Состав
действующие вещества: latanoprost, timolol;
1 мл Латанопрост 0,05 мг, тимолола (в форме малеата) 5 мг
вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота соляная, вода очищенная.
Лекарственная форма
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ S01Е D51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Противоглаукомные комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) в Латанопрост и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВТО по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.
Латанопрост - аналог простагландина F2α, селективный антагонист простагландиновых FP-рецепторов. Снижает ВТО за счет увеличения оттока водянистой влаги главным образом увеосклеральному путем, а также через трабекулярную сетку. Латанопрост не проявляет влияния на образование водянистой влаги и не влияет на проницаемость гематоофтальмического барьера.
Тимолол - неселективный бета-1 и бета-2-адренорецепторов. Не обладает значимой внутренней симпатомимичною активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не имеет мембраностабилизирующей и местноанестезирующего активности. Основной механизм действия тимолола связан с уменьшением образования водянистой влаги.
Действие препарата Латамед наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 часов. При многократном применении адекватное снижение ВТО сохраняется в течение 24 часов после введения.
Фармакокинетика.
Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается через 2:00 после местного применения. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4:00, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения. Метаболизм проходит главным образом в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов, которые не имеют или имеют лишь слабое биологическую активность и экскретируются преимущественно с мочой. Период полувыведения кислоты латанопроста составляет 17 мин.
Максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге достигается через 1:00. Часть дозы абсорбируется системно, максимальная концентрация, составляет 1 нг / мл, в плазме крови достигается через 10-20 минут после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг / сут). Период полувыведения тимолола из плазмы составляет около 6:00. Тимолол метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола выводятся почками.
Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимололом, хотя через 1-4 часов после применения препарата Латамед концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.
Показания
Снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, при недостаточном ответе на лечение бета-блокаторами или аналогами простагландина местного действия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
- реактивные заболевания дыхательного тракта, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синусно-аурикулярных блокада, блокада 2-го или 3-й степени, что не поддается контролю с помощью водителя ритма, сердечная недостаточность, кардиогенный шок
- период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Сообщалось о парадоксальном повышение внутриглазного давления после одновременного применения двух препаратов-аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландинов Не рекомендуется.
При одновременном применении раствора офтальмологического бета-блокатора и пероральных блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов, антиаритмических препаратов (в том числе амиодарона), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметики и гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта и, как следствие, гипотонии и / или выраженной брадикардии.
При одновременном применении тимолола и ингибиторов цитохрома CYP2D6 (например хинидина, флуоксетина, пароксетина) были описаны случаи усиления системной блокады бета-адренорецепторов (например, замедление сердечного ритма, депрессия).
В отдельных случаях сообщалось о развитии мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина.
Гипертоническая реакция при внезапной отмене клонидина, может быть усилена при приеме бета-блокаторов.
Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Прием бета-блокаторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Особенности применения
Системные эффекты
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Латамед абсорбируется системно. Поскольку в состав препарата входит бета-адренергический средство - тимолол, могут возникать такие же типы нежелательных реакций со стороны легочной, сердечно-сосудистой и других систем, как и при применении блокаторов бета-адренорецепторов системного действия. Частота системных побочных эффектов после местного применения ниже, чем после системного введения препарата. Меры по снижению системной абсорбции приведены в разделе «Способ применения и дозы».
Расстройства деятельности сердца
Следует тщательно оценить необходимость лечения бета-блокаторами пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, с ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала и сердечной недостаточностью) и гипотонией и рассмотреть возможность лечения другими препаратами. Необходимо следить за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями о возникновении признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.
Поскольку бета-блокаторы удлиняют время возбуждения, их следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.
Были описаны случаи реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и в отдельных случаях - смерти пациентов от сердечной недостаточности после введения тимолола.
Со стороны сосудистой системы
Следует с осторожностью применять препарат для лечения пациентов с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (то есть пациентам с тяжелыми формами болезни Рейно или с синдромом Рейно).
