Состав лекарственного средства
действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат|, натрия кроскармеллоза.
Лекарственная форма
Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с риской.
Название и местонахождение производителя
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06A X13.
Лоратадин (действующее вещество препарата) — трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не имеет влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.
Существуют данные, что исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Эффективность у детей подобная эффективности у взрослых.
Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73% до 76%).
Период напіврозподілу лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.
После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5–3,7 часов соответственно, после применения препарата.
Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% - с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
Средний период полувыведения лоратадина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 часов).
У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита аналогичные у здоровых лиц пожилого возраста и здоровых лиц младшего возраста.
Показания для применения
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Надлежащие меры безопасности при применении
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.
Применение препарата необходимо прекратить, как минимум, за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особые предостережения
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.
Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные относительно влияния лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат в виде таблеток применять детям при массе тела более 30 кг.
Способ применения и дозы
Способ применения. Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.
Дозировка. Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг следует применять препарат в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозировки людям пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Передозировка
Передозировки лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливость, тахикардию и головную боль. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.
Побочные эффекты
У детей в возрасте 2-12 лет могут отмечаться головная боль, нервозность; у подростков и взрослых — сонливость, головная боль, усиление аппетита, бессонница.
Очень редко могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны сердца: пальпитация, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту|в рту|, тошнота, гастрит, патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Общие нарушения: усталость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальная взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
Сообщалось о повышение концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в т. ч. на ЭКГ).
Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 10 мг № 10, № 10х2 в блистерах в коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
