Состав
действующее вещество: levofloxacin;
1 мл раствора для инфузий содержит левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину - 5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, соляная кислота, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтой окраски.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТХ J01М А12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия. Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.
Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (угнетающее) концентрацией (МИК (МПК)).
Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Антибактериальный спектр. Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилинчутливий , Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilu sparainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный * , Staphylococcuscoagulasespp.
Аэробные грамотрицательные бактерии : Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis.
Естественно резистентные штаммы
Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium.
* Метициллин S. aureus, с большой вероятностью, может иметь общую резистентность к фторхинолонам, включая левофлоксацин.
Фармакокинетика.
Равновесное состояние достигается в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг один или два раза в сутки.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма. Проникновение в ткани и жидкости организма.
Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую оболочку бронхов, жидкость альвеолярного эпителия, альвеолярные макрофаги, ткани легких, кожи (содержание пузырей), ткань предстательной железы и мочу. Однако в спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.
Вывод. После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов), выводится обычно почками (85% введенной дозы).
Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения одной дозы 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл / мин.
Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.
Линейность
Для левофлоксацина характерна линейная фармакокинетика в диапазоне 50 - 1000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 1.
Таблица 1.
КК (мл / мин) | <20 | 20 - 40 | 50 - 80 |
Почечный клиренс (мл / мин) | 13 | 26 | 57 |
Период полувыведения (часы) | 35 | 27 | 9 |
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия
Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- внебольничная пневмония *;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей *;
- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит
- легочная форма сибирской язвы: профилактика после контактов и лечения.
* Относительно вышеуказанных инфекционных заболеваний левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые в основном применяют для начального лечения данных инфекций.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к левофлоксацину или к другим хинолонам. Эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст (до 18 лет).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Левофлоксацин не выявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином (который является маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2. Возможно заметное снижение церебрального судорожного порога при введении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин. Проявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении с циметидином (24%) и пробенецида (34%). Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. С осторожностью следует вводить левофлоксацин одновременно с препаратами, влияющими на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.
Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33%, когда он вводится одновременно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. У пациентов, одновременно лечились левофлоксацином и антагонистами витамина К (например, варфарин), сообщалось о продлении ПВ (повышение уровня международного нормализованного отношения / снижение показателю протромбина по Квику) и / или даже возникновения кровотечений. В частности такие кровотечения могут быть тяжелыми. В этой связи необходимо контролировать показатели свертывания крови у пациентов, проходящих лечение антагонистами витамина К (см. Раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды, антипсихотики).
Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином .
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем .
При одновременном применении с ГКС повышается риск разрыва сухожилия.
Особенности по применению
Следует избегать применения лекарственного средства пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы / риска.
Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения следует быть осторожными при применении препарата.
Аневризма / расслоение аорты.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоения аорты при применении фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому антибиотики из группы фторхинолонов следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и после рассмотрения возможности применения других вариантов лечения у пациентов с аневризмой / расслоением аорты, пациентов с наличием случаев аневризмы аорты в семейном анамнезе и пациентов с факторами риска или состояниями, которые могут обусловить развитие аневризмы / расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточных артериит, болезнь Бехчета, гипертензия и атеросклероз).
В случае резкого абдоминальной боли, боли в груди или спине пациентам следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.
Почечная недостаточность.
Левофлоксацин выводится в основном почками, поэтому пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.
В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить левофлоксацина.
Пациенты со склонностью к судорогам.
Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог.
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как в случае с другими хинолонами, левофлоксацин следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Фотосенсибилизация.
Во время лечения левофлоксацином сообщалось о фотосенсибилизация.
С целью предупреждения возникновения реакций фоточувствительности пациентам, которые принимают левофлоксацин, следует избегать солнечного облучения и воздействия УФ-лучей (лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) из-за возможной фотосенсибилизации во время приема левофлоксацина или в течение 48 часов после отмены левофлоксацина.
