Состав
действующие вещества: латанопрост, тимолол;
1 мл 50 мкг латанопроста и 6,8 мг тимолола малеата, что соответствует 5 мг тимолола;
вспомогательные вещества : бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат; натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Капли глазные.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные и миотические средства. Тимолол, комбинации. Код АТС S01E D51.
Показания
Снижение внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина местного действия.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
- Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесены эпизоды в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхо-легочные (ХОБЛ) заболевания.
- Синусовая брадикардия, блокада II и III степеней, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая дозировка для взрослых (включая пациентов пожилого возраста)
Рекомендуемое лечение: одна капля в каждое пораженный глаз один раз в сутки.
Если введение препарата пропущено один раз, препарат вводят на следующий день.
Доза не должна превышать одну каплю в каждый пораженный глаз один раз в сутки, так как при частом применении наблюдается ослабление эффекта снижения внутриглазного давления.
Способ применения
Перед закапыванием глазных капель следует снять контактные линзы, одеть их можно только через 15 мин после закапывания.
В случае назначения более чем одного местного офтальмологического препарата лекарства необходимо применять с интервалом не менее 5 минут.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Побочные реакции
При применении латанопроста большинство побочных эффектов возникает со стороны органов зрения. Данные применения Ксалоптику Комби свидетельствуют, что в 16-20% пациентов возникло усиление пигментации радужной оболочки, может быть постоянным. Другие побочные эффекты являются преимущественно краткосрочными и дозозависимыми.
При применении тимолола серьезные побочные эффекты являются системными, включая брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции.
Побочные эффекты, связанные с лечением Ксалоптиком Комби приведены ниже.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Со стороны органов зрения
Очень часто усиление пигментации радужной оболочки.
Часто раздражение глаз (включая жжение, воспаление и зуд), боль в глазах.
Нечасто: покраснение глаз, конъюнктивит, нечеткость зрения, усиление слезоотделения, блефарит, нарушения состояния роговицы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь на коже, зуд.
Возможно возникновение других побочных эффектов, характерных для отдельных компонентов глазных капель с латанопростом / тимололом.
При применении латанопроста
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органов зрения: изменения век и пушковых волос (увеличение длины, толщины, количества и усиление пигментации), пятнистая эпителиальная эрозия, периорбитальные отек, ирит / увеит, макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска возникновения макулярного отека). Сухость слизистой оболочки глаз, кератит, отек роговицы и эрозии, неправильное направление ресниц иногда приводит к раздражению глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения стенокардии, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: астма, обострение астмы, одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потемнение кожи век.
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: боль в мышцах, суставах.
Общие нарушения и состояние в месте введения боль в грудной клетке.
При применении тимолола
Со стороны иммунной системы: признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу и локализованное или генерализованное высыпания.
Психические расстройства: депрессия, ухудшение памяти, снижение либидо, бессонница, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: сонливость, парестезии, ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, усиление выраженности признаков и симптомов тяжелой миастении, обморок.
Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз, включая кератит, ослабление чувствительности роговицы и ощущение сухости в глазах, нарушение зрения, включающие изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены миотических препаратов), диплопия, птоз, отслойка сосудистой оболочки (после фильтрующей операции).
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Кардиологические нарушения: сердцебиение, аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная блокада, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, холодные кисти и стопы.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастического болезнью), одышка, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны кожи и ее производных: алопеция, псориатический высыпания или обострение псориаза.
Общие нарушения и состояние в месте введения астения / утомляемость, боль в грудной клетке, отек.
Передозировка
Нет данных о передозировке у людей при применении Ксалоптику Комби.
Симптомы при передозировке тимолола при системном применении:
брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, остановка сердца. Если такие симптомы возникают, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ неэффективен.
Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, никаких других системных побочных эффектов Латанопрост не наблюдалось.
При случайном проглатывании Латанопрост
Лечение: при необходимости промыть желудок.
Симптоматическое лечение: латанопрост в значительной степени метаболизируется в течение первого прохождения через печень. Инфузии в дозе 3 мкг / кг у здоровых добровольцев не возникало никаких симптомов, но применение дозы 5,5-10 мкг / кг сопровождалось тошнотой, абдоминальной болью, головокружением, утомляемостью, приливами крови и повышенной потливостью. Эти проявления были от легких до умеренных по тяжести и исчезали без проведения лечения в течение 4:00 после завершения инфузии.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность
Препарат Ксалоптик Комби противопоказан при беременности.
Лактация
Латанопрост и тимолол могут проникать в грудное молоко, поэтому препарат Ксалоптик Комби противопоказан во время кормления грудью.
