Состав
действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацина 500 мг (в виде левофлоксацина гемигидрата)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, натрия стеарилфумарат; покрытие Opadry Y1 7000 White: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина. Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.
Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под кривой «концентрация-время» (АUC) и МПК (угнетающего) концентрации (МИК (МПК)).
Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств, что объясняется механизмом действия.
Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, указанные в таблице тестирования МИК (мг / л).
Клинические предельные значения МИК левофлоксацина (20.06.2006)
Патоген | Чувствительны | Резистентные |
Enterobacteriacae | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
S. pneumoniae 1 | ≤ 2 мг / л | > 2 мг / л |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
H. influenzae, M. catarrhalis 2 | ≤ 1 мг / л | > 1 мг / л |
Предельные значения, не связанные с видами 3 | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
1 Предельное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1 до 2 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, демонстрирует вариабельность указанного параметра. Предельные значения касаются терапии высоких доз.
2 Штаммы с величинами МИК, выше порогового значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробное чувствительность на любом таком изолят следует повторить, и, если результат будет подтвержден, направить изолят в справочную лабораторию.
3 Предельные значения МИК, не связанные с видами, были определены в основном по данным фармакокинетики / фармакодинамики и независимы от распределения МИК определенных видов. Предельные значения МИК используются только для видов, которым не было определено конкретное для вида предельное значение, и не используются для видов, где не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых существует недостаточно доказательств сомнительных видов ( Enterococcus, Neisseria , грамотрицательные анаэробы).
Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, ранее - NCCLS) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице для тестирования МИК (мкг / мл) или диско-диффузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода левофлоксацина (М100-S17, 2007)
Патоген | Чувствительны | Резистентные |
Enterobacteriacae | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм |
НЕ Enterobacteriacae | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 мкг / мл ≥19 мм | ≥ 4 мкг / мл ≤ 15 мм |
Enterococcus spp. | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм |
H. influenzae M.catarrhalis 1 | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм |
Бета-гемолитический Streptococcus | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм |
1 Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых категорий результатов, отличных «чувствительные». Для штаммов, дают результаты, которые свидетельствуют о «нечувствительную» категорию, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробным чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией с использованием эталонного метода разведений CLSI. |
Антибактериальный спектр
Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и по времени. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента не менее при некоторых типах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus * метицилинчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *
Аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные бактерии
Peptostreptococcus
Другие
Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis *, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный , Staphylococcus coagulase spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *
анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **, Clostridium difficile **
* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
** Естественная промежуточная чувствительность.
Другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%.
Еда почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
Распределение
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект при многократном применении левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляет 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигаются в течение 1:00 после приема препарата.
Проникновение в ткани легких
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляет примерно 11,3 мкг / г и достигается через 4-6 ч после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержимое полости мочевого пузыря
Максимальная концентрация левофлоксацина 4-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата в течение 3 дней применения в дозах 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки соответственно.
Проникновение в цереброспинальной (спинномозговую) жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Проникновение в ткани простаты
После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигают 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентрации простата / плазма составляет 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляет 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.
Вывод
После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы).
Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.
Линейность
Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы.
КК (мл / мин) | <20 | 20-40 | 50-80 |
Почечный клиренс (мл / мин) | 13 | 26 | 57 |
Период полувыведения (часы) | 35 | 27 | 9 |
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия
Известно, что отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия фармакокинетики левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.
Показания
Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести препарат назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей , хронический бактериальный простатит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим компонентам препарата или к другим хинолонов. Эпилепсия, наличие побочных реакций со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.
Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин.
Всасывания левофлоксацина значительно снижается при применении солей железа, магний- или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами) одновременно с препаратом левофлоксацином, таблетки. Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентный катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащих антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат
Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема левофлоксацина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими лекарственными средствами, которые уменьшают судорожный порог. Известно, что концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.
Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Другие лекарственные средства
На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не проявляют клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Влияние на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) могут повышаться показатели коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или появляться кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал Q-(например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды) (см. Раздел «Особенности применения» ( «Удлинение интервала Q-»)).
Другие формы взаимодействия
Прием пищи
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки левофлоксацина таким образом можно принимать независимо от приема пищи.
Особенности применения
Метициллин-резистентный S.Aureus.
Для метициллин-резистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.
Резистентность к фторхинолонам в E. coli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. соli к фторхинолонам.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. У пациентов пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них появились симптомы тендинита. При подозрении на тендинит терапию препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечить иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата, а пациентов необходимо срочно лечить поддерживающими средствами, также может возникнуть необходимость специфической терапии (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам
Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, левофлоксацин следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, в частности у пациентов с предварительным поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином необходимо прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов и поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае пациентам следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции.
