Состав
действующее вещество: амброксола гидрохлорид (ambroxol hydrochloride)
1 ампула содержит амброксола гидрохлорида 15 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат (E 330) натрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ R05C B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амброксола гидрохлорид, замещен бензиламинов, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.
Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.
В доклинических исследованиях он увеличивал долю серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.
Амброксол активирует сурфактанта за счет непосредственного влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы в разных биологических видов на культурах клеток и in vivo .
Кроме того, в различных доклинических исследованиях было продемонстрировано антиоксидантные эффекты амброксола.
Фармакокинетика.
При внутривенном применении биодоступность по определению составляет 100%. После введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15 - 90 мг линейной зависимости от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.
Распределение
Примерно 85% (80 - 90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в СМЖ, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантранилова кислота, глюкуронид), происходит в печени.
Вывод
Почти 90% выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. -За высокой степени связывания с белками, большой объем распределения и медленный перераспределение препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное вывода амброксола маловероятно.
Конечный период полувыведения из плазмы составляет 7-12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет примерно 22 часов.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
У пациентов с тяжелыми расстройствами со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20- 40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек необходимо учитывать кумуляции метаболитов амброксола.
Дети
У новорожденных, которым повторно внутривенно вводили амброксол, период полувыведения примерно удваивался, что указывает на пониженный клиренс.
Клинические характеристики
Показания.
Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
До сих пор не установлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение препарата Лазолван ® и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Лабораторные анализы
Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.
Особенности по применению
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, такие как: мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлорида и обратиться за медицинской помощью.
Если введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и чувство тяжести в ногах.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолван ® , раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Лазолван ® , раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть почти не содержит натрия.
Лазолван ® , раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или механизмами.
Не касается, поскольку препарат применяют недоношенным детям и новорожденным.
Способ применения и дозы
Для внутривенной инфузии.
Дозировка
30 мг на 1 кг массы тела и на сутки, разделенные на 4 одиночные дозы.
Почечная и / или печеночной недостаточности
При тяжелой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу нужно соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.
Раствор нужно вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут.
Продолжительность лечения - 5 дней.
Содержание 1 - 6 ампул следует развести в 250 - 500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор, разведенный с помощью физиологического раствора или раствора Рингера, стабильный с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15 - 25 ° C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разведения связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и сроки хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть применен, как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.
Дети
Применяют недоношенным детям и новорожденным по показаниям.
Передозировка
Пока нет сообщений о специфических симптомов передозировки. Симптомы, наблюдающиеся при случайной передозировки или медицинской ошибки, аналогичные с известными побочными реакциями при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.
Побочные эффекты
Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:
очень часто | ≥1 / 10; |
часто | ≥ 1/100 - <1/10; |
нечасто | ≥ 1/1000 - <1/100; |
редко | ≥ 1/10 000 - <1/1000; |
очень редко | <1/10 000; |
неизвестно | невозможно оценить на основе имеющихся данных. |
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности,
неизвестно - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто - эритема
редко - сыпь, крапивница
неизвестно - серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто - сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле
неизвестно - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - ринорея, одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности).
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
нечасто - нарушение мочеиспускания.
Нарушение общего и патологические явления в месте введения препарата:
нечасто - повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза / риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции в ГП «Государственный экспертный центр МЗ Украины».
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в месте, недоступном для детей.
Несовместимость
Лазолван ® , раствор для инфузий, не следует смешивать с другими растворами, кроме физиологического раствора и раствора Рингера.
Упаковка
По 2 мл в стеклянных ампулах; по 10 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Берингер Ингельхайм Эспана, СА, Испания /
Boehringer Ingelheim Espana, SA, Spain.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Прат де ла Рыба, 50, 08174 САНТ Кугата ДЕЛ Валлес (Барселона), Испания /
Prat de la Riba, 50, 08174 SANT CUGAT DEL VALLES (Barcelona), Spain.
Заявитель
ООО «Санофи-Авентис Украина».
Адрес
Украина, 01033, г.. Киев, ул. Жилянская, 48-50.
