Линдинет 20 таблетки №21

Состав

действующие вещества: гестоден, этинилэстрадиол;

1 таблетка содержит гестодена 0,075 мг и этинилэстрадиола 0,02 мг

вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал кукурузный, лактоза, хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, тальк, кальция карбонат, сахароза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения. Гестоден и эстроген (фиксированные комбинации). Код АТС G03A A10.

Показания

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

• Беременность или подозрение на нее;
• генитальные кровотечения неясной этиологии;
• наличие или ссылки в анамнезе на артериальные или венозные тромбоэмболические заболевания (например тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда);
• наличие риска артериальной или венозной тромбоэмболии (нарушение свертывания крови, порок сердца, мерцательная аритмия);
• наличие продромальных симптомов тромбоза в анамнезе (транзиторная церебральная ишемическая атака, стенокардия);
• сердечно-сосудистые нарушения (патология клапана (-ов) сердца, аритмии);
• тяжелая артериальная гипертензия;
• наличие доброкачественной или злокачественной опухоли или тяжелого заболевания печени
• наличие в анамнезе злокачественных опухолей матки или молочных желез;
• диагностированы или предполагаемые злокачественные опухоли эндометрия или другие эстрогензависимость новообразования
• сосудистая офтальмопатия;
• герпес беременных в анамнезе
• серповидно-клеточная анемия
• гиперлипидемия;
• диабетическая ангиопатия;
• мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
• панкреатит в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией;
• наличие в анамнезе холестатической желтухи во время беременности или зуда беременных
• прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности;
• синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Принимать препарат следует в течение 21 дня по 1 таблетке в сутки (по возможности в одно и то же время). Затем делают 7-дневный перерыв. Во время 7-дневного перерыва появляется менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. Обычно кровотечение начинается на 2 или 3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

На следующий день после 7-дневного перерыва начинают прием таблеток из следующей упаковки, содержащей 21 таблетку.

Первый прием препарата.

Прием препарата Линдинет 20 надо начинать с первого дня менструального цикла.

Прием таблеток можно начать со 2 по 5 день менструации, однако в этом случае необходимо использовать дополнительные негормональные средства контрацепции в течение первых семи дней приема таблеток во время первого цикла.

Переход на прием препарата Линдинет 20 с другого перорального контрацептива.

Первую таблетку препарата Линдинет 20 следует принять после приема последней таблетки из предыдущей упаковки другого перорального гормонального противозачаточного препарата в первый день менструальноподобное кровотечение, но не позднее дня сразу после перерыва в приеме таблеток (или применения плацебо) из предыдущей упаковки пероральных контрацептивов.

Переход на прием препарата Линдинет 20 с препаратов, содержащих только прогестаген ( «мини-пили», инъекции, имплантат или внутриматочная система).

С «мини-пили» можно перейти на прием препарата Линдинет 20 в любой день цикла. С имплантата можно перейти на прием препарата Линдинет 20 в день удаления имплантата или внутриматочной системы; из раствора для инъекций - в день, когда необходимо сделать очередную инъекцию, вместо инъекции.

В этих случаях в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

Прием препарата Линдинет 20 после аборта в первом триместре беременности.

После аборта можно начинать принимать препарат сразу же, в таком случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.

Прием препарата Линдинет 20 после родов или после аборта во втором триместре беременности.

Информация о применении препарата в период лактации описана в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью».

Женщины, которые не кормят младенца грудью, могут начинать принимать препарат через 21-28 суток после родов или аборта во втором триместре беременности. Если женщина решает принимать таблетки позднее чем через 21-28 суток после родов или аборта, то в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

Если после родов или аборта уже состоялся половой контакт, перед приемом препарата следует исключить беременность или дождаться первой менструации.

Пропуск приема.

Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку надо принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время. Если опоздание с приемом таблетки превышает 12:00, контрацепции может снизиться. В таком случае необходимо руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более 7 дней.

2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывным применением препарата в течение 7 дней.

В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями:

1-я неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции презерватив. В случае если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше приемов таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневного перерыва в приеме препарата, тем выше риск беременности.

2-я неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В другом случае или при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

3-я неделя

Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительная из-за предстоящей 7 - дневный перерыв в применении препарата. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из низчезазначених вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. Если это не так, рекомендуется придерживаться первого из предложенных далее вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Прием таблеток из новой упаковки следует начать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва в приеме препарата. Маловероятно, что начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение.