Со стороны дыхательной системы
При применении некоторых офтальмологических бета-блокаторов были описаны реакции со стороны дыхательной системы, в том числе смерть пациента с астмой вследствие развития бронхоспазма. Следует с осторожностью применять Латамед для лечения пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой и средней тяжести и назначать только в случаях, когда потенциальная польза от лечения является превышает потенциальный риск применения препарата.
Гипогликемия / диабет
Бета-блокаторы следует с осторожностью назначать пациентам, у которых возможно развитие спонтанной гипогликемии, или пациентам с сахарным диабетом нестабильного течения, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза
Заболевания роговицы
Офтальмологические препараты бета-блокаторов могут вызвать сухость глаз, поэтому пациентам с заболеванием роговицы следует с осторожностью назначать эти препараты.
Другие бета-блокаторы
При назначении тимолола пациентам, принимающим бета-блокаторы системного действия, возможно усиление влияния бета-блокаторов на внутриглазное давление или других известных эффектов системного блокирования бета-адренорецепторов. Следует тщательно контролировать ответ пациента. Не рекомендуется одновременно назначать два препарата местного действия из группы бета-блокаторов.
Анафилактические реакции
При применении бета-блокаторов пациенты с анамнезом, отягощенным атопическим заболеваниями или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены, могут более интенсивно реагировать на повторное контакт с этими аллергенами и не реагировать на обычные дозы адреналина, используемых для лечения анафилактических реакций.
Отслойка сосудистой оболочки глаза
Были описаны случаи отслоения сосудистой оболочки глаза во время лечения, направленного на подавление образования внутриглазной жидкости (например, с применением тимолола, ацетазоламиду) после трабекулоектомии.
Хирургическое обезболивания
Офтальмологические препараты бета-блокаторов могут блокировать системные влияния агонистов бета-адренорецепторов, например адреналина. Если пациент принимает тимолол, об этом следует сообщить анестезиолога.
Сопутствующая терапия
Тимолол может взаимодействовать с другими препаратами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Не рекомендуется применение двух местных бета-блокаторов или двух местных простагландинов.
Воздействие на органы зрения
Латанопрост может постепенно увеличивать количество коричневого пигмента в радужной оболочке и, таким образом, изменять цвет глаз.
Изменение цвета радужной оболочки глаза происходит медленно и может не замечаться в течение нескольких месяцев или лет; это изменение не связано с возникновением каких-либо симптомов или развитием патологических изменений.
Дальнейшее усиление окраски радужной оболочки в коричневый цвет после прекращения лечения не наблюдалось, но изменения цвета, возникших могут иметь перманентный характер.
Лечение не влияет на невусы или веснушки радужной оболочки.
Латанопрост следует с осторожностью применять пациентам с герпетической кератитом в анамнезе и избегать применения в случае кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и рецидивирующего герпетического кератита в анамнезе, связанный с применением аналогов простагландинов.
Сообщалось о развитии макулярного отека, включая кистозный макулярный отек, при применении латанопроста. О таких случаях, главным образом, сообщалось у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека. Латамед следует с осторожностью назначать таким пациентам.
Использование контактных линз
Латамед содержит бензалкония хлорид, который часто используют в качестве консерванта в препаратах для применения в офтальмологии. Сообщалось, что бензалкония хлорид является причиной развития точечного кератита и / или токсического язвенной кератопатии, может вызывать раздражение глаз, а также известно, что он меняет цвет мягких контактных линз. При частом и длительном применении Латамеду пациентам с сухостью слизистой оболочки глаз или при состояниях, сопровождающихся поражением роговицы, необходимо тщательное наблюдение. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и их можно снова надеть через 15 минут.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных по применению латанопроста и тимолола беременным женщинам. Поэтому Латамед не рекомендуется применять во время беременности.
Латанопрост и его метаболиты, а также тимолол оказываются в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение глазных капель может привести к непродолжительного затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.
Способ применения и дозы
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста .
Рекомендуемая доза - 1 капля в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.
Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.
Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Линзы можно одевать только через 15 минут после закапывания капель.
