Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, краситель Индигокармин (Е 132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Противопаркинсонические препараты. Дофаминергические средства. ДОФА и производные. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТС N04В А02.
Показания
- Болезнь Паркинсона.
- Синдром Паркинсона.
Противопоказания
Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Глаукома.
Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением рекомендованных доз отдельных ингибиторов МАО типа Б, например селегилина гидрохлорида см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.
Тяжелые психозы.
Способ применения и дозы
Левоком применяют взрослым внутрь. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента.
Пациенты, которые не получают леводопу для больных, начинающих лечение препаратом Левоком, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают постепенным добавлением по 1/2 таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.
Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня, а иногда после одной дозы. Полная эффективная доза достигается в течение семи дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.
Пациенты, принимающие леводопу прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12:00 (24 часа для медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Левоком. Самый простой способ - прием препарата утром, при этом ночью леводопу не применяют. Доза препарата должна содержать примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.
Начальная доза пациенты, которые получают более 1500 мг леводопы в сутки, должны начинать с дозы препарата - 1 таблетка 3-4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия: терапия препаратом Левоком должна быть индивидуальной и корректироваться постепенно соответствии с терапевтическим эффектом.
При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по 1 таблетке в сутки или через день. Максимальная суточная доза Левокома - 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).
Пациенты, получающие другие ингибиторы декарбоксилазы: при переходе пациента из комбинации леводопы с другими ингибиторами декарбоксилазы применения этих препаратов следует прекратить за 12:00 до начала применения препарата Левоком. Начинать следует с дозы препарата Левоком, которое обеспечит такое же количество леводопы, что и в комбинации леводопа / другие ингибиторы декарбоксилазы.
Пациенты, получающие другие противопаркинсонические препараты: при введении Левокома прием других противопаркинсонических средств может быть продлен, хотя их доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с инструкциями по применению.
Комбинация препарата с ингибиторами МАО типа Б (МАО-Б) способна повысить эффективность препарата в контролируемых случаях акинезии и / или дискинезии.
Пациенты пожилого возраста этот препарат применяют у пациентов пожилого возраста.
Побочные реакции
При применении леводопы / карбидопы чаще всего возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина: дискинезии (включая хорееподибни), дистонические и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут быть ранними признаками для уменьшения дозы препарата. Они исчезают при снижении дозы препарата или в процессе лечения.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, приведены ниже:
- со стороны нервной системы - головокружение, сонливость, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может через несколько месяцев и даже лет от начала лечения леводопой и, пожалуй, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), парестезии, судороги, склонность к обморокам, потеря сознания, атаксия, усиление тремора рук, миоспазм, потеря чувствительности, тризм, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром (который проявляется в виде лихорадки и мышечной тугоподвижности), активация скрытого синдрома Бернара-Горнера;
- со стороны психики - изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и преходящий психоз), депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, эйфория, возбуждение, чувство страха, дезориентация, склонность к азартным играм;
- со стороны органов чувств - диплопия, мидриаз, окулогирный кризисов, помутнение зрения;
- со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатические нарушения, включая ортостатической гипотензии, артериальная гипертензия, флебит, сосудистый отек
- со стороны крови и лимфатической системы - лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- со стороны дыхательной системы - боль за грудиной, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания;
- со стороны пищеварительного тракта - рвота, сухость и горечь во рту, глоссалгия, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, темную окраску слюны;
- со стороны обмена веществ - анорексия, снижение или увеличение массы тела
- со стороны иммунной системы - крапивница, зуд, отек Квинке, пурпура Геноха-Геноха;
- со стороны кожных покровов - приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, отеки, окраска пота в темный цвет, выпадение волос;
- со стороны мочеполовой системы - задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм, повышение либидо, гиперсексуальность;
- другие - астения, слабость, утомляемость, недомогание, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, головная боль, гиперемия, злокачественная меланома;
- лабораторные тесты - могут наблюдаться отклонения от нормы различных лабораторных тестов, в частности щелочной фосфатазы, аспартат- и аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, мочевины, креатинина, мочевой кислоты, и положительная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче, гематоурия.
Передозировка
Симптомы: ранние признаки - подергивание мышц, блефароспазм, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.
Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок.
Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей при появлении аритмии применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина неэффективно.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности и кормления грудью. Для предотвращения возникновения негативных реакций у детей следует принять решение: прерывать кормление грудью или прекратить прием препарата, учитывая его важность для матери.
