Состав
действующее вещество: цефиксим;
1 таблетка содержит цефиксиму тригидрат в количестве, соответствующем цефиксиму 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, вода очищенная.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим.
Код АТС J01D D08.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- острый и хронический бронхит;
- острая пневмония
- воспаление среднего уха;
- фарингиты, тонзиллиты и синуситы бактериальной этиологии;
- неосложненные бактериальные инфекции мочеполовой системы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата
- гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;
- возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки)
- бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе (например, крапивница или высыпания на коже)
Способ применения и дозы
Обычная доза цефиксима для взрослых и детей старше 12 лет составляет 400 мг в сутки. Принимают однократно или по 200 мг два раза в сутки с интервалом 12:00.
Лица пожилого возраста : применяют обычные дозы для взрослых. Необходима коррекция дозы для лиц, страдающих почечной недостаточностью.
Лица, страдающие почечной недостаточностью : пациентам с клиренсом креатинина 60 мл / мин и выше назначают обычные дозы и схемы приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл / мин. Можно назначать 75% от обычной дозы со стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин. Назначают 50% от обычной дозы со стандартным интервалом приема.
Курс лечения составляет от 3 (лечение неосложненных циститов) до 10-14 дней.
Побочные реакции
Побочные реакции, выявленные во время применения препарата, классифицированы по системам органов.
Со стороны системы крови и органов кроветворения
Эозинофилия, другие изменения в анализах крови, такие как лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения или тромбоцитопения, нейтропения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия. Эти изменения обратимы после окончания лечения. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови. Тромбофлебит, удлинение тромбинового и протромбинового времени (кровотечения и кровоподтеки без видимых причин), пурпура. Гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
При применении цефалоспоринов аллергические реакции различной степени тяжести, в том числе анафилактический шок, наблюдались реже при пероральном применении, чем при парентеральном.
Могут наблюдаться тяжелые реакции гиперчувствительности: отек лица, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани сердцебиение, одышка, повышение артериального давления, сывороточная болезнь. При таких явлениях при необходимости нужно обратиться за медицинской помощью.
Со стороны обмена веществ и питания
Анорексия (потеря аппетита).
Со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение, дисфория, гиперактивность.
Со стороны пищеварительной системы
Диарея, спазмы в желудке, спазмы кишечника, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, псевдомембранозный колит во время или после лечения, сухость во рту, диспепсия, кандидоз слизистых оболочек рта и пищеварительного тракта, дисбактериоз, стоматит, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Желтуха, гепатит, холестаз, гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Высыпания (энантема, экзантема), зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гиперемия кожи.
Со стороны мочевыделительной системы
Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Генитальный зуд, вагинит, кандидоз.
Общие расстройства
Слабость, повышенная утомляемость, лихорадка.
Другие
Артралгия, воспаление слизистых оболочек, потеря слуха.
Изменения лабораторных показателей
Обратимое повышение уровня ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Повышение уровня азота мочевины, повышение сывороточного креатинина.
Гематурия.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается головокружение, тошнота, рвота, диарея, усиление других проявлений побочных реакций. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Назначать симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата дезинтоксикационную терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь незначительной степени способствуют выведению цефиксиму из организма.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данных о применении препарата в период беременности нет.
Цефиксим проникает через плаценту. Применение Лопракс во время беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отменить кормление грудью.
Дети
В данной лекарственной форме и дозировке применять детям в возрасте от 12 лет.
Особенности применения
Прежде чем назначать Лопракс, необходимо выяснить, наблюдались ранее у пациента реакции гиперчувствительности на цефалоспорины или пенициллины в связи с возможной перекрестной чувствительностью. Если развилась аллергическая реакция на цефиксим, следует прекратить применение препарата.
При возникновении анафилактических реакций необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и провести необходимую терапию (адреналин, кислород, стероиды).