2. Можно также посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки. Во втором случае перерыв в применении препарата должен составлять 7 дней, включая дни пропуска приема таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток и у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата, следует рассмотреть вероятность беременности.

Меры, предпринимаемые при рвоте.

Если в течение 3-4 ч после приема препарата начинается рвота, это означает, что действующее вещество из таблетки не всосалась полностью. В таком случае надо действовать в соответствии с пунктом «Пропуск приема таблетки». Если пациентка не хочет отклоняться от режима приема, пропущенные таблетки надо принимать с дополнительной упаковки.

Задержка или ускорение менструального цикла.

Для задержки менструации прием таблеток надо продолжать из новой упаковки без перерыва в приеме препарата. Менструацию можно задерживать так долго, как необходимо, до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием препарата Линдинет 20 можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

С целью ускорения наступления менструального кровотечения, 7-суточную перерыв в применении препарата сокращают на желаемое количество дней. Чем меньше перерыв в применении препарата, тем вероятнее, что менструальноподобное кровотечение не возникнет, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема следующей упаковки.

Побочные реакции

В первый период применения препарата у 10-30% женщин могут встречаться такие побочные эффекты: напряжение молочных желез, ухудшение самочувствия, мажущие кровотечения. Эти побочные эффекты, как правило, слабо выражены и через 2-4 цикла проходят.

Другие возможные побочные реакции.

У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, возможны: вагинит, задержка жидкости, изменения настроения, головная боль, тошнота, рвота, акне, изменение менструального цикла, напряжение молочных желез, изменение массы тела и либидо.

Применение пероральных контрацептивов связано с повышенным развитием таких состояний:

• артериальные и венозные тромботические и тромбоэмболические осложнения, включая инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз вен и эмболии легочной артерии;
• интраэпителиальной неоплазии шейки матки и рак шейки матки;
• рак молочной железы;
• доброкачественные опухоли печени (фокусное узелковая гиперплазия).

Инфекции и инвазии: вульвовагинальный кандидоз.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак молочной железы, гепатоцеллюлярная карцинома, аденома печени.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитикоуремический синдром.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции с нарушением дыхания и циркуляторными симптомами, обострение системной красной волчанки, обострение порфирии.

Нарушение питания и обмена веществ: задержка жидкости, снижение или повышение аппетита, вздутие живота, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия, ишемический колит, воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Психические нарушения: изменения настроения, депрессия, снижение или повышение либидо, раздражительность, нервозность.

Со стороны нервной системы: мигрень, головная боль, головокружение, обострение хореи, неврит зрительного нерва ^* , инсульт (LLT).

* Неврит зрительного нерва может привести к частичной или полной потере зрения.

Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз, тромбоз артерии сетчатки глаза.

Со стороны органов слуха и равновесия: отосклероз.

Со стороны сердца: инфаркт миокарда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тромбоз, эмболия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: заболевания желчного пузыря, желчекаменная болезнь ^** , гепатоцеллюлярной повреждения (включая гепатит и нарушения функции печени).

** Применение КПК может усугубить течение существующего заболевания желчного пузыря и ускорить развитие болезни у женщин, которые ранее не имели симптомов заболевания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, хлоазма (мелазма ^LLT ), гирсутизм, алопеция, узелковая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: прорывные кровотечения, мажущие выделения между менструациями, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез.

Лабораторные показатели: снижение или увеличение массы тела, снижение уровня фолатов.

Серьезные и другие нежелательные явления описаны в разделе «Особенности применения».

Передозировка

После приема больших доз препарата Линдинет 20 тяжелых симптомов не наблюдалось. Признаки передозировки: тошнота, рвота, у молодых девушек - небольшое влагалищное кровотечение. Препарат не имеет специфического антидота, лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . До начала приема препарата Линдинет 20 следует исключить беременность.

Если беременность наступила в период применения препарата необходимо немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов.

Обширные эпидемиологические исследования не выявили ни повышенного риска возникновения врожденных пороков развития у новорожденных, родившихся у женщин, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного действия (в частности, пороков сердца и аномалий развития конечностей) в случаях, когда пероральные контрацептивы нечаянно принимались на ранних сроках беременности.

Кормления грудью. Применение гормональных противозачаточных средств во время кормления грудью не рекомендуется, так как эти препараты снижают выделение молока, изменяют его состав, а также в небольшом количестве проникают в молоко.