Резистентность.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта. При госпитальных инфекциях, вызванных Ps. Aeruginosa , и тяжелой пневмококковой пневмонии может потребоваться комбинированная терапия. Распространенность приобретенной резистентности к препарату среди отдельных видов возбудителей может быть разной в зависимости от географического региона и меняться со временем. В связи с этим необходима местная информация по резистентности возбудителей; рекомендуется устанавливать микробиологический диагноз с выделением патогена и демонстрацией его чувствительности к антибиотикам, особенно в случае тяжелых инфекций или отсутствия должного ответа на терапию.
Для метициллин S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентная к левофлоксацину E. соli , что следует принять во внимание, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. Врачам, которые назначают терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.
Необходимо придерживаться рекомендованной скорости введения раствора для инфузий - не менее 30 минут для дозы 250 мг и 60 минут для дозы 500 мг. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии возможные тахикардия и временное повышение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если при вводе левофлоксацина ( l- изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.
Тендинит и разрыв сухожилий.
В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Развитие тендинита и разрыв сухожилий (в частности, но не ограничиваясь ахилловых сухожилием), иногда с обеих сторон, могут наблюдаться уже в течение первых 48 часов после начала лечения хинолонами или фторхинолонами, причем о таких случаях сообщали также через несколько месяцев после завершения приема препарата. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий повышен у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов, перенесших трансплантацию паренхиматозных органов у пациентов, получающих дозу 1000 мг левофлоксацина, а также у пациентов, которые одновременно проходят лечение кортикостероидами. Соответственно, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.
При первых признаках тендинита (например, болезненное набухание, воспаление) следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и рассмотреть альтернативные варианты лечения. Пораженные конечности необходимо лечить соответствующим образом (например, иммобилизация). При наличии признаков тендинопатии не рекомендуется применять кортикостероиды.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови во время или после лечения может свидетельствовать о заболеваниях, ассоциированное с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, если их хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В пострегистрационный период у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в том числе легочная недостаточность, которая потребовала респираторной поддержки, и летальный исход. Левофлоксацин не рекомендуется к применению пациентам с миастенией гравис в анамнезе.
Психотические реакции.
У пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о возникновении психотических реакций. Очень редко они приводили к суицидальным мыслям и саморазрушающего поведения, иногда даже после приема единой дозы левофлоксацина. В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами аба пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Кожные побочные реакции.
При применении левофлоксацина сообщали о кожные побочные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и реакции лекарственного средства с эозинофилией и системными симптомами (DREES), которые могут быть опасными для жизни или летальными (см. раздел «Побочные реакции»).
На момент назначения препарата пациентов следует предупредить о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно следить. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакции, левофлоксацин следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение.
Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS с применением левофлоксацина, лечение левофлоксацином не следует восстанавливать в этом пациента в любое время.
Пациентам, принимающим антагонисты витамина К.
Пациентам, принимающим антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертывания крови (протромбиновое время / МНО) и / или кровотечения.
Реакции гиперчувствительности.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (такие как ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока), даже после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.
Дисгликемией
Как и при применении всех хинолонов, при применении левофлоксацина сообщали о отклонениях уровня глюкозы в крови (в том числе, о гипер- и гипогликемию), как правило, у диабетиков, которые одновременно проходят лечение определенным пероральных противодиабетических средством (например., Глибенкламид) или инсулином. Известны случаи гипогликемической комы. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (в том числе антиаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
- нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
- пожилой возраст пациента;
- болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пациенты пожилого возраста и женщины более чувствительны к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Поэтому следует с осторожностью использовать фторхинолоны, включая левофлоксацин, в этих группах пациентов.
Периферическая нейропатия.
Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая приводила к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, такие как боли, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предупредить возникновение не обратного состояния.
Опиаты.
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis , и поэтому возможен ложно-отрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.
Гепатобилиарной системы . Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.
Легочная форма сибирской язвы.
Клиническая практика базируется на исследованиях чувствительности Bacillus anthracis in vitro, а также на экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данным исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальных и / или международных документов по лечению сибирской язвы.
Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции.
В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, систем организма (в частности опорно-двигательную, нервную, психическую и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой серьезной побочной реакции и следует обратиться за консультацией к врачу.
Натрий.
Это лекарственное средство содержит 39,1 ммоль (900 мг) натрия на 100 мл раствора. Это нужно учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем содержания натрия.
Нарушение зрения.
Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы «Побочные реакции», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Суперинфекция.
Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, ограничены. Исследования животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную токсичность. Из-за отсутствия исследований при участии людей (а данные экспериментов, проведенных на животных, указывают на риск возможного повреждения фторхинолонами хрящевой ткани нагруженных суставов у животных, растут) Левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу. При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, нарушение движения, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Левофлоксацин следует применять немедленно (в течение 3:00) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не нужен.
При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимум в течение 3 суток без защиты от света.
С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.
Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.
Рекомендуемая дозировка для взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин.
Таблица 2
Показания | Доза, мг | Количество приемов в сутки | Продолжительность лечения |
Внебольничная пневмония | 500 | 1 - 2 раза | 7 - 14 дней |
Острый пиелонефрит | 500 | 1 раз | 7 - 10 дней |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей | 500 | 1 раз | 7 - 14 дней |
Хронический бактериальный простатит | 500 | 1 раз | 28 дней |
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей | 500 | 1 - 2 раза | 7 - 14 дней |
Легочная форма сибирской язвы | 500 | 1 раз | 8 недель |
Согласно клинического состояния пациента через несколько дней (как правило от 2 до 4 дней) возможен переход от начального введения на пероральный прием левофлоксацина в той же дозировке.
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для пациентов с нарушением функции почек дозу следует уменьшить.
Дозировка для взрослых пациентов с нарушением функции почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин.
Таблица 3
КК | Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы) |
250 мг / 24 часа | 500 мг / 24 часа | 500 мг / 12:00 |
50-20 мл / мин | первая доза - 250 мг последующие - 125 мг / 24 часа | первая доза - 500 мг последующие - 250 мг / 24 часа | первая доза - 500 мг последующие - 250 мг / 12:00 |
19-10 мл / мин | первая доза - 250 мг последующие - 125 мг / 48 часов | первая доза - 500 мг последующие - 125 мг / 24 часа | первая доза - 500 мг последующие - 125 мг / 12:00 |
<10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1 ) | первая доза - 50 мг последующие - 125 мг / 48 часов | первая доза - 500 мг последующие - 125 мг / 24 часа | первая доза - 500 мг последующие - 125 мг / 24 часа |
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Левофлоксацин вводится медленно путем инфузии. Продолжительность введения должна быть не менее 30 минут для дозы 250 мг или не менее 60 минут для дозы 500 мг.
Согласно состояния пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием левофлоксацина в той же дозировке.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других противобактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48 - 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Смешивания с другими растворами для инфузий
Левофлоксацин совместим с такими растворами для инфузий
0,9% раствор хлорида натрия, 5% моногидрат глюкозы, 2,5% глюкоза в растворе Рингера, многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Дети.
Применение препарата противопоказано детям и подросткам, поскольку не исключено поражение суставного хряща.
Передозировка
Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническими фармакологическими исследованиями, проведенными при применении доз, превышающих терапевтические, наиболее серьезные признаки, которые следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствор для инфузий, симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение , нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QT.
Во время постмаркетинговых исследований наблюдали такие побочные действия со стороны ЦНС как спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.
Лечение. В случаях передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения интервала QT. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Побочные эффекты
Приведенная ниже информация основана на данных клинических исследований более чем 8300 пациентов и на большом пострегистрационный опыте левофлоксацина.
Частота проявлений определяется по следующей схеме: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке снижения проявлений.
