Состав
действующее вещество: ипидакрину гидрохлорида моногидрат
1 мл ипидакрину гидрохлорида моногидрат, в пересчете на ипидакрину гидрохлорид - 15 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства.
Код АТХ N07А А.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медиаторными оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональных и нервно-мышечных синапсах периферической и центральной нервной системы.
Фармакологическое действие медиаторных основана на комбинации двух механизмов действия
- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Медиаторными усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Медиаторными проявляет такие фармакологические эффекты:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов за исключением калия хлорида
- улучшает память, тормозит проградиентного развитие деменции;
- возобновляет проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и тому подобное;
- специфически умеренно стимулирует центральную нервную систему с отдельными проявлениями седативного эффекта;
- проявляет анальгетический эффект;
- проявляет антиаритмический эффект.
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергенного и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика.
Медиаторными быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25 - 30 минут, 40 - 50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Медиаторными быстро поступает в ткани; период полувыведения составляет 40 минут. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется почками, а также экстраренальных (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2 - 3:00. Экскреция происходит, главным образом, за счет канальцевой секреции, и лишь 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатии, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.
Заболевания центральной нервной системы (ЦНС): бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ипидакрину.
Эпилепсия.
Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
Стенокардия.
Выраженная брадикардия.
Бронхиальная астма.
Вестибулярные расстройства.
Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Беременным и период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Медиаторными усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют центральную нервную систему. Действие побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризис, если медиаторными применяют одновременно с холинергическими средствами. Риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом медиаторными.
Медиаторными можно применять в комбинации с ноотропные препараты.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особенности применения
С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Медиаторными повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и продолжительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы.
Моно- и полинейропатии различного генеза подкожно или внутримышечно вводить 5 - 15 мг 1 - 2 раза в сутки, курс лечения 10 - 15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней) дальше лечение следует продолжать пероральной формой ипидакрину.
Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5 - 30 мг 1 - 3 раза в сутки, а дальше перейти на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1 - 2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 - 2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы.
Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводить 5 - 15 мг 1 - 2 раза в сутки, курс лечения - 10 - 15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.
Восстановительный период при органических поражениях ЦНС: внутримышечно вводить 10 - 15 мг 1 - 2 раза в сутки, курс лечения до 15 дней.
Дети.
Отсутствуют систематизированные данные по применению парентеральной формы ипидакрину детям (в возрасте до 18 лет), поэтому не применять детям.
Передозировка
Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, забота, тревожность, возбуждение, чувство страха , атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.
Лечение следует проводить симптоматическую терапию, применять м холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и др.
Побочные реакции
Медиаторными, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.
Со стороны сердечно - сосудистой системы : усиленное сердцебиение, снижена частота сердечных сокращений.
Со стороны нервной системы : при приеме высоких доз - головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги.
Со стороны дыхательной системы : усиленное отделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы : усиленное слюноотделение, тошнота при применении высоких доз - рвота, диарея, желтуха, боль за грудиной.
Со стороны кожи и подкожных тканей : усиленное потоотделение; аллергические реакции, в том числе сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы : повышение тонуса матки.
Другие : изменения в месте введения.
В случае развития нежелательных побочных действий следует уменьшать дозу или кратковременно (на 1 - 2 дня) прерывать применения препарата. Слюноотделение и снижение частоты сердечных сокращений можно уменьшить м холиноблокаторами (атропин и др.)
Срок годности
1 год.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО «Галичфарм».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
