Состав
действующее вещество: loratadine;
5 мл сиропа содержат лоратадина 5 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная ароматизатор «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль.
Лекарственная форма.
Сироп.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая, или слегка зеленовато-желтоватая жидкость со специфическим запахом.
Фармакологическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X13.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Лоратадин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Препарат не имеет значимого влияния на активность Н2-рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.
После однократного приема препарата (10 мг) клинически заметно антигистаминное действие через 1-3 часа достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и продолжается 24 часа. При приеме препарата в течение 28 дней развития устойчивости не отмечали.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Еда незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.
Распределение.
Лоратадин связывается активно (от 97 до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73 до 76%).
Период полувыведения (Т ½) лоратадина и его активного метаболита из плазмы крови у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2 часа после применения соответственно.
Метаболизм.
После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активный и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.
Вывод.
Примерно 40% введенной дозы выводятся с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой в первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.
Средний конечный Т ½ у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон - от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон - от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.
Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т ½ лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т ½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препарат усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Дети.
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.
Особенности применения.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат содержит сахар, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Может быть вредным для зубов.
Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.
Период кормления грудью.
Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность.
Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить о возможности возникновения в очень редких случаях сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.
1 мерная ложка соответствует 5 мл сиропа (5 мг лоратадина).
Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.
Детям с массой тела менее 30 кг - 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) (1 мерная ложка) или 1 саше по 5 мл 1 раз в сутки.
Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо применять меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Передозировки.
При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался, из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После оказания неотложной помощи пациент должен находиться под контролем.
Побочные реакции.
Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщали: сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонницу.
В возрасте от 2 до 12 лет могут отмечаться такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или усталость.
Могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоедему.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение печеночных функций.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.
Общие расстройства: повышенная утомляемость.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке по 5 мл или 10 мл в саше № 20 в коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Производитель.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