Классификация по органам и системам | Часто (От ≥ 1/100 до <1/10) | Нечасто (От ≥ 1/1000 до <1/100) | Редко (От ≥ 1/10000 до <1/1000) | Неизвестно (Не может быть оценена, исходя из имеющихся данных) |
Инфекции и инвазии | | Грибковые инфекции, включая инфекцию, вызванную грибами рода Candida резистентность патогенных микроорганизмов | | |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | | Лейкопения Эозинофилия | Тромбоцитопения Нейтропения | Панцитопения Агранулоцитоз гемолитическая анемия |
Со стороны иммунной системы | | | Ангионевротический отек Гиперчувствительность (см. Раздел «Особенности применения») | Анафилактический шок а Анафилактоидный шок а (См. Раздел «Особенности применения») |
Со стороны метаболизма и питания | | Анорексия | Гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом (см. раздел «Особенности применения») | Гипергликемия Гипогликемическая кома (см. Раздел «Особенности применения») |
Психические расстройства * | Бессонница | Тревожность Спутанность сознания Нервозность | Психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей) Депрессия ажитация необычные сновидения ночные кошмары | Психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения») |
Со стороны нервной системы * | Головная боль Головокружение | Сонливость тремора дисгевзия (субъективный расстройство вкуса) | Судороги (см. Раздел «Противопоказания» и «Особенности применения») парестезии | Периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия (см. Раздел «Особенности применения») Нарушение обоняния (паросмия), включая аносмию (отсутствие обоняния) |
Классификация по органам и системам | Часто (От ≥ 1/100 до <1/10) | Нечасто (От ≥ 1/1000 до <1/100) | Редко (От ≥ 1/10000 до <1/1000) | Неизвестно (Не может быть оценена, исходя из имеющихся данных) |
| | | | Дискинезия (нарушение координации движений) экстрапирамидные расстройства агевзия синкопе (обморок) доброкачественная внутричерепная гипертензия |
Со стороны органов зрения * | | | Зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения (см. «Особенности применения») | Временная потеря зрения (см. Раздел «Особенности применения»), увеит |
Со стороны органов слуха и равновесия * | | Вертиго | Шум в ушах | Потеря слуха нарушение слуха |
Со стороны сердца | | | Тахикардия сердцебиение | Желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца Желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения» и «Передозировка») |
Со стороны сосудов | Касаются только формы препарата для внутривенного введения: флебит | | Гипотония | |
Со стороны дыхательной системы | | Одышка (одышка) | | Бронхоспазм Аллергический пневмонит |
Со стороны | Диарея | | | |
Классификация по органам и системам | Часто (От ≥ 1/100 до <1/10) | Нечасто (От ≥ 1/1000 до <1/100) | Редко (От ≥ 1/10000 до <1/1000) | Неизвестно (Не может быть оценена, исходя из имеющихся данных) |
Желудочно-кишечного тракта | Рвота Тошнота | Животе Диспепсия вздутие живота запор | | Диарея, в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, в т.ч. псевдомембранозный (см. раздел «Особенности применения») панкреатит |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТ) | Повышение уровня билирубина в крови | | Желтуха и тяжелые поражения печени, в том числе случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения») гепатит |
Со стороны кожи и подкожных тканей b | | Высыпания Зуд крапивница гипергидроз | Реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (см. Раздел «Особенности применения») Устойчивые медикаментозные высыпания | Токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона Полиморфная эритема Фотосенсибилизация (см. Раздел «Особенности применения») лейкоцитокластический васкулит стоматит |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани * | | Артралгия Миалгия | Поражение сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), в том числе тендинит (например ахиллова сухожилия) Мышечная слабость, которая может иметь | Рабдомиолиз Разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия) (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), разрыв связь разрыв мышц артрит |
Классификация по органам и системам | Часто (От ≥ 1/100 до <1/10) | Нечасто (От ≥ 1/1000 до <1/100) | Редко (От ≥ 1/10000 к <1/1 000) | Неизвестно (Не может быть оценена, исходя из имеющихся данных) |
| | | Особое значение для больных миастенией гравис (см. раздел «Особенности применения») | |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | | Повышенные показатели креатинина в сыворотке крови | Острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита) | |
Общие нарушения и реакции в месте введения * | Касаются только формы препарата для внутривенного введения: Реакция в месте инфузии (боль, покраснение) | Астения | Лихорадка | Боль (включая боль в спине, груди и конечностях) |
Со стороны эндокринной системы | | | Синдром неадекватной секреции АДГ (СНС АДГ) | |
a Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.
b Со стороны кожи и слизистой оболочки иногда возможны даже после применения первой дозы препарата.
* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезии, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения , вкуса и запаха) (см. раздел «Особенности применения»).
Другие нежелательные побочные эффекты, которые ассоциируются с приемом фторхинолонов:
- приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, с гидрокарбонатом натрия), с другими препаратами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка
По 100 мл во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
« Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).
Адрес
Участок № 4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия.
