Состав
действующее вещество: ambroxol hydrochloride;
5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг
вспомогательные вещества: цукралоза, бензойная кислота (E 210), гидроксиэтилцеллюлоза, аромат «лесные ягоды» (содержит пропиленгликоль (Е 1520)), ванильный аромат (содержит пропиленгликоль (Е 1520)), вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий сироп со вкусом лесных ягод.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ R05C B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество сиропа Лазолван ® со вкусом лесных ягод - амброксола гидрохлорид - повышает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается его выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Усиление выработки и снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.
Длительное применение (6 месяцев) амброксола гидрохлорида (капсул пролонгированного действия по 75 мг) у больных ХОБЛ привело к существенному уменьшению обострений после 2-месячного периода лечения. У пациентов, получавших амброксола гидрохлорид, длительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньше. По сравнению с плацебо, лечение амброксола гидрохлорид, капсулами с пролонгированным действием, показало статистически значительное улучшение симптомов, связанных с проблемами отхаркивание, кашлем, одышкой и аускультативных признакам.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчался боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. На сегодняшний день не было обнаружено никакой клинической значимости этого факта.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.
Биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
За 3 дня приема около 6% дозы выводятся в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы - в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс составляет примерно 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Клинические характеристики
Показания . Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи. Противопоказания. Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл, нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата. Лазолван ® со вкусом лесных ягод детям до 2 лет применять по назначению врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение препарата Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сиропа, 15 мг / 5 мл и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП), связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлорид и обратиться за медицинской помощью.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл, следует применять с осторожностью из-за риска содействие накоплению секрета.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл, только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.
Однако нужно соблюдать привычных мер относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл.
Кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван ® со вкусом лесных ягод не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.
Способ применения и дозы. Если не прописано иное, рекомендуемая доза Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сиропа, 15 мг / 5 мл, такова:
дети в возрасте до 2 лет 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки)
дети 2 - 5 лет 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки)
дети 6 - 12 лет 5 мл (1 чайная ложка) 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в сутки)
взрослые и дети старше 12 лет доза составляет 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2-3 дней и затем 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки ( эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида / сут).
Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется применение сиропа с высокой концентрацией (Лазолван ® с клубнично-сливочным вкусом, сироп, 30 мг / 5 мл).
Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл, можно применять независимо от приема пищи. Дозу препарата Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сиропа, 15 мг / 5 мл, можно отмерить с помощью мерного колпачка, который прилагается.
В общем нет ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.
Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл, подходит для применения пациентам с сахарным диабетом 5 мл содержит 1,2 г углеводов.
Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг / 5 мл, не содержит алкоголя.
Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2 лет применять по назначению врача.
Передозировка
До сих пор нет сообщений о специфических симптомов передозировки. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным реакциям при применении препарата Лазолван ® со вкусом лесных ягод, сиропа 15 мг / 5 мл, в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные реакции
Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:
очень часто ≥1 / 10;
часто ≥1/100 - <1/10;
нечасто ≥1/1000 - <1/100;
редко ≥1 / 10000 - <1/1000;
очень редко <1/10000;
частота неизвестна невозможно оценить на основе имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности,
частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко - сыпь, крапивница
частота неизвестна - серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны нервной системы:
часто - дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны желудочно-кишечного тракта :
часто - тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;
нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
редко - сухость в горле;
очень редко - слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - снижение чувствительности в глотке;
частота неизвестна - одышка (как реакция гиперчувствительности).
Общие расстройства:
нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза / риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальную систему сообщений Государственный экспертный центр МЗ Украины.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. После вскрытия флакона препарат годен к применению 6 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в месте, недоступном для детей.
Упаковка
По 100 мл или 200 мл в стеклянном флаконе с пластиковым укупорочное устройство с защитой от открытия детьми; по 1 флакону в комплекте с пластиковым мерным колпачком в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель. Берингер Ингельхайм Эспана, СА или
Дельфарм Реймс.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Прат де ла Рыба, 50, 08174 САНТ Кугата ДЕЛ Валлес (Барселона), Испания
или
10 рю Колонель Шарбонно, 51100 Реймс, Франция.
Заявитель
ООО «Санофи-Авентис Украина».
Местонахождение заявителя
Украина, 01033, г.. Киев, ул. Жилянская, 48-50.