Дети
Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его применяют пациентам в возрасте до 18 лет.
Особенности применения
Левоком не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами, а также не рекомендуется для лечения хореи Гентингтона. Препарат не следует применять при противопоказаниях к применению симпатомиметиков.
Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. При усилении психотической симптоматики Левоком необходимо отменить.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями легких, бронхиальной астмой, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за вероятности
возникновения кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.
Под наблюдением должны находиться пациенты, у которых при применении препарата появились гиперкинезы хореоатетоидные типа. Левоком в некоторых случаях может вызвать рецидив гиперкинезов и психические нарушения, может быть следствием увеличения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если необходимо назначить психотропные препараты, следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокома. Пациентов с хронической открытоугольной глаукомой лечить препаратом можно при условии систематического офтальмологического контроля и мониторинга внутриглазного давления.
В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.
При внезапном прекращении лечения возможно развитие симптомокомплекса, подобного злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося мышечной ригидностью, повышением температуры тела, психическими расстройствами и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Поэтому при резком уменьшении дозы или отмене препарата необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов, особенно если они принимают антипсихотические средства.
Если необходимо провести операцию под наркозом, Левоком накануне отменяют. Прием препарата восстанавливают после операции, только пациент сможет его принимать.
В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения.
Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности - редкие. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их проявлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.
Известно, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют повышенный риск развития меланомы. Неизвестно, связан ли этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как применение препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно наблюдать за состоянием кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) при лечении Левокомом.
Препараты леводопы с карбидопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче при использовании тестовых полосок. Эта реакция не изменяется при кипячении проб мочи.
Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость и / или случаи внезапных сонных падений, дискинезии), которые наблюдаются при лечении Левокомом, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими полной сосредоточенности. Пациентов следует предупредить о необходимости воздерживаться от управления автотранспортом и работы с техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказано одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за две недели до назначения Левокома.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Левокома с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует коррекции дозы гипотензивных средств в начале лечения препаратом.
При одновременном приеме Левокома с трициклическими антидепрессантами возможные побочные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.
Левоком применяют вместе с антихолинергическими средствами, которые имеют синергическое действие с леводопой относительно ослабления тремора. Однако их совместное применение может усиливать непроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут влиять на абсорбцию леводопы и, соответственно, ответ пациента на лечение. В таких случаях необходима коррекция дозы препарата.
Вместе с препаратом могут применяться антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Левокомом, может потребоваться коррекция дозы.
Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для Левокома.
Антагонисты дофаминовых D 2 -рецепторов ( например фенотиазины, бутирофенонов , рисперидон) и изониазид могут уменьшить терапевтический эффект Левокома.
Папаверин и фенитоин могут уменьшать противопаркинсонический эффект Левокома.
Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.
Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.
Симпатомиметики могут усиливать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.
Совместное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы / карбидопы может повышать биодоступность леводопы.
Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.
У пациентов, придерживающихся диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.
Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, принимающих витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6 ).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Левоком - комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа - метаболический предшественник дофамина, в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа - ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга превращается в дофамин, пополняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезией. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатической неустойчивости, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.
Однако значительная часть принятой внутрь леводопы превращается в дофамин вне мозга и не проходит через ГЭБ.
Карбидопа, не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилирование, увеличивая таким образом количество леводопы, что попадает в мозг и превращается там в дофамин.
Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие в сравнении с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия применяют меньшие дозы леводопы.
Препарат обеспечивает терапевтически эффективный уровень леводопы в плазме крови в течение длительного времени. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин 6 ), что ускоряет периферический метаболизм леводопы.
Фармакокинетика. Активные компоненты, входящие в состав препарата, испытывают свойственных им преобразований. Леводопа хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, преимущественно в тонком кишечнике. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование ее с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Примерно 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилоцтовои и гомованилиновои кислот. Менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения леводопы из плазмы - около 1 ч, в присутствии карбидопы период полувыведения увеличивается до 2 ч.
Карбидопа (альфа-метилдофагидразин) после приема внутрь быстро, но не полностью всасывается из пищеварительного тракта. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Примерно 50% в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками.
Основные физико-химические свойства
Таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с насечкой.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 и по 10 блистеров в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Фарма Старт».
Местонахождение
Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8