Дети

Препарат не применяют детям.

Особенности применения

Заболевания системы кровообращения.

Пероральные противозачаточные средства увеличивают риск возникновения инфаркта миокарда. Риск инфаркта миокарда выше у курящих и имеют другие факторы риска, например АГ, гиперхолестеринемия, ожирение и сахарный диабет.

Курение значительно увеличивает риск возникновения кардиоваскулярных осложнений, которые могут появляться при применении пероральных контрацептивов. Этот риск возрастает с возрастом, поэтому у женщин в возрасте от 35 лет и тех, которые много курят, значительно возрастает риск кардиоваскулярных осложнений. Женщинам, которые принимают пероральные противозачаточные средства, рекомендуется отказаться от курения.

Линдинет 20 следует назначать с осторожностью женщинам, у которых есть риск кардиоваскулярных заболеваний.

Применение пероральных контрацептивов увеличивает риск развития цереброваскулярных заболеваний (ишемического и геморрагического инсульта) и венозных тромбоэмболических нарушений.

Сообщалось о повышении артериального давления (АД) у женщин, принимавших пероральные контрацептивы. Повышение артериального давления чаще наблюдалось у женщин старшего возраста, а также при длительном применении.

Полученные данные свидетельствуют, что частота развития артериальной гипертензии увеличивается в зависимости от количества эстрогенов.

Тем женщинам, у которых ранее наблюдали повышенное артериальное давление или отмечали заболевания, сопровождавшиеся повышенным артериальным давлением, или перенесших заболевания почек, следует рекомендовать другой метод контрацепции. Если, несмотря на это, женщина с артериальной гипертензией желает принимать пероральные противозачаточные средства, за ней необходим строгий контроль и если отмечается значительное повышение артериального давления, применение препарата следует прекратить.

У большинства женщин артериальное давление после прекращения приема препарата возвращается в норму, и в дальнейшем повышенный риск возникновения артериальной гипертензии не характерен.

Венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия.

Применение комбинированных пероральных контрацептивов связано с повышенным риском венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Для каждой конкретной комбинации эстроген / прогестаген следует прописывать тот режим дозирования, который содержит минимальное количество эстрогена и прогестагена и одновременно обеспечивает низкий процент неудач и отвечает потребностям пациентки.

Венозный тромбоз и тромбоэмболия.

Применение любых комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) влечет за собой повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЗ).

Дополнительный риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний растет в первый год применения КПК у женщин, которые еще не принимали такие препараты. Этот риск гораздо меньше, чем риск ВТЗ беременных. С 100000 беременных примерно в 60 наблюдается ВТЗ и 1-2% всех случаев ВТЗ имеет летальный исход.

Частота появления ВТЗ у женщин, принимающих по 50 мкг и меньше этинилэстрадиола в комбинации с левоноргестрел, составляет примерно 20 случаев на 100 000 женщин в год. Частота появления ВТЗ у женщин, принимающих гестоден в комбинации, составляет примерно 30-40 случаев на 100 000 женщин в год.

Риск появления тромбоэмболии (артериальной и / или венозной) возрастает:

• с возрастом;
• при курении (чрезмерное курение и возраст, особенно старше 35 лет, являются дополнительными факторами риска);
• при отягощенном семейном анамнезе (например заболевания отца или брата, сестры в молодом возрасте). Если есть врожденная склонность к тромбоэмболических заболеваний, необходимо посоветоваться со специалистом перед применением препарата
• при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг / м ² );
• при нарушении обмена жиров (дислипопротеинемия)
• при артериальной гипертензии;
• при мигрени
• при заболеваниях клапанов сердца
• при мерцательной аритмии (фибрилляция предсердий)
• при длительной иммобилизации, тяжелых операциях, операциях на нижних конечностях, тяжелых травмах. В связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний растет в послеоперационном периоде, предлагается прекратить прием препарата за 4 недели до операции и начинать прием через 2 недели после ремобилизации больной.

Поскольку период непосредственно после родов ассоциируется с повышенным риском тромбоэмболии, прием Линдинет 20 следует начинать не ранее чем на 28 день после родов или аборта во втором триместре беременности.

Артериальный тромбоз и тромбоэмболия.

Линдинет 20 увеличивает риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Описанные осложнения включают инфаркт миокарда и цереброваскулярные нарушения (ишемический и геморрагический инсульт, транзиторную ишемическую атаку). Риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений более высокий у женщин, имеющих дополнительные факторы риска.

