Название
ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД
Основные свойства, форма выпуска
тверді желатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусом темно-червоного кольору та чорною кришечкою або з корпусом – білого, кришечкою – жовтого, зеленого, блакитного кольорів; вміст капсули - порошок білого кольору;
Состав
1 капсула містить лопераміду гідрохлориду 2 мг;
Фармакотерапевтическая группа
Антиперистальтичні засоби. Код АТС: А07D A03.
Фармакологические свойства
Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландину Е2α, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, справляє антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації. Лоперамід зв’язує білок кальмодулін, який регулює кишковий транспорт іонів, і позбавлений морфіноподібної дії, що відрізняє його від інших опіатних антагоністів. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується. Через годину після прийому 85 % лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5 % в печінці, 0,04 % в мозку. Близько 97 % препарату зв’язується з білками плазми крові, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 години. Період напіврозпаду – 17-40 годин. В об’ємі 5 % лоперамід виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25 % - з калом, 70 % знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 40 % метаболізується в печінці та у вигляді кон’югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, а при печінковій недостатності можливе підвіщення його вмісту в плазмі крові.
Показания
Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергійного, психосоматичного, медикаментозного, променевого, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму та абсорбції, при накладенні ілеостоми, а також при несептичноій формі подразнення товстої кишки, виразковому коліті). При діареї інфекційної природи застосовують у комплексі з антимікробними засобами
Противопоказания
Підвищена чутливість до препарату; діти у віці до 5 років; захворювання з порушенням перистальтики (ілеус, субілеус), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліті; І триместр вагітності, період годування груддю.
Применение
Дорослим і дітям віком від 5 років при гострій діареї початково призначають 0,004 г (2 капсули) і 0,002 г (1 капсула) відповідно, потім по 0,002 г після кожного акту дефекації калом рідкої консистенції. При хронічній діареї початкова доза для дорослих і дітей дорівнює 0,004 г та 0,002 г 1 раз на добу відповідно, потім встановлюють підтримуючу дозу 0,002 г 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 0,016 г (8 капсул) для дорослих, 0,0004 г/кг маси тіла - для дітей. Після нормалізації акту дефекації калом нормальної консистенції або за ії відсутності протягом 12 годин препарат відміняють.
Передозировка
Виявляється пригніченням центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів, пригнічення дихання). Як антидот використовують налоксон (внутрішньовенно, у дозі 0,4 мг/мл, багаторазово, з 2-3-хвилинними інтервалами), з подальшим клінічним наглядом протягом 48 годин.
Взаимодействие
З метою запобігання взаємному посиленню ефекту, не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночасно з м-холінолітичними засобами (атропін).
Побочные действия
При тривалому застосуванні - реакція гіперчутливості (висип на шкірі), дискомфорт у нижній частині живота. Рідко можливі нудота, блювання, запор, відчуття сухості у роті, головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість. Надто рідко – кишкова непрохідність
Специальные указания
Застосування препарату не замінює етіотропну терапію діареї, не виключає нормалізацію водно-електролітного балансу. При розвитку запору, метіоризму, явищ кишкової непрохідності застосування препарату припиняють. За відсутності ефекту після 48 годин застосування необхідно уточнити діагноз і інфекційний генез діареї. З обережністю призначають хворим з порушенням функції печінки. У разі виникнення сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.
Условия хранения
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 0С до 25 0С. Термін придатності - 3 роки.
