Состав
действующее вещество: levofloxacin;
100 мл раствора содержит левофлоксацина 500 мг (в виде левофлоксацина гемигидрата)
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета, свободный от посторонних частиц.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТХ J01М А12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S (-) энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия. Левофлоксацин как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.
Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (угнетающего) концентрации (МИК (МПК)).
Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Контрольные точки
Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, указанные в таблице 1 тестирования МИК (мг / л).
Клинические предельные значения МИК левофлоксацина.
Таблица 1
Патоген | Чувствительны | Резистентные |
Enterobacteriacae | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
S. pneumoniae 1 | ≤ 2 мг / л | > 2 мг / л |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
H. influenzae 2,3 , | ≤ 1 мг / л | > 1 мг / л |
M. catarrhalis 3 | ≤ 1 мг / л | > 1 мг / л |
Предельные значения, не связанные с видами 4 | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
1 Предельные значения касаются терапии высоких доз.
2 Возможен низкий уровень резистентности (МИК левофлоксацина 0,12-0,5 мг / л), но не существует доказательств, что он имеет клиническое значение для H. Influenza.
3 Штаммы с величинами МИК, выше порогового значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, очень редкими или о них еще не сообщали. Тесты на идентификацию и противомикробное чувствительность на любом таком изолят следует повторить и, если результат будет подтвержден, направить изолят к уполномоченной лаборатории.
Предельные значения МИК, не связанные с видами, были определены преимущественно по данным фармакокинетики / фармакодинамики и не зависящие от распределения МИК определенных видов. Предельные значения МИК используются только для видов, которым не было определено конкретное для вида предельное значение, и не используются для видов, где не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых существует недостаточно доказательств сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).
4 Предельные значения пероральных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки и внутривенных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки.
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента не менее при некоторых типах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methicillin-susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
анаэробные бактерии
Peptostreptococcus.
другие
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной.
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methicillin-resistant *.
Coagulase negative Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii.
Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis.
Существенно резистентные штаммы
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecium
* Механизм резистентности Staphylococcus aureus , вероятно, имеет корезистентнисть к фторхинолонов, включая левофлоксацин.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет примерно 99-100%.
Еда почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
Равновесное состояние достигается в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Распределение.
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости организма .
Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистой оболочки бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагов, тканей легких, кожи (содержания пузырей), тканей предстательной железы и мочи. Однако левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.
Вывод.
После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется обычно почками (85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения 1 дозы 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл / мин. Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей (приема и внутривенного).
Линейность.
Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью .
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из приведенной ниже таблице 2.
Таблица 2
КК (мл / мин) | <20 | 20-49 | 50-80 |
Почечный клиренс (мл / мин) | 13 | 26 | 57 |
Период полувыведения (часы) | 35 | 27 | 9 |
Пациенты пожилого возраста.
Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
Половые различия.
Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти половые различия являются клинически значимыми.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- внебольничная пневмония
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
(Для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин следует применять только тогда, когда использование других антибактериальных средств, которые обычно рекомендованы для начального лечения этих инфекций, нецелесообразно или невозможно);
- пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата
- эпилепсия
- повреждения сухожилий, связанное с применением фторхинолонов;
- период беременности и кормления грудью.
Особые меры безопасности
Препарат следует использовать немедленно (в течение 3:00) после перфорации резиновой пробки, чтобы предотвратить бактериальное заражение. Во время проведения инфузии защиты от света не нужен. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.
Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный раствор, свободный от частиц.
Как и все другие препараты, любой неиспользованный препарат следует утилизировать в соответствии с местными правилами.
Смешивания с другими растворами для инфузий
Препарат совместим с такими растворами для инфузий
- 0,9% раствором хлорида натрия
- 5% раствором глюкозы для инъекций
- 2,5% раствором глюкозы в растворе Рингера;
- комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, глюкоза, электролиты).
Вопрос о несовместимости рассмотрены в разделе «Несовместимость».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин .
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин .
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытывались в ходе исследования, маловероятно, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Другая информация.
На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не вызывают никакого клинически значимого влияния такие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.
Циклоспорин.
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К.
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал Q-(например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства) (см. Раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).
Другая значимая информация.
Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Особенности применения
Метициллинрезистентный S. Aureus.
Для метициллин S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность
корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Резистентность к фторхинолонам в E. coli (частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. соli к фторхинолонам.