Следует с осторожностью назначать Линдинет 20 женщинам, имеющим факторы риска развития тромботических и тромбоэмболических осложнений.

Женщины, страдающие мигренью и принимают КПК (особенно в случае мигрени с аурой), имеют повышенный риск развития инсульта.

Застусування препарата следует немедленно прекратить при появлении таких признаков тромбоэмболии: боли в грудной клетке, иррадиирующая в левую руку, непривычно сильные боли в ногах, отеки ног, колющая боль при вдохе или при кашле, кровянистые выделения из бронхов.

Биохимические показатели, указывающие на склонность к тромбоэмболических заболеваний: резистентность к активированному протеину C (APC), гипергомоцистеинемия, недостаточность антитромбина III, протеина C и протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые, lupus-антикоагулянта).

Опухоли.

В некоторых исследованиях сообщали об увеличении частоты случаев рака шейки матки у женщин, длительное время принимали пероральные противозачаточные средства, но результаты неоднозначны. Вероятность развития рака шейки матки зависит от сексуального поведения и от других факторов (например, от вируса папилломы человека).

Выявленные случаи рака молочных желез у женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, отмечались клинически в более ранней стадии, чем у женщин, не принимавших этих препаратов.

Имелись единичные сообщения о развитии доброкачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства.

Установлена связь между появлением доброкачественных опухолей печени и приемом пероральных контрацептивов, хотя такие доброкачественные опухоли встречаются редко. При разрыве этих опухолей наблюдается внутрибрюшное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

У женщин, длительное время принимающих пероральные противозачаточные средства, изредка наблюдалось развитие злокачественной опухоли печени.

У пациенток, имеющих в анамнезе холестатическая желтуха или зуд в период беременности, а также у пациенток, ранее принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, риск развития этих заболеваний выше. В случае если такие пациентки принимают Линдинет 20 необходим тщательный мониторинг их состояния, а при возвращении патологического состояния применение препарата необходимо прекратить.

Другие состояния.

При применении пероральных противозачаточных средств иногда может образоваться тромбоз сосудов сетчатки глаза. Прием препарата следует прекратить при потере зрения (полном или частичном), экзофтальме, диплопии или при отеке соска зрительного нерва или нарушениях в сосудах сетчатки и пройти дополнительное медицинское обследование.

По данным исследований, относительный риск образования желчных камней с возрастом растет у женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства или препараты, содержащие эстроген. Новейшие исследования показали, что риск возникновения желчнокаменной болезни с при применении препаратов с малой дозой гормонов.

С появлением или усилением приступов мигрени, с появлением постоянного или при повторном необычно сильной головной боли применения препарата следует прекратить.

Прием таблеток Линдинет 20 надо немедленно прекратить при появлении зуда или при появлении эпилептического припадка.

Влияние на обмен углеводов и липидов.

У женщин, принимающих Линдинет 20 может наблюдаться снижение толерантности к углеводам. Поэтому женщины с сахарным диабетом, принимающих препарат Линдинет 20 ,  должны находиться под тщательным наблюдением.

У некоторых женщин при применении пероральных противозачаточных средств было обнаружено повышение уровня триглицеридов в крови. Ряд прогестагенов снижают уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В связи с тем, что эстроген увеличивает уровень холестерина ЛПВП в плазме крови, влияние препарата Линдинет 20 на обмен липидов зависит от равновесия между эстрогеном и прогестагеном и от дозы и формы прогестагена.

Надо осуществлять тщательный контроль за женщинами с гиперлипидемией, которые, несмотря на это, решили принимать противозачаточные средства.

У женщин, с наследственной гиперлипидемией и принимавших препарат с эстрогеном, было обнаружено резкое увеличение триглицеридов в плазме крови, что могло привести к панкреатиту.

Нарушение менструального цикла.

При применении препарата Линдинет 20, особенно в первые три месяца, могут появляться нерегулярные (прорывные) кровотечения. Если такие кровотечения присутствуют довольно продолжительное время или появляются после того, как сформировались регулярные циклы, причина их, как правило, негормональная; нужно провести соответствующий гинекологический осмотр для исключения беременности или злокачественных образований. Если негормональная причина исключена, надо перейти на прием другого препарата.

В отдельных случаях менструальноподобное кровотечение после отмены препарата в течение 7-дневного перерыва не проявляется. Если к отсутствию кровотечения был нарушен режим приема препарата или если кровотечение отсутствует после приема последней таблетки из второй упаковки, то к продолжению применения препарата следует исключить беременность.

