Название
Лидокаин раствор д/ин. 2%
Основные свойства, форма выпуска
стерильний безбарвний водний розчин без запаху або майже без запаху.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: лідокаїн; 1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 20 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Засоби для місцевої анестезії
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Лідокаїн – мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє зворотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси). Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків, що є обов’язковими для утворення подразника – через нейронні мембрани. Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує уповільнену проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність. Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування Лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації. Фармакокінетика. Після парентерального введення лідокаїн повністю всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця введення препарату, наявності або відсутності вазоконстриктора. Крім внутрішньосудинного введення, найвищі плазмові рівні Лідокаїну відзначаються при блокаді міжреберного нерва, а найнижчі - при підшкірному введенні. Зв’язування з білками плазми становить 60-80 %. Лідокаїн проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри. Лідокаїн швидко метаболізується в печінці, головним чином, шляхом окиснювального N-деалкілування. Його метаболіти мають такі ж самі фармакологічні й токсикологічні ефекти, що й незмінена сполука, але вони менш потужні. Майже 90 % введеної дози Лідокаїну виводиться у вигляді метаболітів. Приблизно 10 % введеної дози препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5 - 2 години. У хворих із захворюваннями печінки період напіввиведення довший.
Показания
Термінальна, інфільтраційна, провідникова анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.
Противопоказания
Підвищена чутливість до лідокаїну, кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, знижена функція лівого шлуночка, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня, тяжка брадикардія, синдром Адамса-Стокса, судомні напади в анамнезі, спричинені застосуванням лідокаїну, синдром слабкості синусового вузла, тяжкі порушення функції печінки, гіповолемія, міастенія. При глаукомі заборонено вводити ретробульбарно.
Применение
Доза препарату, як правило, залежить від виду анестезії та індивідуальних особливостей пацієнта. Рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу. Рекомендовані дози: Лідокаїн Втручання Об’єм Загальна доза Блокада периферичних нервів Стоматологія 1–5 мл 10 – 15 мл Блокада центральних нервів Анестезія 1-5 мл 10– 15 мл Для знеболення кінцівок (пальців рук і ніг), а також для знеболення в урології (пеніса), оториноларингології (вух, носа) слід застосовувати виключно лідокаїн без адреналіну: 2-3 мл 2 % розчину. Для поверхневої анестезії слизових оболонок призначають 2 % розчин лідокаїну в дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії 15-30 хв, максимальна доза для дорослих не повинна перевищувати 20 мл. Максимальна доза: Максимальна разова доза лідокаїну для здорових дорослих становить 4,5 мг/кг маси тіла, але вона не повинна перевищувати максимальну загальну дозу - 300 мг. При безперервній епідуральній або каудальній анестезії рекомендована максимальна доза препарату не повинна повторюватися в межах 90 хв. При парацервікальній блокаді (при пологах, а також інших хірургічних втручаннях) максимальна доза препарату, яка вводиться в межах 90 хв, становить 200 мг. Препарат вводять у вигляді повільних 5-хвилинних ін’єкцій.
Передозировка
Першими симптомами передозування з боку центральної нервової системи можуть бути оніміння язика і губ, збуджений стан, тривога, шум у вухах, запаморочення, нечіткість зору, тремор, депресія, сонливість. При місцевій анестезії необхідно контролювати серцево-судинну та дихальну функції пацієнта. Зміна цих параметрів може вказувати на передозування препарату, тому пацієнту слід негайно забезпечити доступ кисню. В разі необхідності слід звільнити дихальні шляхи і провести допоміжне або штучне дихання. Судоми можна усунути застосуванням бензодіазепінів (наприклад, діазепаму) або короткодіючих барбітуратів (наприклад, фенобарбіталу), враховуючи, що ці препарати після внутрішньовенного введення можуть спричинити пригнічення дихання. Ускладнення з боку серцево-судинної системи потребують симптоматичного лікування. Брадикардію і порушення провідності можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну і симпатоміметиків у дозі 0,5 - 1 мг; при розвитку артеріальної гіпотензії можна призначати агоністи β-рецепторів. Може бути необхідним внутрішньовенне введення рідини та електролітів. При зупинці серця слід бути негайно розпочати реанімаційні заходи. У гострій фазі передозування лідокаїну діаліз неефективний.
Взаимодействие
Циметидин, пептидин, бупівакаїн, пропранолол, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, нортриптилін, хлорпромазин, іміпрамін підвищують рівень лідокаїну в сироватці крові, зменшуючи його печінковий метаболізм. При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами IA класу (у т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT, у дуже поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків. При одночасному застосуванні з седативними засобами заспокійливі ефекти посилюються. Фенітоїн посилює кардіодепресивну дію Лідокаїну. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації. Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. Етанол посилює пригнічувальну дію Лідокаїну на дихання.
Побочные действия
Більшість побічних ефектів дозозалежні. Найчастішими побічними ефектами є: · з боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, оніміння язика і губ, світлобоязнь, головний біль, порушення сну, порушення зору, диплопія, сплутаність свідомості, м’язові сіпання, після застосування високих доз - шум у вухах, збуджений стан, ейфорія, тремор, дезорієнтація, парестезі, судоми. · з боку травної системи: нудота, блювання. · З боку серцево-судинної системи: при застосуванні високих доз - брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення провідності серця, поперечна блокада серця, дуже рідко – артеріальна гіпертензія. · Алергічні реакції: шкірні висипання, набряк; дуже рідко – анафілактоїдні реакції, генералізований ексфоліативний дерматит. · З боку дихальної системи: пригнічення дихання або зупинка дихання, задишка. · Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи. · Місцеві реакції: відчуття легкого печіння (зникає з розвитком анестезуючого ефекту протягом 1 хв.), тромбофлебіт. · При каудальній або епідуральній анестезії може спостерігатися часткова або повна спинномозкова блокада, що супроводжується артеріальною гіпотензією, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією та втратою чутливості в ділянці проміжини. Ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну в спинномозковий простір (тобто коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір). В окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через декілька місяців) або неповною мірою.
Дети, беременные, водители
Препарат не рекомендується призначати в період вагітності та годування груддю. При необхідності застосування препарату в період лактації, слід припинити годування на період лікування. Діти. Лідокаїн 2 % не слід застосовувати дітям віком до 12 років.
Специальные указания
Перед застосуванням Лідокаїну необхідно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники. · При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату в судини. · Менші дози препарату слід уводити в ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути в мозковий кровообіг. · Безпека застосування анестетиків групи амідів сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування в таких випадках слід уникати. · Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового субдурального або інтравазального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову систему (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної). · Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією. · Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові. · Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтами з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю. Слід також дотримуватись обережності при призначенні лідокаїну пацієнтам літнього віку, хворим на епілепсію, при порушенні провідності серця, при дихальній недостатності.
Условия хранения
Зберігати при температурі 15 – 25 °С в недоступному для дітей місці.