При применении левофлоксацина сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо реакций со стороны кожи и / или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и, при необходимости, начать соответствующее лечение.
Изменение уровня глюкозы в крови.
Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, наблюдавшихся как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например , глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы сахара в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, ламп искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует наблюдать за показателями коагуляционных тестов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Психотические реакции
Известно о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях такие реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда даже после приема одной дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
- нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
- пожилой возраст;
- болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы» ( «Пациенты пожилого возраста» ), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка» ).
Периферическая нейропатия
Известно о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии, которая может возникать внезапно, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарной системы
Известно о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.
Обострение myasthenia gravis.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались меры по поддержке дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.
Нарушения зрения.
Если при приеме левофоксацину возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Суперинфекция.
Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных исследований.
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты с помощью специфических методов.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим привести к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.
Необходимо принимать во внимание официальные указания по целесообразного применения антибактериальных средств.
Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказано назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.
Левофлоксацин не приводил бы к нарушениям фертильности или репродуктивной функции у крыс.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т. Ч. Во время ходьбы), которые нарушают способность пациента к концентрации внимания или скорости его реакции.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для распределения. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл / мин) следует придерживаться следующих рекомендаций:
Показания | Суточная доза | Количество приемов в сутки | Продолжительность лечения |
Острые синуситы | 500 мг | 1 раз | 10-14 дней |
Обострение хронического бронхита | 250-500 мг | 1 раз | 7-10 дней |
Внебольничных пневмонии | 500 мг | 1-2 раза | 7-14 дней |
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 250 мг | 1 раз | 3 дня |
Хронический бактериальный простатит | 500 мг | 1 раз | 28 дней |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | 250 мг | 1 раз | 7-10 дней |
Инфекции кожи и мягких тканей | 250-500 мг | 1-2 раза | 7-14 дней |
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
КК | Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы) |
50-20 мл / мин | 250 мг / 24 ч | 500 мг / 24 ч | 500 мг / 12 ч |
первая доза 250 мг следующие: 125 * мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 250 мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 250 мг / 12 ч |
19-10 мл / мин | первая доза 250 мг следующие: 125 * мг / 48 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 * мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 * мг / 12 ч |
1 ) | первая доза 250 мг следующие: 125 * мг / 48 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 * мг / 24 ч | первая доза 500 мг следующие: 125 * мг / 24 ч |
* - Применять в соответствующей дозировке.
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Дети
Применение препарата противопоказано детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Передозировка
Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. При применении доз превышающих терапевтические происходит удлинение QT-интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.
Лечение: терапия симптоматическая. В случае острой передозировки назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применять антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida , пролиферация других резистентных микроорганизмов, нарушение нормальной микрофлоры кишечника и развития вторичной инфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные шок, могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения (см. Раздел «Особенности применения»); ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, удушье, отек кожи и слизистых, внезапное снижение артериального давления, шок.
Со стороны метаболизма и питания: анорексия, отсутствие аппетита, гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»), гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенная потливость, дрожание конечностей.
Со стороны психики: бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, ажитация, нервозность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства (в т.ч. паранойя, галлюцинации), депрессия, тревожность, состояния страха, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, оцепенение, расстройства сна, сонливость, парестезии, тремор, судороги, конвульсии, периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, пониженное осязание; дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потерю вкуса) паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния) экстрапирамидные расстройства, дискинезия (нарушение координации движений), синкопе (обморок), доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, нечеткость зрения, временная потеря зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, нарушение слуха, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия и полиморфная желудочковая тахикардия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), что может приводить к остановке сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме ( см. разделы «Особенности применения» ( «Удлинение интервала QT") и "Передозировка"), артериальная гипотензия, коллапс, подобный для шока; аллергический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: одышка (одышка) , бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, расстройства пищеварения, вздутие живота, запоры, геморрагическая диарея, что может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»), панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТП), билирубина, гепатит, желтуха, тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см . раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожных тканей: покраснение кожи, образование пузырей, сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению , лейкоцитопластический васкулит, стоматит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия) мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis (см. раздел «Особенности применения»), рабдомиолиз, разрыв связок, розвику мышц, разрыв сухожилий (например ахиллова) (см. раздел «Особенности применения »), артрит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства: астения, общая слабость, повышенная температура тела (пирексия), боль (включая боль в спине, груди и конечностях), как и при применении других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Санкаклар Коуи 81100 м. Стамбул, Турция.