Состояния, требующие особой осторожности.

Медицинский осмотр.

Перед началом применения препарата Линдинет 20 необходимо собрать подробный семейный анамнез и пройти общий врачебный и гинекологический осмотр. Эти исследования следует регулярно повторять. При физикальном осмотре надо измерить артериальное давление, исследовать молочные железы, пальпировать живот, провести гинекологическое обследование с исследованием цитологического мазка, а также лабораторные исследования.

Женщину необходимо предупредить, что препарат не защищает ее от инфекций, распространяющихся половым путем, в том числе от СПИДа.

Функция печени.

При остром или хроническом нарушении функции печени следует прекратить применение препарата до нормализации печеночных ферментов. При нарушении активности печеночных ферментов может нарушаться метаболизм стероидных гормонов.

Аффективные расстройства.

Тем женщинам, у которых появляется депрессия при приеме противозачаточных средств, целесообразно отменить препарат и временно перейти на другой метод контрацепции до определения причины депрессивного состояния. Женщины, которые ранее перенесли депрессию, должны находиться под тщательным контролем, а при восстановлении депрессии следует прекратить применение пероральных противозачаточных средств.

Уровень фолатов.

При применении пероральных противозачаточных средств уровень фолиевой кислоты в крови может снизиться. Это имеет клиническое значение только тогда, когда вскоре после завершения курса приема перорального противозачаточного средства происходит зачатие.

Хлоазма.

Появление хлоазмы особенно часто наблюдается у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму беременных. Женщинам, склонным к хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце, а также действия ультрафиолетового излучения во время приема КПК.

Др.

Кроме указанных выше состояний, надо обращать особое внимание на состояние женщины при наличии следующих заболеваний: отосклероз, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, интермиттирующая порфирия, тетанические состояния, почечная недостаточность, ожирение, системная красная волчанка, миома матки.

Под действием пероральных противозачаточных средств уровень некоторых лабораторных показателей (показатели функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, свертывания крови и фибринолитических факторов, липопротеинов и транспортных протеинов) может изменяться. Несмотря на это, показатели остаются в пределах нормы.

Пациенткам с редким наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактазнои мальабсорбции не следует применять препарат.

Пациенткам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактазнои мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования относительно возможного влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие между этинилэстрадиола и одновременно применяемыми препаратами может привести к повышению или снижению уровней этинилэстрадиола в плазме крови.

Снижение уровня этинилэстрадиола в плазме может привести к увеличению количества прорывных кровотечений и нарушений менструального цикла, иногда также наблюдается снижение контрацептивного эффекта Линдинет 20. Поэтому в случае одновременного применения этинилэстрадиола и препаратов, снижающих уровень этинилэстрадиола в плазме, в дополнение к приему Линдинет 20 рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции (например презервативы, спермициды). В случае, если необходимо длительное применение препаратов, содержащих такие активные вещества, нужно рассмотреть возможность отказа от применения гормональных контрацептивов как основного метода контрацепции.

После прекращения приема лекарственных препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции как минимум в течение 7 дней. После прекращения приема лекарственных препаратов, способных вызвать индукцию микросомальных ферментов печени и привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение более длительного периода. Иногда, в зависимости от дозы, продолжительности лечения и скорости выведения препарата вызывает индукцию ферментов, могут пройти недели, прежде чем индукция ферментов печени полностью прекратится.

Активные вещества, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

• любая активное вещество, которое снижает время транзита по желудочно-кишечному тракту и, следовательно, снижает всасывание;
• вещества, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, например рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, некоторые ингибиторы протеазы, модафинил, карбамазепин, окскарбазепин, фелбатам и невирапин;
• hypericum perforatum (зверобой) и ритонавир (благодаря способности индуцировать ферменты печени)
• некоторые антибиотики (например ампициллин и другие пенициллины, тетрациклин), поскольку они снижают печеночно-кишечную рециркуляцию эстрогенов.

Активные вещества, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

• аторвастатин;
• препараты, которые также подвергаются сульфатирования в стенке желудочно-кишечного тракта, например аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол;
• вещества, которые ингибируют изоферменты цитохрома P450 3A4, например индинавир, флуконазол, тролеандомицин.

Тролеандомицин при совместном применении с оральными контрацептивами может увеличивать риск внутрипеченочного холестаза.

