Состав
действующее вещество: brimonidine;
1 мл бримонидина тартрата 2 мг, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия; кислота лимонная моногидрат, 1 M раствор соляной кислоты (для коррекции рН) 1 М раствор натрия гидроксида (для коррекции рН) вода для инъекций.
Лекарственная форма
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, слегка зеленовато-желтого цвета без видимых частиц.
Фармакологическая группа
Симпатомиметики для лечения глаукомы.
Код АТХ S01E A05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бримонидин - это агонист альфа-2-адренорецепторов, что в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренорецепторов, чем к альфа-1-адренорецепторов. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантата сетчатки у людей.
Местное применение бримонидина тартрата приводит к уменьшению внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Клинические данные по поводу безопасного применения препарата при бронхиальной астме ограничены.
Внутриглазное давление (ВГД) начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2:00. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и небольшого увеличения увеосклерального оттока.
Фармакокинетика.
Общая характеристика.
После закапывания 0,2% раствора препарата 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее C max составило 0,06 нг / мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12:00 в стационарной фазе (AUC-0-12 часов) составляла 0,31 нг ч / мл по сравнению с 0,23 нг ч / мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составляет приблизительно 3:00.
Связывания бримонидина с белками плазмы крови после местного применения составляет примерно 29%.
Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo . после
2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарных теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Аккумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После приема Бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов в течение 5 дней. В моче отсутствует Бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.
После однократного применения препарата в дозе 0,08%, 0,2% и 0,5% не отмечалось значительного отклонения C max плазмы и AUC пропорционально дозе.
Особенности применения в отдельных группах пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
После приема разовой дозы C max плазмы, AUC и период полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличаются от таковых показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведения.
Показания
Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).
- Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
- В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, влияющие на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и Миансерин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалась, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие антидепрессантов ЦНС (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако Бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления. С осторожностью назначать одновременно Бримонидин и гипотензивные средства и / или сердечные гликозиды.
Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренорецепторов - изопреналином, празозином).
Особенности применения
Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При появлении аллергических реакций лечение Бримонидина следует прекратить.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, нарушением мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензии или облитерирующим тромбоангиитом.
В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью изучали препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.
Люксфен ® содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и вновь одеть их через 15 минут после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.
Возможны реакции гиперчувствительности.
Применение в период беременности и кормления грудью
Исследований по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, поэтому Люксфен ® не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает Бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Бримонидин может вызвать повышенную утомляемость, сонливость, нечеткость или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы
По 1 капле бримонидина закапывать в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (примерно через 12:00). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется в течение 1 минуты нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (крапчатая окклюзия). Это необходимо сделать сразу после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 минут.
Дети
Эффективность и безопасность применения бримонидуну детям не исследовались.
Передозировка
Передозировка при офтальмологическом применении.
При местном применении у взрослых передозировки не наблюдалось.
Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослыми пациентами. В них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8:00 после применений препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, случайно принял внутрь неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. В них наблюдались следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), типичная недолговременная кома или состояние, близкое к потере сознания; вялость, сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с инкубацией при необходимости. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции
Со стороны сердца: сердцебиение / аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, обмороки.
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение инородного тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое видение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, очная аллергическая реакция и фолликулярный конъюнктивит, местное раздражения (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит, ирит, миоз, иридоциклит, зуд век.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой оболочки носа, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, астения.
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).
Со стороны психики: депрессия, бессонница.
Срок годности
3 года. После вскрытия - 28 дней.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Сантоника».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ул. Виеверу 134 В, LT-46352, Каунас, Литва.
