Квамател лиофил. порошок для инъекций 20 мг с растворителем в амп. 5 мл №5

Состав

действующее вещество: фамотидин;

1 флакон содержит 20 мг фамотидина;

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида

вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, манит (Е 421).

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель - раствор без запаха и цвета.

Фармакологическая группа.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H₂ рецепторов.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H ₂ -гистаминовых рецепторов. Основной клинически значимой фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объема выделенного желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, что стимулируется введением пентагастрина, бетазол, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12:00.

Однократное пероральное применение доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияние на уровень гастрина натощак или после еды.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринной функции поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не менялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Распределение Связывание с белками плазмы крови относительно слабое - 15-20%.

Период полувыведения : 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм . Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаружено у человека, является сульфоксид.

Вывод . Фамотидин выводится почками (65-70%), метаболизма подвергается 30-35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл / мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 25-30% дозы, принятой через рот, и 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики.

Показания

• Доброкачественная язва желудка.
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.
• Состояния гиперсекреции, синдром Золлингера-Эллисона.
• Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антагонистов H₂-гистаминовых рецепторов.

Возраст; период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывания определенных лекарственных средств (например, кетоконазол, амоксициллин, препаратов железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2:00 после применения таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H ₂ рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина . Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолина , вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Еда и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Особенности применения

До начала лечения препаратом Квамател® необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае наличия у больного печеночной недостаточности Квамател® следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н ₂ рецепторов, препарат Квамател® у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистов H ₂ рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Квамател® не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• пациент страдает заболеванием почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие уменьшения дозы
• пациент страдает сопутствующие заболевания или применяет другие лекарственные средства одновременно;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела
• появились стул черного цвета
• пациент имеет расстройства глотания или хроническая боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение

1-2 недель однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данным эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между приемом препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов.

Если дозу препарата пропущен, ее следует применять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если пришло время применения следующей дозы.

Лечение препаратом следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований по беременных женщин не проводили.

Квамател® противопоказано применять в период беременности.

Кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормления грудью во время применения препарата Квамател® следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует быть осторожными при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы

Приготовленный раствор для инъекций можно вводить только внутривенно.

Препарат можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять препарат перорально. Как только появится возможность, надо перейти на прием таблеток Квамател®.

Обычная доза для взрослых - по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12:00), внутривенно.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Начальная доза для взрослых составляет 20 мг каждые 6:00. В дальнейшем доза зависит от секреции соляной кислоты и от клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного сока.

Перед проведением общей анестезии взрослым вводить внутривенно 20 мг утром в день операции или не менее чем за 2:00 до начала операции.

Начальная внутривенная доза не должна превышать 20 мг. При внутривенном введении порошок для инъекции необходимо растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя) и вводить медленно (в течение 2 минут). Время введения препарата не должно быть меньше 2 минут.

При применении в виде инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут.

Готовить раствор препарата необходимо непосредственно перед применением. Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Использовать можно только чистый прозрачный раствор.

Растворы для инфузий.

По данным исследований на несовместимость можно применять такие растворы для инфузий

раствор глюкозы с калием; раствор лактата натрия раствор глюкозы 5%; раствор Рингера; раствор Рингера с молочной кислотой раствор Салсол А = 0,9% раствор хлорида натрия.

Почечная недостаточность.

В связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат необходимо применять осторожно.

Если клиренс креатинина 3 мг / 100 мл, суточную дозу препарата (как для приема внутрь, так и для внутривенного введения) необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов.

Сердечно-сосудистые заболевания: необходимо отдавать предпочтение длительном капельном вливанию.

Использование в педиатрической практике: безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Пожилой возраст: нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Передозировка

При применении фамотидина в течение года в дозе 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологического выделения избытка желудочного сока ни были обнаружены тяжелые побочные действия.

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая аритмия и коллапс.

Лечение : симптоматическая и поддерживающая терапия используется при необходимости: введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ эффективен. Наблюдение за состоянием больного.

Побочные реакции

Следующие нежелательные явления были описаны как одиночные или редки. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлен.

* Гинекомастия встречается крайне редко и после прекращения лечения имеет обратный характер.

Если развиваются любые серьезные побочные реакции, терапию необходимо прекратить.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 флаконов с лиофилизат для приготовления раствора для инъекций с 5 ампулами растворителя в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.