Дети
Безопасность и эффективность для детей не определена, поэтому Ксалоптик Комби применять детям не рекомендуется.
Особенности применения
Системное воздействие
Как и для других офтальмологических средств для местного применения, для Ксалоптик Комби возможна системная абсорбция. Поскольку в состав входит блокатор бета-адренорецепторов (тимолол), этот препарат может вызвать такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, как и системные бета-блокаторы. Перед началом терапии тимололом следует обеспечить контроль за сердечной недостаточностью. Следует контролировать появление признаков сердечной недостаточности и проверять сердечный ритм у пациентов с тяжелыми кардиологическими заболеваниями в анамнезе. Сообщают о дыхательные и сердечные реакции, в том числе летальные случаи, в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и редкие летальные случаи, связанные с сердечной недостаточностью, после применения тимолола. Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным инсулин-зависимым сахарным диабетом, поскольку они могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоидизм и вызывать стенокардию Принцметала, тяжелые периферические и центральные циркуляторные нарушения и артериальная гипотензия.
Анафилактические реакции
При применении бета-блокаторов пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе могут не отвечать на обычные дозы адреналина, используемых для лечения анафилактических реакций.
Сопутствующая терапия
Тимолол может взаимодействовать с другими препаратами, см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий."
Известный влияние системных β-блокаторов на внутриглазное давление может усиливаться, если раствор Ксалоптик Комби применяют пациентам, которые уже получают пероральные бета-блокаторы. Пациентам не следует одновременно применять два местных бета-блокаторы или два аналоги простагландинов.
Воздействие на органы зрения
Латанопрост может постепенно менять цвет глаз, увеличивая количество коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Подобно данных по лечению глазными каплями латанопрост, усиление пигментации радужной оболочки (на основе фотографий) было отмечено в 16 - 20% пациентов, леченных Ксалоптиком Комби течение срока до одного года. Этот эффект наблюдается преимущественно у пациентов с радужки смешанного цвета, то есть зелено-коричневые, желто-коричневые или коричнево-голубые / зеленые, из-за увеличения концентрации мелатонина в стромальных меланоцитах радужки. Конечно, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части приобретают более выразительного коричневого цвета. Как свидетельствуют клинические исследования латанопроста, у пациентов с однотонными голубыми, серыми, зелеными или коричневыми глазами изменения редко отмечались только после двух лет лечения.
Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно, может быть незаметной в течение периода от нескольких месяцев до нескольких лет и не является связанным с любыми симптомами или патологическими изменениями.
Дальнейшее усиление коричневой пигментации радужной оболочки не наблюдалось после отмены лечения, но достигнута изменение цвета может остаться неизменной.
Ни невусы, ни лентиго на радужной оболочке не менялись под влиянием терапии.
Накопление пигмента в трабекулярной сетке или в любом другом отделе передней камеры глаза не наблюдалось, однако пациентов следует регулярно обследовать и в зависимости от клинической ситуации при дальнейшем усилении пигментации лечение можно отменить.
Перед началом лечения пациентов следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.
Задокументированного опыта применения латанопроста для лечения воспалительной, неоваскулярной, хронической закрытоугольной или врожденной глаукомы, открытоугольной глаукомы у пациентов с псевдофакией и пигментной глаукомы нет. Латанопрост не имеет или имеет незначительное влияние на зрачок, однако опыта его применения при острых приступах закрытоугольной глаукомы нет. Поэтому в таких ситуациях рекомендуется применять Ксалоптик Комби с осторожностью, пока не будет накоплен больше опыта его применения.
Сообщают о возможности возникновения отека макулы, в том числе кистоподибного отека макулы, при лечении латанопростом. Такие случаи в основном попадались у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известным риском возникновения отека макулы. Ксалоптик Комби таким пациентам следует применять с осторожностью.
О отслойка сосудистой оболочки сообщалось при применении водных супрессантов (например тимолола, ацетазоламиду) после процедур фильтрации.
Использование контактных линз
Ксалоптик Комби содержит бензалкония хлорид, который часто применяют в качестве консерванта в препаратах для применения в офтальмологии. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает крапчатый кератит и / или токсическое язвенной кератопатию, может вызвать раздражение глаз, а также известный как знебарвлювач мягких контактных линз. Постоянный мониторинг необходим при частом и длительном применении Ксалоптику Комби пациентам с сухостью слизистой оболочки глаз или при состояниях, сопровождающихся поражением роговицы. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их нужно снять перед применением Ксалоптику Комби; линзы могут быть одеты снова через 15 минут.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Возможно кратковременное ухудшение зрения после введения препарата, поэтому нужно подождать до полного восстановления зрения прежде чем приступить к управлению автомобилем или работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Специальные исследования взаимодействия Ксалоптику Комби с другими препаратами не проводились.
