Название
Лютеина таблетки вагин. по 50 мг
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки вагінальні.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: progesterone; 1 таблетка містить прогестерону мікронізованого 50 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кислота лимонна моногідрат; гідроксипропілметилцелюлоза; магнію стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Гормони статевих залоз. Гестагени. Код АТС G03D A04.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Прогестерон – гормон жовтого тіла яєчника. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Не має андрогенної активності; сприяє збільшенню діурезу за рахунок антиальдостеронової дії. Прогестерон є гормоном, необхідним для утримання вагітності протягом усього її строку: він гальмує імунологічну реакцію матки на антигени плода, є субстратом для утворення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів плода. Прогестерон гальмує самовільну скоротливу діяльність вагітної матки, а також є необхідним до запуску механізмів, що ініціюють пологи. Найважливішими ефектами впливу прогестерону на репродуктивні органи є: уможливлення овуляції щляхом посилення протеолізу стінки граафового пухирця; секреторна зміна ендометрія, що робить можливою імплантацію заплідненої яйцеклітини; гальмування надмірної гіпертрофії ендометрія під впливом дії естрогенів; циклічні зміни в епітелії маткових труб, шийки матки та піхви. Іншими метаболічними ефектами дії прогестерону є: підвищення температури тіла, стимуляція дихання, зменшення концентрації амінокислот у плазмі, нормалізація концентрації глюкози в плазмі, антиандрогенна дія, що полягає у блокуванні активності 5-альфа редуктази. Фармакокінетика. Після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою. Після вагінального введення 100 мг прогестерону максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 6-7 годин і становить 10,9 ± 4,2 нг/мл. AUC для прогестерону, введеного вагінально (100 мг), становить 86,6 ± 40,7 нг.год.мл-1 . Концентрації прогестерону в плазмі крові у межах 5-15 нг/мл, що відповідають фізіологічній ранній лютеїновій фазі, достатні для здійснення секреторного обміну ендометрія і збереження вагітності. Після вагінального введення прогестерон транспортується безпосередньо в ендометрій матки, який є фізіологічним місцем накопичення гормону. Транспортування прогестерону з піхви в матку може здійснюватися за механізмом прямої дифузії в тканини ендометрія, транспортування через шийку, транспортування з венозним і лімфатичним кровотоком або у вигляді полегшеної протитечійної дифузії з лімфатичних і венозних судин до артеріальної системи матки. Концентрації прогестерону в тканинах ендометрія, виражені в нг/мг білка, вищі після вагінального введення, ніж після внутрішньом'язового. З ендометрія прогестерон поступово вивільняється в систему кровообігу залежно від потреб організму. Прогестерон, введений вагінально, потрапляє в систему кровообігу, минаючи печінковий метаболізм. Період напіввиведення прогестерону, введеного вагінально, у фазі видалення з плазми становить приблизно 13 годин. Виводиться препарат із сечею, в основному у вигляді 3α,5β-прегнанендіолу. Метаболіти, що визначаються у сечі та плазмі крові, подібні до метаболітів, що з'являються при фізіологічній секреції жовтого тіла.
Показания
Лікування порушень, пов'язаних з дефіцитом прогестерону. Порушення менструального циклу, болісні менструації, ановуляційні цикли, передменструальний синдром, дисфункціональні маткові кровотечі, ендометріоз матки, безпліддя, пов'язане з лютеальною недостатністю, звичні і загрозливі викидні на тлі дефіциту прогестерону, недостатність лютеїнової фази передменопаузального періоду, а також у гормональній замісній терапії та у програмах штучного запліднення.
Противопоказания
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Злоякісні пухлини молочних залоз.
Применение
Дози Лютеіни у кожному окремому випадку слід встановлювати індивідуально залежно від показань і терапевтичного ефекту. Таблетки слід вводити глибоко у піхву. При порушеннях менструального циклу, болісних менструаціях, передменструальному синдромі, недостатності лютеальної фази у передменопаузальному періоді вводять інтравагінально по 25-50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) 2 рази на добу у другій фазі менструального циклу (природного або відтвореного) протягом 10-12 днів. При порушеннях менструального циклу, болісних менструаціях, передменструальному синдромі лікування продовжують протягом 3-6 послідовних циклів. При недостатності лютеїнової фази у передменопаузальному періоді лікування слід проводити до появи менопаузи. При гормональній замісній терапії у поєднанні з естрогеном вводять 25-50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) інтравагінально 2 рази на добу, при переривчастій терапії від 15 до 25 дня циклу або при безперервній терапії кожні 2-3 дні. При проведенні прогестеронової проби при вторинній аменореї Лютеіну вводять інтравагінально у дозі 50 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 5-7 днів. Кровотеча повинна з'явитися протягом 7-10 днів з моменту припинення лікування.
