороки, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботические осложнения (например инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения с риском инфекции, сепсиса или диссеминированной внутрисосудистой коагуляции, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.
Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, реакции гиперчувствительности (были зарегистрированы в связи с приемом НПВС), к которым могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные формы кожных реакций, включая сыпь, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, и реже - эксфолиативные и буллезный дерматоз, включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема; отек гортани, синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, буллезный пемфигус, светочувствительность, астма, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, пурпура, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная эритема, буллезные реакции включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса - Джонсона повышенное потоотделение, пемфигус.
Лабораторные показатели: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, положительная реакция в некоторых тестах на наличие мефенаминовой кислоты и ее метаболитов в желчи и мочи. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Другие: асептический менингит, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия, пирексия.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ООО Фармацевтическая компания «ФарКоС».
Адрес
Украина, 03162, г.. Киев, ул. Зодчих, 50-А.
Заявитель
ООО Фармацевтическая компания «ФарКоС».
