Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связываясь с опиатными рецепторами кишечной стенки, блокирует выделение ацетилхолина и простагландинов. Вследствие этого уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания кала и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС.
Фармакокинетика. Лоперамид легко абсорбируется в кишечнике. Действие препарата наступает быстро (через 1 ч после приема внутрь 85% лоперамида определяют в ЖКТ, 5% — в печени) и длится 4–6 ч. Максимальную концентрацию в крови определяют через 4 ч после перорального приема. Период полувыведения препарата — 17–40 ч; 70% лоперамида всасывается в кишечнике в неизмененном виде. После всасывания 30% препарата снова выделяется в кишечник, а 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выводится с желчью. Около 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов.
При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, при нарушении функции печени возможно повышение концентрации препарата. Препарат не проникает через ГЭБ.
симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергической, психоэмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушениями метаболизма и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); регуляция стула у больных с илеостомой.
при острой диарее детям в возрасте 2–5 лет — по 1 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет — по 2 мг 2 раза в сутки, 9–12 лет — 2 мг 3 раза в сутки.
На 2-й день лечения при продолжающейся диарее препарат назначают в дозе 2 мг после каждой дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 3 мг на 10 кг массы тела.
При острой диарее у взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждой дефекации в случае жидкого стула. Установленную оптимальную дозу принимают 1 раз в сутки или распределяют на несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается на протяжении 48 ч.
При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, которая обеспечивает частоту дефекации нормальной консистенции 1–2 раза в сутки (2–12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы — 16 мг.
После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают.
возраст до 2 лет, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, I триместр беременности, период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату.
возникают, как правило, только при длительном применении препарата. Возможны реакции гиперчувствительности (кожная сыпь), ощущение дискомфорта, боль в эпигастральной области и нижней части живота, метеоризм; редко — повышенная утомляемость, апатия, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ощущение сухости во рту, тошнота и рвота, запор, крайне редко — кишечная непроходимость.
таблетки Лоперамида содержат лактозу, поэтому препарат с осторожностью применяют при непереносимости лактозы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.
При лечении диареи (особенно у детей) необходимо восстанавливать потерю жидкости и электролитов и придерживаться диеты. Для продолжительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены. При отсутствии эффекта препарата на протяжении 2 сут необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна этиология заболевания, следует применять этиотропные средства (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях). Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняют диарею. После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают. С осторожностью применяют при нарушении функции печени, обезвоживании, у пациентов пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).
Несмотря на отсутствие данных о тератогенном и эмбриотоксическом действии препарата, применять лоперамид во II и III триместр беременности можно только в случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода.
В случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения при применении препарата рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
не рекомендуют сочетанное применение Лоперамида с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуют применять не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.
Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Специфический антидот опиатов — налоксон (вводят 0,4 мг/мл в/в многократно с 2–3-минутными интервалами); клиническое наблюдение за состоянием пациента в течение 48 ч. При необходимости — поддержание функции дыхания.
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.