Передозировка
Симптоми побічної дії, як правило, виникають внаслідок передозування. Найчастішими симптомами є: сонливість, запаморочення, депресія. Лікування: симптоми, як правило, зникають самостійно після зменшення дози препарату. Для деяких пацієнток рекомендована доза може виявитися надмірною через підвищену чутливість до препарату або низький супутній рівень естрадіолу у крові, або існуючу чи вторинну появу нестабільної ендогенної секреції прогестерону. У таких випадках слід: - зменшити дозу препарату або застосовувати його ввечері перед сном протягом 10 днів циклу у разі сонливості або скороминущого запаморочення; - перенести початок лікування на пізніший термін у циклі (наприклад, на 19-й день замість 17-го) у разі його скорочення або кровомазання; - перевірити рівень естрадіолу у пацієнтки, яка отримує замісну гормональну терапію в предменопаузальному періоді.
Взаимодействие
Не підтверджено взаємодії прогестерону з іншими препаратами, що мала б клінічне значення. Дослідження in vitro виявили, що препарати, які зменшують активність цитохрому Р-450 (наприклад кетоконазол), можуть сповільнювати метаболізм прогестерону. Клінічне значення цього впливу невідоме. Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшення виведення з організму натрію та хлору. Прогестини зменшують толерантність до глюкози, що може потребувати підвищення добової дози інсуліну або інших проти діабетичних засобів у хворих на цукровий діабет.
Побочные действия
Під час застосування Лютеіни, вагінальних таблеток, що містить прогестерон, ідентичний ендогенному гормону, побічні ефекти спостерігалися спорадично. В окремих випадках відзначалися сонливість, порушення концентрації і уваги, відчуття страху, депресивні стани, головний біль та запаморочення.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю. Прогестерон може безпечно застосовуватись у І триместрі вагітності. Не має маскулінізуючої, вірилізуючої, кортикоїдної та анаболічної дії. Клінічна інформація щодо застосування прогестерону у ІІ та ІІІ триместрі вагітності недостатня. Застосування прогестерону у період годування груддю протипоказане з точки зору проникнення гормону у грудне молоко. Діти. Немає даних. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У зв’язку з можливим виникненням сонливості та порушення концентрації та уваги слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Специальные указания
Прогестерон, що вводиться інтравагінально, проникає безпосередньо в систему кровообігу, не беручи участі у печінковому метаболізмі. У зв'язку з цим немає необхідності у корекції дози препарату для пацієнток з порушеннями функції печінки. До початку лікування слід провести гінекологічне обстеження і пальпацію молочних залоз. Якщо курс лікування розпочинається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-го дня циклу, можуть спостерігатися скорочення циклу або кровотеча. У випадку маткових кровотеч не слід призначати препарат без уточнення їх причини. У разі появи аменореї слід переконатися, що вагітності немає. Пацієнтки, які у минулому хворіли на депресію, повинні знаходитись під особливим наглядом, оскільки прогестерон може спричинити посилення депресії. Застосування в межах рекомендованих доз не дає контрацептивного ефекту. Застосування препарату у пацієнток передменопаузального віку може приховати початок менопаузи. Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнткам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Через тромбоемболічний і метаболічний ризик, який не можна повністю виключити,слід припинити прийом препарату у разі настання: - зорових порушень, таких як втрата зору, двоїння у очах, судинні ураження сітківки; - тромбоемболічних венозних або тромботичних ускладнень, незалежно від ділянки ураження; - сильного головного болю. У разі тромбофлебітичного анамнезу пацієнтка повинна знаходитися під суворим спостереженням. Більше половини ранніх мимовільних абортів викликана генетичними ускладненнями. До того ж інфекційні прояви та механічні порушення можуть бути причиною ранніх абортів; єдиним обґрунтуванням призначення прогестерону тоді була б затримка вигнання мертвого яйця. Отже, призначення прогестерону за рекомендацією лікаря має бути передбачене для випадків, коли секреція прогестерону недостатня.
Условия хранения
Термін придатності. 2 роки. Зберігати при температурі до +25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