продолжительность инфузии
Рекомендуемая продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора левофлоксацина для инфузий. Известно, что во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. Редко в результате сильного снижения артериального давления может развиться сердечно-сосудистая недостаточность. Если заметное снижение артериального давления происходит во время инфузии левофлоксацина (L-изомер офлоксацина), введение препарата следует немедленно прекратить.
Тендинит и разрыв сухожилий .
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначать левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (например иммобилизацию) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно тяжелой степени, стойка и / или с примесью крови, возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомам заболевания, вызванного Clostridium difficile . Тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. Раздел «Побочные реакции»). В связи с этим врачу следует учитывать возможность наличия заболевания, вызванного Clostridium difficile , если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, обусловленное Clostridium difficile , левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать необходимое лечение. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.
Пациенты со склонностью к судорогам .
Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина по этим пациентами следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).
Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (например от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях после применения первой же дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
Тяжелые буллезные реакции.
При применении левофлоксацина сообщали о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо реакций со стороны кожи и / или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и при необходимости начать соответствующее лечение.
Изменение уровня глюкозы в крови.
Как и при применении всех хинолонов, сообщали о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы сахара в крови (см. Раздел «Побочные реакции»). Препарат содержит 5 мг глюкозы на дозу (флакон 100 мл), поэтому препарат необходимо с осторожностью применять больным сахарным диабетом.
Профилактика фотосенсибилизации.
Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не испытывали без надобности влияния сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.
Пациенты, получающие антагонисты витамина K.
Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализационное соотношение) и / или увеличение частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например варфарином), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психотические реакции.
Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
- врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;
- одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (таких как антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
- нарушение баланса электролитов (например гипокалиемия, гипомагниемия)
- заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы (Пациенты пожилого возраста)», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.
Периферическая нейропатия.
Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарной системы.
При применении левофлоксацина (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом) сообщали о случаях некроза печени до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в области живота.
Обострение myasthenia gravis.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, требующие мероприятий по поддержке дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.
Нарушение зрения.
Если при приеме левофлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Суперинфекция.
Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных исследований .
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты, полученные при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Количество исследований применения левофлоксацина в период беременности ограничена. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние относительно репродуктивной токсичности. Однако из-за отсутствия исследований воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным (см. Раздел «Противопоказания»).
Кормления грудью.
Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью. Недостаточно информации об экскреции левофлоксацина в грудное молоко, хотя другие фторхинолоны проникают в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать кормящим грудью (см. Раздел «Противопоказания»).
Фертильность.
Левофлоксацин не вызывает ухудшения фертильности или репродуктивной функции у крыс.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Некоторые побочные реакции (например головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, вызывать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автотранспортом или работе с механизмами).
Способ применения и дозы
Левофлоксацин, раствор для инфузий вводить медленно путем внутривенной инфузии 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности возможного возбудителя инфекции. Можно перейти от начального внутривенного применения левофлоксацина к соответствующему приема в соответствии с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства в форме таблеток, покрытых оболочкой, исходя из состояния пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.
Способ применения
Для ввода левофлоксацина рекомендованы следующие дозировки:
Таблица 3
Дозировка для больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл / мин)
Показания | Количество введений в сутки (в соответствии с тяжестью) | Длительность лечения 1 |
Внебольничных пневмонии | 500 мг 1 раз в сутки или два | 7-14 дней |
Пиелонефрит | 500 мг 1 раз в сутки | 7-10 дней |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей | 500 мг 1 раз в сутки | 7-14 дней |
Хронический бактериальный простатит | 500 мг 1 раз в сутки | 28 дней |
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей | 500 мг 1 раз в сутки или два | 7-14 дней |
1 Продолжительность лечения включает внутривенный и пероральный прием. При переходе от внутривенного применения к приема зависит от клинической картины, но обычно длится от 2 до 4 дней.
Таблица 4
Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина < 50 мл / мин
| Режим дозирования |
250 мг / 24 часа | 500 мг / 24 часа | 500 мг / 12:00 |
КК | первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг |
50-20 мл / мин | потом: 125 мг / 24 часов | потом: 250 мг / 24 часов | затем 250 мг / 12:00 |
19-10 мл / мин | потом: 125 мг / 48 часов | потом: 125 мг / 24 часов | потом: 125 мг / 12:00 |
(в том числе гемодиализ и ХАПД) 1 | потом: 125 мг / 48 часов | потом: 125 мг / 24 часов | потом: 125 мг / 24 часов |
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.
Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Дозирование для пациентов пожилого возраста .
Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
способ применения
Левофлоксацин, раствор для инфузий, предназначен только для медленной инфузии. Раствор вводить 1 раз или два раза в сутки. Время инфузии препарата левофлоксацин составляет не менее 30 минут для дозирования 250 мг или 60 минут для дозирования 500 мг (см. Также раздел «Особенности применения »).
Для получения информации о несовместимости препарата левофлоксацина с другими инфузионными растворами см. раздел «Несовместимость», а по совместимости см. раздел «Особые меры безопасности».
Дети
Левофлоксацин противопоказан детям и подросткам.
Передозировка
Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническими фармакологическими исследованиями, проведенными при применении доз, превышающих терапевтические, наиболее серьезные признаки, которые следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствор для инфузий, симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение , нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QT.
Во время постмаркетинговых исследований наблюдали такие побочные действия со стороны ЦНС как спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.
Лечение. В случаях передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения интервала QT. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Побочные реакции
Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления отмечены в порядке уменьшения их тяжести.
Классы и системы | часто | нечасто | редко | частота неизвестна |
Инфекции и инвазии | | грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибками рода Candida . Резистентность патогенных микроорганизмов | | |
Со стороны кровеносной и лимфатической систем | | лейкопения эозинофилия | тромбоцитопения нейтропения | панцитопения агранулоцитоз гемолитическая анемия |
Со стороны иммунной системы | | | отек Квинке повышенная чувствительность | анафилактический шок 1 анафилактоидный шок 1 |
Нарушение обмена веществ и питания | | анорексия | гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом | гипергликемия гипогликемическая кома |
Со стороны психики | бессонница | тревожность спутанность сознания нервозность | психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей) депрессия ажитация нарушение сна кошмары | психотические расстройства с угрожающей для пациента поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства |
Со стороны нервной системы | головная боль головокружение | сонливость тремор дисгевзия | судороги, парестезии | периферическая сенсорная нейропатия периферическая сенсорная моторная нейропатия паросмия, в том числе аносмия дискинезия экстрапирамидальные расстройства агевзия обморок доброкачественная внутричерепная гипертензия |
Со стороны органов зрения | | | нарушение зрения, такие как затуманивание зрения | транзиторная потеря зрения, увеит |
Со стороны органов слуха | | вертиго | шум в ушах | потеря слуха ухудшение слуха |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | | | тахикардия сердцебиение | желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска пролонгации интервала QT), удлинение интервала QT, зарегистрировано с помощью ЭКГ |
Со стороны сосудистой системы | касаются только формы препарата для внутри- венного введения: флебит | | артериальная гипотензия | |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | | одышка | | бронхоспазм, аллергический пневмонит |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | диарея рвота тошнота | боль в животе диспепсия метеоризм запор | | геморрагическая диарея, редко может быть признаком энтероколита, включая псевдомембра- нозный колит панкреатит |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТ) | повышение уровня билирубина в крови | | желтуха и тяжелые поражения печени, в том числе случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелыми основными заболеваниями гепатит |
Со стороны кожи и подкожных тканей 2 | | сыпь зуд крапивница гипергидроз | | токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона полиморфная эритема реакции фотосенсибилиза- ции лейкоцитоклаский васкулит стоматит |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | | артралгия боль в мышцах | поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия) мышечная слабость, которая может иметь значение у пациентов с миастенией | острый некроз скелетных мышц разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия) разрыв связок разрыв мышц артрит |
Со стороны мочевыделительной системы | | повышение уровня креатинина в крови | острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита) | |
Общие нарушения и реакции в месте введения | касаются только формы препарата для внутри- венного введения: реакция в месте инфузии (боль, покраснение) | астения | лихорадка | боль (в том числе боль в спине, грудной клетке, конечностях) |
1 Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.
2 Реакции слизистых оболочек могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.
К другим побочным эффектам, связанных с применением фторхинолонов, принадлежат приступы порфирии у больных порфирией.
Срок годности
2 года.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, имеющих физическую и химическую нестабильность при рН 3-4 (такими как бикарбонат натрия, пенициллин, гепарин).
Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, кроме указанных в разделе «Особые меры безопасности».
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 мл в контейнере из поливинилхлорида, по 1 контейнеру в полиэтиленовом пакете в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Дочернее предприятие «Фарматрейд».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Львовская область,. Дрогобыч, ул. Самборский, 85, Украина.