Если пациенту назначено более одного офтальмологического лекарственного средства, препараты следует применять как минимум с 5-минутным интервалом.
При использовании пациентом окклюзии носослезного канала или если пациент закрывает веки на 2 минуты, системное поглощения препарата снижается. Это может привести к снижению интенсивности системных побочных эффектов и увеличения эффективности местного действия препарата.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Латамеду детям не установлены.
Передозировка
Нет данных о передозировке Латамедом человека.
Симптомы при системном передозировке тимолола: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, прекращение сердечной деятельности. Если возникают такие симптомы, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Сообщалось, что тимолол не выводится полностью при диализе.
Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, других побочных эффектов со стороны органов зрения при передозировке латанопроста не наблюдалось.
Особенности применения.
Побочные реакции
Побочные эффекты сгруппированы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы : нечасто - головная боль.
Со стороны органов зрения : очень часто - усиление пигментации радужной оболочки; часто - раздражение глаз (включая жжение, воспаление и зуд), боль в глазах; нечасто - покраснение глаз, усиление слезоотделения, блефарит, нарушения состояния роговицы, конъюнктивальные нарушения, ошибочная рефракция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - сыпь, зуд, гипертрихоз, нарушение кожи.
Сосудистые расстройства: гипертензия.
Инфекции и инвазии: инфекции, синусит и инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: артрит.
Для Латанопрост.
Инфекции и инвазии: герпетический кератит.
Со стороны нервной системы : головокружение.
Со стороны органов зрения : изменения век и пушковых волос (увеличение длины, толщины, количества и усиление пигментации) пятнистая эпителиальная эрозия; периорбитальный отек ирит / увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека) сухость слизистой оболочки глаз кератит, отек роговицы и эрозии; неправильное направление ресниц, что может привести к раздражению глаз, кисты радужной оболочки; светобоязнь; изменения периорбитали и глазного века, как результат углубления глазной борозды, ощущение инородного тела, песка в глазу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ухудшение течения стенокардии, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки : астма, обострение астмы, одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : потемнение кожи участка век и локализована кожная реакция на веках.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : боль в суставах, боль в мышцах.
Нарушение общего состояния : боль в грудной клетке.
Для тимолола.
Со стороны иммунной системы : системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Расстройства метаболизма и пищеварения: гипогликемия, анорексия.
Со стороны психики : депрессия, ухудшение памяти, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, снижение либидо.
Со стороны нервной системы : обморок, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптоматики и признаков миастении, головокружение, парестезии, сонливости, головной боли.
Со стороны органов зрения : симптомы и признаки раздражения глаз (жгучие ощущения, покалывание в глазах, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, помутнение зрения, а также отслоение сосудистой оболочки глаз после трабекулоектомии (см. Раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, изменения рефракции, диплопия, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии, отек век, дистихиаз.
Со стороны органов слуха : шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, боль в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, предсердно-желудочковая блокада, прекращение сердечной деятельности, сердечная недостаточность, ухудшение стенокардии.
Со стороны сосудистой системы : артериальная гипотензия, феномен Рейно, ощущение холода в кистях и стопах.
Со стороны респираторной системы, органов средостения и грудной клетки : бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастического болезнью), одышка, кашель, отек легких, нарушение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : алопеция, псориатические высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь, псевдопемфигоид.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей миалгия, системная красная волчанка.
Со стороны половой системы и молочных желез: расстройства половой функции, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата : астения / утомляемость, боль в груди, отек.
Сообщалось о единичных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы.
Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 4 недель.
Условия хранения
Хранить при температуре 2-8 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После открытия флакон хранить при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 2,5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
К.А. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния / SC Rompharm Company SRL, Romania.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
м. Отопень, ул. Ероилор № 1А, 075100, округ Илфов / Otopeni сиty, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov.
Заявитель
УОРЛД Медицина Офтальмикс ЛИМИТЕД, Великобритания / WORLD MEDICINE OPHTHALMICS LIMITED, United Kingdom.