Сообщалось о парадоксальном повышение внутриглазного давления после одновременного применения двух препаратов-аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландинов не рекомендуется.
Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты при системной блокаде бета-рецепторов может усиливаться при одновременном назначении Ксалоптику Комби пациентам, которые уже применяют пероральные бета-блокаторы. Одновременно применять два бета-блокаторы местного действия не рекомендуется.
Редко сообщалось о развитии мидриаза, когда тимолол применяли одновременно с адреналином.
Существует возможность развития аддитивных эффектов, приводящих к развитию артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда тимолол в виде глазных капель назначают одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, бета-блокаторами, антиаритмическими препаратами, гликозидами наперстянки или парасимпатомиметики.
Реакция, сопровождающаяся артериальной гипертензией при внезапной отмене клонидина может усиливаться при приеме бета-блокаторов.
Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Прием бета-блокаторов может маскировать признаки и симптомы гипогликемии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
В состав Ксалоптику Комби входят 2 действующие вещества: латанопрост и тимолола малеат. Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) с помощью различных механизмов, а комбинированный эффект приводит к более выраженному снижению ВГД, чем при монотерапии каждым из них.
Латанопрост, аналог простагландина F2 альфа - селективный агонист простаноидных FP-рецепторов, снижает ВТО путем усиления оттока водянистой влаги. Основной механизм действия заключается в повышении увеосклерального оттока. Кроме того, сообщалось о чем усиленный отток (снижение сопротивления к оттоку в трабекулу) у мужчин. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги, гематоофтальмический барьер или внутриглазную циркуляцию крови. Длительное применение латанопроста животным, которым было проведено экстракапсулярной экстракцию хрусталика, не влияло на сосуды сетчатки глаза, по данным флуоресцентной ангиографии. При кратковременном применении латанопрост НЕ индуцировал утечка флуоресцин в заднем сегменте глаза у пациентов с псевдофакией.
Тимолол является неселективным блокатором бета-1 и бета-2-адренорецепторов, не должен оказывать прямой симпатомиметической действия, не имеет прямого угнетающего влияния на миокард или мембраностабилизирующей активности. Тимолол снижает ВТО путем уменьшения образования водянистой влаги цилиарным эпителием.
Точный механизм действия не установлено, но вероятным является подавление усиленного синтеза цАМФ, вызванное эндогенной стимуляцией адренергических бета-рецепторов. Тимолол не оказывает значительного влияния на проницаемость гематоофтальмического барьера для белков плазмы крови. У кроликов тимолол не влиял на местный кровоток в глазу после длительного применения.
Фармакокинетика.
В ходе исследований подбора дозы при применении Ксалоптику Комби обнаружено значительно большее снижение показателя среднесуточного ВТО, чем при монотерапии латанопростом или тимололом при назначении 1 раз в сутки.
Доказано, что применение препарата вечером может быть более эффективным по снижению ВГД, чем применение утром. Однако при рассмотрении рекомендаций по применению препарата утром или вечером нужно принимать во внимание образ жизни пациента и его вероятную согласие.
Следует помнить, что в случае недостаточной эффективности комбинированного препарата может быть эффективным назначение отдельно тимолола и латанопроста 1 раз в сутки, о чем свидетельствуют данные исследований.
Начало действия Ксалоптику Комби наступает в течение одного часа, а максимальный эффект длится от 6 до 8:00. Адекватное снижение ВТО длится до 24 часов в случае длительного лечения.
Основные физико-химические свойства
Бесцветная прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.
Срок годности
2 года.
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 ° С.
Открытый флакон хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 2,5 мл во флаконе с капельницей и крышкой с гарантийным кольцом.
По 1 или 3 флакона в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
Taежун ФАРМ. Ко. Лтд. / Taejoon Pharm. Co., Ltd
Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А. / Pharmaceutical Works «Polpharma» SA
Ответственный за выпуск серии: Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А. / Pharmaceutical Works «Polpharma» S. A
Местонахождение
№704-1, Book-Ri, Namsa-myeon, Cheoin-gu, Yongin-city Gyeonggi-do, South Korea - №704-1, Бук-Ри, НАМСА-майун, Хеоин-гу, Йонжин-Сити, Гайеонги- да, Корея
ул. Пельплиньска 19 83-200 Старогард Гданьски, Польша / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
