фармакодинамика. Мефенаминовая кислота — НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, которые принимают участие в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.
Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.
В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).
Фармакокинетика. После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Т½ составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы) и с калом (20–25%).
ОРВИ и грипп. Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль. Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.
применять препарат следует под наблюдением врача, который определяет дозу и длительность лечения. Применяют внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая молоком.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. По показаниям и при хорошей переносимости суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут. Детям в возрасте от 5 до 12 лет — по 250 мг 3–4 раза в сутки.
Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 мес и более. При лечении пациентов с болевым синдромом курс терапии длится до 7 дней.
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, БА или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, вызванные приемом НПВП.
со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, пептическая язва с кровотечением или без. Желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, аритмия, редко — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделителъной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны системы крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, оталгия, нарушение зрения, обратимая потеря способности различать цвета, раздражение глаз.
Аллергические реакции: кожные высыпания, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, отек гортани, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, крапивница, буллезный пемфигус, фоточувствительность, БА, анафилаксия.
Прочие: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, асептический менингит.
препарат с осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, АГ, ИБС. Препарат с осторожностью назначают больным эпилепсией.
Специальных рекомендаций по применению препарата при умеренных нарушениях функции печени или почек нет.
НПВП следует принимать с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания.
Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, поэтому начинать лечение необходимо с наименьшей дозы.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск возникновения асептического менингита. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждении слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.
Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, так как иногда применение препарата может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.
тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгезирующий эффект препарата.
При сочетанном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта.
Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут повышать нефротоксичность НПВП.
Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Циклоспорин: повышение риска развития нефротоксичности.
Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, НПВП могут снижать действие мифепристона.
Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Фторхинолоны: НПВП повышают риск развития судорог.
Аминогликозиды: НПВП повышают риск развития нефротоксического эффекта.
Такролимус: повышается риск развития нефротоксического эффекта.
Зидовудин: НПВП повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.
Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности.
Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение с другими НПВП повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, АГ, подергивание отдельных групп мышц, кома.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка суспензией активированного угля. Подщелачивание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С