Взаимодействия, связанные с всасыванием препарата. При диарее усиливается моторика кишечника и снижается всасывание гормонов. Любой препарат, что своим действием сокращает время присутствия гормонального препарата в толстом кишечнике, снижает уровень гормона в крови.

Влияние на метаболизм других препаратов.

Этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других препаратов, блокируя ферменты печени или ускоряя конъюгации (в первую очередь, печеночные). Поэтому уровень других препаратов в крови может возрастать (например циклоспорина, теофиллина, кортикостероидов) или снижаться (например ламотриджина, левотироксина, вальпроата).

При одновременном применении ритонавира и перорального противозачаточного средства следует назначать препарат с большей дозой этинилэстрадиола или использовать негормональные методы контрацепции.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированные пероральные противозачаточные препараты блокируют действие гонадотропинов. Первичная действие этих препаратов направлено на торможение овуляции. Препарат приводит к изменению цервикальной слизи, что затрудняет прохождение сперматозоидов в полость матки и влияет на эндометрий, тем самым уменьшая возможность имплантации. Все это способствует предотвращению беременности.

Пероральные противозачаточные средства, кроме предотвращения беременности, имеют ряд положительных свойств.

Влияние на менструальный цикл. Менструальный цикл становится регулярным. Снижается объем кровопотери во время менструации и снижается потеря железа. Снижается частота дисменореи.

Воздействие, связанное с торможением овуляции. Снижается частота появления функциональных овариальных кист. Снижается частота внематочной беременности.

Другие воздействия. Снижается частота появления фиброаденом и фиброкист в молочных железах. Снижается частота возникновения воспалительных процессов в органах малого таза. Снижается частота образования рака эндометрия. Улучшается состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика.

Гестоден.

Всасывания. Перорально принятый гестоден всасывается быстро и практически полностью. После однократного введения максимальная концентрация отмечается через час после введения и составляет 2-4 нг в 1 мл плазмы крови. Биодоступность гестодена примерно 99%.

Распределение. Гестоден связывается с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны. 1-2% находится в форме свободного стероида, 50-75% специфически связывается с глобулином, связывающим половые гормоны. Повышение уровня глобулина, вызванное этинилэстрадиола, влияет на уровень гестодена; повышение фракции глобулина приводит к снижению фракции, связанной с альбуминами. Средний объем распределения гестодена составляет 0,7-1,4 л / кг.

Метаболизм. Гестоден расщепляется путем известного метаболизма стероидов. Средние значения клиренса - 0,8-1,0 мл / мин / кг.

Выделения. Уровень гестодена в сыворотке крови снижается в два этапа. В конечной фазе период полувыведения составляет 12-20 ч. Гестоден выделяется только в форме метаболитов, 60% - с мочой, 40% - с калом. Период полувыведения метаболитов - около 1 сутки.

Стадия насыщения. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня глобулина, связывающего половые гормоны. Концентрация в крови глобулина, связывающего половые гормоны под действием этинилэстрадиола, возрастает в три раза. При ежедневном приеме препарата уровень гестодена в плазме крови увеличивается в три-четыре раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Этинилэстрадиол.

Всасывания. Перорально принятый этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 30-80 пг / мл через 1-2 ч после приема препарата. Биодоступность этинилэстрадиола через пресистемной конъюгации и первичный метаболизм в печени составляет около 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол полностью, но неспецифически связывается с альбуминами (около 98,5%) и индуцирует повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны в сыворотке крови. Средний объем распределения этинилэстрадиола составляет 5-18 л / кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол в основном проходит ароматическую гидроксиляцию, из-за чего в большом количестве образуются гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов).

Клиренс этинилэстрадиола из плазмы крови составляет примерно 5-13 мл / мин / кг.

Выделения. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается в два этапа. Период полувыведения во второй фазе составляет около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов с мочой и желчью в соотношении 2: 3. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 1 сутки.

Стадия насыщения. Стабильная концентрация устанавливается на 3-4 сутки, когда уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 20% выше, чем после приема однократной дозы.

Основные физико-химические свойства

светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, обе стороны без надписи. Диаметр около 5,6 мм, номинальная масса 90,0 мг.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ^о С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

21 таблетка, покрытая оболочкой, в блистере, по 1 или по 3 блистера вместе с картонным футляром для хранения блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер» / Gedeon Richter Plc.

Местонахождение

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия /

Н-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.