При длительном применении препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести чрезмерное размножение Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникнуть как во время лечения, так и после. Ингибиторы перистальтики при развитии псевдомембранозного колита противопоказаны.
В случае применения Лопракс одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения Лопракс стоит проверять состояние функции гемопоэза.
В лабораторной диагностике следует учитывать, что цификсим может стать причиной ложно-положительного результата реакции Кумбса и исследования мочи на сахар с помощью растворов Бенедикта или Фелинга или с помощью сульфата меди, но не при применении тестов на основе ферментативных реакций оксидазы глюкозы.
Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Доза корректируется с учетом клиренса креатинина. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени. Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма не проводили. В связи с возможными побочными реакциями (например, головокружением) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики и т.д.) повышают максимальную концентрацию цефиксиму в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки.
Салициловая кислота повышает уровень свободного цефиксиму на 50% вследствие перемещения цефиксиму из мест связывания с белками; это явление зависит от концентрации.
Одновременное применение с карбамазепином может вызывать повышение концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.
Нефидипин повышает биодоступность, но клиническая взаимодействие не определена.
Растворы Бенедикта или Фелинга или тест-таблетки сульфата меди могут дать ложно-положительную реакцию при исследовании мочи на сахар, но не при применении тестов на основе ферментативных реакций оксидазы глюкозы.
Цефиксим может стать причиной ложно-положительного результата реакции Кумбса; поэтому следует иметь в виду, что положительный тест Кумбса может быть вызван данным препаратом.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.
При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.
Варфарин и антикоагулянты могут увеличивать протитромбиновий время с / без клинических проявлений кровотечений.
Увеличение ПВ было отмечено в некоторых пациентов при лечении цефалоспоринами. Это необходимо учитывать при проведении антикоагулянтной терапии.
Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать уменьшение реадсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефиксим является пероральным цефалоспорином III поколения широкого спектра действия, бактерицидная активность которого распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Бактерицидное действие цефиксиму обусловлено угнетением синтеза белка стенок микробных клеток. Цефиксим отличается высокой устойчивостью к действию β-лактамаз, вследствие чего многие микроорганизмы, резистентные к пенициллину и некоторым цефалоспоринам из-за наличия β-лактамаз, могут быть чувствительными к цефиксиму.
Цефиксим активен против таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Branhamella catarrhalis , Escherichia coli , Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , другие индолположительные штаммы Proteus , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , Enterobacteriaceae , Pasteurella multocida , штаммы Providencia , штаммы Salmonella , штаммы Shigella, Citrobacter amalonaticus , Citrobacter diversus , Serratia marcescens .
В условиях in vitro цефиксим был неактивным против штаммов Pseudomonas , Streptococcus faecalis , Listeria monocytogenes , многих штаммов Staphylococcus (продуцирующие и не продуцирующие коагулазы и резистентных к метициллину), штаммов Enterobacter , большинства штаммов Bacteroides fragilis и штаммов Clostridium .
Фармакокинетика.
Всасывания. Цефиксим быстро абсорбируется, причем абсорбция после перорального применения не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет 30-50%. через 3-4 часа после перорального приема однократной дозы 400 мг цефиксима пиковые концентрации в сыворотке крови достигают 2,5-4,9 мкг / мл. Признаков аккумуляции цефиксиму в сыворотке крови или моче пациентов после многократного приема доз не наблюдалось. Цефиксим на 65% связывается с белками плазмы крови.
Вывод. 50% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов;
10% выводится с желчью. Период полувыведения цефиксима из сыворотки зависит от дозы и составляет 3-4 часа.
Основные физико-химические свойства
Таблетки продолговатой формы, белого цвета, с одной делением с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 ° С.
Упаковка.
2 стрипа по 10 таблеток в каждом или 1 стрип по 6 таблеток в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЭКСИР Фармасьютикал Компани, Иран.
Exir Pharmaceutical Company, Iran.
Местонахождение
Второй км Ринг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.
2 nd Km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.
