Состав:
действующее вещество: terbinafine;
1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в пересчете на тербинафин 100 % безводное вещество 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТС D01B A02.
Показания
- Онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызванная грибами-дерматофитами.
- Микозы волосистой части головы.
- Грибковые инфекции кожи (трихофитии гладкой кожи, промежности, дерматомикозы и дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida (например, Candida albicans)) в таких случаях, когда локализация поражений, выраженность или распространённость инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.
В отличие от Ламикона для местного применения, таблетки Ламикон не применяется для лечения разноцветного лишая.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тербинафину или вспомогательным веществам препарата.
Способ применения и дозы
Длительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания.
Взрослые.
250 мг 1 раз в сутки.
Дети.
Ламикон назначают детям старше 6 лет с массой тела больше 20 кг.
Детям с массой тела от 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки.
Детям с массой тела >40 кг – 250 мг 1 раз в сутки.
Инфекции кожи.
Рекомендованная длительность лечения:
- Дерматомикозы стоп: 2-6 недель;
- Трихофития гладкой кожи, промежности: 2-4 недели;
- Кандидоз кожи: 2-4 недели.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с нею, может наступить только через несколько недель после микологического выздоровления.
Инфекции волосистой части головы.
Рекомендованная длительность лечения:
Грибковое поражение волосистой части головы – 4 недели.
Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
Онихомикоз.
Длительность эффективного лечения для большинства пациентов – от 6 до 12 недель.
Онихомикоз на руках.
Длительность терапии 6 недель.
Онихомикоз на ногах.
В большинстве случаев необходим 12 недельный курс.
Некоторым пациентам, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может понадобиться более длительный курс.
При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического выздоровления и прекращения терапии. Это соответствует тому периоду времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Побочные реакции
Ламикон хорошо переносится. Побочные действия обычно слабо или умеренно выражены и имеют быстропреходящий характер.
При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использована такая классификация:
Часто встречающиеся (≥10 %), распространённые ( от ≥1 % до 10 %), не распространённые (от ≥0,1 % до <1 %), редко встречающиеся (от ≥0,01 % до<0,1 %), очень редко встречающиеся
(<0,01 %), включая единичные сообщения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко встречающиеся – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко встречающиеся – анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отёк), кожные и системные проявления красной волчанки, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), фотосенсибилизация.
Со стороны нервной системы: распространённые – головная боль; редко встречающиеся – нарушение вкуса, который обычно восстанавливается в течение нескольких недель после прекращения лечения; очень редко встречающиеся – головокружение, парестезия и гипестезия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто встречающиеся – ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, небольшая боль в области живота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко встречающиеся – повышение уровня печёночных ферментов, гепатобилиарная дисфункция (главным образом холестатического происхождения). Известны отдельные случаи тяжёлых нарушений функции печени таких, как холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто встречающиеся – нетяжёлые кожные реакции (сыпь, уртикария); очень редко встречающиеся – острый генерализованный экзентематозный пустулёз, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, потеря волос, хотя причинно-следственная связь не доказана.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто встречающиеся – артралгия, миалгия.
Общие расстройства: очень редко встречающаяся – усталость.
Передозировка
Известно о нескольких случаях передозировки (приём внутрь до 5 г тербинафина).
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии и головокружение.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, и, при необходимости, использование симптоматической терапии.
Применение во время беременности или кормления грудью
Клинический опыт применения Ламикона для лечения беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети
Ламикон назначают детям старше 6 лет с массой тела больше 20 кг в случае, если польза от применения, по мнению врача, превышает потенциальный риск.
Особенности применения
Ламикон не рекомендуется пациентам с хроническим или активным поражением печени. Перед назначением Ламикона необходимо оценить состояние больного и уже существующие заболевания печени.
Гепатотоксичность может встречаться у пациентов с уже существующим ранее заболеванием печени и без него. Пациенты, которые принимают Ламикон, должны быть предупреждены о том, что необходимо срочно сообщить врачу о каких-либо признаках постоянной тошноты не ясной этиологии, анорексии, усталости, рвоты, боли в правом верхнем отделе брюшной полости, желтухе, тёмной мочи или светлых испражнений. Пациенты с такими симптомами должны прекратить применение Ламикона, а функцию печени пациента необходимо срочно оценить.
В случае возникновения прогрессирующей сыпи на коже, лечение Ламиконом нужно прекратить.
В случае каких-либо патологических изменений картины крови у пациентов, принимающих Ламикон, следует рекомендовать возможную замену медикаментозного лечения, включая прекращение приёма Ламикона.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин сыворотки крови превышает 300 мкмоль/л) применение Ламикона не изучалось, поэтому таким пациентам не рекомендуется применять Ламикон.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Данные о влиянии Ламикона на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Клиренс тербинафина в плазме крови могут повышать препараты которые индуцируют метаболизм и может быть снижен препаратами которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующей терапии такими препаратами доза Ламикона должна корректироваться.
Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %.
Результаты исследований, проведённых in vitro и на здоровых добровольцах, показывают, что тербинафин имеет незначительный потенциал для угнетения или усиления клиренса препаратов, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов).
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
У пациенток, которые одновременно принимали тербинафин и пероральные контроцептивы, в некоторых случаях наблюдалось нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величин, которые наблюдались при изолированном применении пероральных контрацептивов.
Тербинафин уменьшает клиренс кофеина, который вводился внутривенно, на 19 %.
В исследованиях in vitro и in vivo было выявлено, что тербинафин угнетает CYP2D6 – опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для препаратов, которые метаболизируются этим ферментом, такие как трициклические антидепрессанты (ТСАs), β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В, и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО-Is) типа В, в случае, когда препарат который применяется, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин уменьшает клиренс дезипрамина на 82 % и увеличивает клиренс циклоспорина на 15 %.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Тербинафин является алиламином, который имеет широкий спектр действия против инфекции кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. Violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически стимулирует ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.
При применении внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, которые обеспечивают фунгицидное действие.
Фармакокинетика. После перорального применения с учётом метаболизма после первого прохождения через печень тербинафин хорошо абсорбируется (>70 %), а абсолютная биодоступность тербинафина составляет приблизительно 50 %. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови – 1,3 мкг/мл через 1,5 часа после приёма. С условием стабильного состояния, в сравнении с разовой дозой, пиковая концентрация тербинафина была в среднем на 25 % выше, а площадь под кривой плазмы крови увеличилась в 2,3 раза. На основании увеличения площади под кривой в плазме крови можно вычислить эффективный период полувыведения ≈ 30 часов. Еда мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение площади под кривой приблизительно 20 %), что не требует корректировки дозы.
Тербинафин активно связывается с белками плазмы (99 %). Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется сальными железами и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже. Доказано, что тербинафин распределяется в ногтевых пластинках на протяжении первых недель после начала лечения.
Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее семи изоферментов цитохрома Р450. при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3А4, CYP2С8, CYP2С19. Не выявлено изменений равносильной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибкового действия и выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетические исследования разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или с ранее существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снизиться приблизительно на 50 %.
Фармацевтические характеристи
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого, или с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской.
Срок годности
2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенные в пачку.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак».
