Состав
действующее вещество: фамотидин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 20 мг или 40 мг фамотидина, соответственно;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К 90, натрия крахмала (типа А), тальк, крахмал кукурузный, лактоза; оболочка: железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171 ), макрогол 6000, сепифилм 003 (состав: макрогол-40 (Е 431), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), гипромеллоза (Е 464)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Квамател, таблетки по 20 мг розового цвета, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 20 с одной стороны. Диаметр таблеток - около 8 мм.
Квамател, таблетки по 40 мг: темно-розового цвета, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 40 с одной стороны. Диаметр таблеток - около 8 мм.
Фармакологическая группа
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H 2 рецепторов. Фамотидин.
Код АТХ А02В А03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H 2 -гистаминовых рецепторов. Основной клинически значимой фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональным объема выделенного желудочного сока.
У пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, что стимулируется введением пентагастрина, бетазол, кофеина, инсулина и физиологическим вагальных рефлексом.
Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12:00.
Одноразовый пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.
Ночная секреция соляной кислоты ингибируется на 86-94% минимум на 10:00. Те же дозы, принимаемые утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Эта супрессия составляет соответственно 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема и 25% и 30% через 8 и 10:00 после приема соответственно.
Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после еды. Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринной функции поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не менялся.
Фармакокинетика.
Кинетика фамотидина имеет линейный характер.
Всасывания. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не изменяется, в зависимости от присутствия пищи в желудке, однако несколько снижается при приеме антацидных препаратов.
У пациентов пожилого возраста клинически значимой, связанной с возрастом изменения биодоступности фамотидина нет.
Метаболизм при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.
Распределение. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое и составляет 15-20%.
Период полувыведения - 2,3 - 3,5 часа. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.
Вывод. Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма 30-35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл / мин, что указывает на определенную степень канальцевой экскреции. 25-30% перорально введенной дозы и 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.
Показания
- Доброкачественная язва желудка.
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов).
- Состояния гиперсекреции, синдром Золлингера-Эллисона.
- Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).
- Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и других антагонистов
H2 -гистаминовых рецепторов.
Возраст, период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Всасывания определенных лекарственных средств (например, кетоконазол, амоксициллин, препаратов железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2:00 после приема таких лекарственных средств.
Одновременное применение с другими антагонистами H 2 рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина . Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолина , вероятность ее существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.
Еда и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.
Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P 450 , поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.
Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.
Особенности применения
До начала лечения Квамателом необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.
В случае печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах.
Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2 рецепторов, препарат Квамател пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистов H2 рецепторов противопоказано.
Лечение препаратом Квамател не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:
- пациент страдает заболеванием почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие уменьшения дозы
- пациент страдает сопутствующие заболевания или применяет другие лекарственные средства одновременно;
- у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
- у пациента имеются жалобы на работу желудка и он потерял вес;
- стул пациента черного цвета
- пациент имеет расстройства глотания или хронические боли в животе.
Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.
Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недель однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данным эндоскопического или рентгеновского обследования.
Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые используют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.
В случае комплексного лечения с антацидами интервал между приемом препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов.
Если дозу препарата пропущен, ее следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если пришло время приема следующей дозы.
Лечение препаратом следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.
Больных необходимо предупредить о том, что каждая таблетка Квамател по 20 мг, покрытая оболочкой, содержит 105 мг лактозы, и каждая таблетка Квамател 40 мг, покрытая оболочкой, содержит 90 мг лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Квамател не следует назначать в период беременности.
Кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормления грудью во время применения препарата Квамател следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам следует быть осторожными при выполнении потенциально опасных видов деятельности, как требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может вызвать головокружение.
Способ применения и дозы
Препарат оказывает самую высокую эффективность в случае его применения вечером перед сном. В случае применения фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принимать утром, а вторую - вечером перед сном. Таблетку Квамател глотают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (доброкачественная)
Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель.
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Для профилактики рецидивов язвы после достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающую дозу 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения - 1-4 недели.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
1 таблетка 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 вечером) в течение 6-12 недель.
Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эрозивным воспалением пищевода или язвой, рекомендуемая доза Квамател составляет 40 мг 2 раза в сутки в течение 6-12 недель.
Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающее лечение).
Рекомендуемая доза - 20 мг 2 раза в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6:00 у пациентов, ранее не применяли антисекреторной терапии. Затем дозу необходимо откорректировать в зависимости от состояния больного.
Пациенты, которые ранее применяли другой H 2 антигистаминное средство, могут перейти на прием препарата Квамател с применением более высокой исходной дозы - 40 мг каждые 6:00. Дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также от клинического состояния пациента. Применение препарата должно длиться, пока для этого есть клинические показания. Суточную дозу можно повышать в случае необходимости, в зависимости от индивидуальных характеристик пациента до достижения оптимальной дозы. Согласно литературным данным, максимальные дозы фамотидина, которые использовались пациентами с тяжелыми формами заболеваний, составляли до 160 мг каждые 6:00.
Нарушение функции почек.
Поскольку фамотидин в основном выводится почками, больным с нарушением функции почек
следует применять с осторожностью.
Если клиренс креатинина 3 мг / 100 мл, следует уменьшить ежедневную дозу до 20 мг или увеличить интервал между приемом доз до 36-48 часов.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы в зависимости от возраста, не требуется.
Дети
Этот препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его применения этой категорией пациентов.
Передозировка
Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.
Лечение: прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и / или промывание желудка. В случае необходимости может использоваться соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина в случае брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ эффективен.
Побочные реакции
Ниже перечислены нежелательные явления, классифицированные по системам органов. Тем не менее, их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлено.
Система органов | Побочные реакции |
Отклонение от нормы лабораторных показателей | повышенный уровень печеночных ферментов |
Со стороны сердца | блокада, аритмия, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, нейтропения |
Со стороны нервной системы | головная боль, головокружение, судороги (судороги), парестезии, нарушения равновесия |
Со стороны органов зрения | воспаление конъюнктивы |
Со стороны органов слуха | звон в ушах |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | обструкция дыхательных путей |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | диарея, запоры, метеоризм, боли в желудке, тошнота, рвота, дисгевзия, сухость во рту, острый панкреатит |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз), акне, крапивница, кожная сыпь, выпадение волос, зуд, эритема, ксеродерме |
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани | миалгия, боль в костях или артралгия |
Со стороны метаболизма и питания | анорексия |
Системные нарушения | утомляемость, лихорадка |
Со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, отек глаз |
Со стороны пищеварительной системы | холестатическая желтуха, гепатит |
Психические расстройства | возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, страх, бессонница, сонливость, снижение либидо |
Со стороны половых органов и молочной железы | импотенция, гинекомастия * |
* Гинекомастия бывает крайне редко и носит обратимый характер в случае прекращения лечения.
В случае развития каких-либо серьезных побочных эффектов лечения Квамател необходимо прекратить.
Срок годности
Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг:
4 года.
Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг:
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг:
14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг:
14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия / Gedeon Richter Plc, Hungary.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.
Заявитель
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия / Gedeon Richter Plc, Hungary.
Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.
