фармакодинамика. Ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности ФДЭ, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению цАМФ, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простантициклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень ХС, атерогенных липопротеинов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5–10 мин.
облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухоли головного мозга, болезнь Меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация, отслоение сетчатки.
таблетки. Таблетки ксантинола никотината назначают взрослым внутрь после еды, не разжевывая. Прием начинают с 1 таблетки 3 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 2–3 таблеток 3 раза в сутки. Таблетки глотают, не разжевывая. По мере улучшения состояния дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет, как правило, 2 мес. При острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтительнее инъекционная форма препарата. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг.
Р-р для инъекций. Назначают взрослым в/в и в/м при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения. В/в (очень медленно, так как при быстром введении возможно возникновение головокружения, одышки, боли за грудиной, выраженной артериальной гипотензии), вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначают в/в по 2 мл 15% р-ра 1–2 раза в сутки с переходом на в/м инъекции — по 2 мл 1–3 раза в сутки. Одновременно назначают перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводят в/в капельно: 10 мл 15% р-ра препарата (1,5 г) разводят в 200–500 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида. Вводят в течение 1–4 ч до 4 раз в сутки. Курс лечения определяют индивидуально, ориентировочно — до 21 дня, но может быть и более длительная терапия. При нарушениях кровоснабжения тканей в/м вводят по 2 мл 15% р-ра (0,3 г) 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 4–6 мл 15% р-ра 2–3 раза в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания (до 2–3 нед).
В офтальмологической практике у взрослых препарат применяют путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры — 15 мин, последующие можно постепенно повышать до 20–30 мин. Курс лечения — 15–20 дней.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте; острая и хроническая сердечная недостаточность II–III степени; инфаркт миокарда; стеноз левого предсердно-желудочкового клапана; ОПН; острые геморрагии; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; глаукома; период беременности и кормления грудью. Для препарата в форме таблеток также — детский возраст.
реакции гиперчувствительности: кожные высыпания (уртикарные, эритематозно-папулезные), зуд, озноб, лихорадка, ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях — ангионевротический отек;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; эти симптомы, как правило, исчезают через 10–20 мин и не требуют специального лечения;
со стороны пищеварительного тракта: диарея, анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, умеренная тахикардия, в отдельных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;
со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — ощущение нехватки воздуха, одышка;
со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах — снижение толерантности к глюкозе;
прочие: общая слабость, гиперурикемия.
Возникновение этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.
при необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем ЭКГ.
Осторожно назначают больным с АГ или лабильным АД при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов — в связи с возможным риском существенного снижения АД и/или развития аритмии.
В результате возможного повышения уровня трансаминаз и ЩФ при длительном применении ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.
С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным водителем ритма назначают препарат в низких дозах.
Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
Дети. Опыта применения у детей нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.
во избежание резкого снижения АД не следует сочетать препарат с гипотензивными средствами (блокаторами α- и β-адренорецепторов, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО, алкоголем и кофе. При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.
Несовместимость. Препарат в форме р-ра несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
препарат малотоксичен. Острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией (слабость, головокружение), тахикардией, болью в животе, рвотой. Лечение симптоматическое.
в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
