Название
КСАЛАКОМ
Основные свойства, форма выпуска
Краплі очні по 2,5 мл у флаконах. Упаковка. 1 поліетиленовий флакон-крапельниця (5 мл), що містить 2,5 мл Ксалакому(це відповідає приблизно 80 краплинам), у картонній упаковці. основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
Категория назначения
Умови відпуску. За рецептом.
Состав
1 мл розчину містить латанопросту 0,005 мг, тимололу малеату 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат (моногідрат), натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Код АТС S01E Д 51.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Ксалакомтм – комбінований препарат латанопросту та тимололу малеату. Механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у цих компонентів різний, що забезпечує додаткове зниження внутрішньоочного тиску у порівнянні з ефектом, який досягається при застосуванні кожного з цих компонентів окремо. Латанопрост – аналог простагландину F2a - є селективним агоністом простагландинових F (FP) рецепторів і знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм його дії пов’язаний зі збільшенням увеосклерального відтоку. Латанопрост не чинить істотного впливу на продукцію водянистої вологи і не впливає на гематоофтальмічний бар’єр. Тимолол є бета-1 і бета-2-адреноблокатором (неселективним), який не має значної внутрішньої симпатоміметичної активності, не чинить прямого депресивного впливу на міокард і не має мембраностабілізуючої активності. Дія тимололу пов’язана зі зниженням утворення водянистої вологи у війчастому епітелію. Дія препарату “Ксалакомтм” настає протягом першої години після застосування, а максимальний ефект спостерігається протягом 6 – 8 год. Фармакокінетика. Латанопрост добре проникає через рогівку, при цьому відбувається його гідроліз до біологічно активної форми – кислоти латанопросту. Максимальна концентрація у водянистій волозі досягається приблизно через 2 год. після місцевого застосування препарату. Розподіляється переважно у передній камері ока, у кон’юнктиві і повіках. Лише незначна кількість латанопросту досягає задньої камери ока. У тканинах ока кислота латанопросту практично не метаболізується; метаболізм відбувається головним чином у печінці. У людини період напіввиведення кислоти латанопросту становить 17 хв. Основні метаболіти зовсім не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основному з сечею. Максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі ока досягається приблизно через 1 год. Частина дози систематично всмоктується і максимальна концентрація в плазмі досягається через 10 - 20 хв. після місцевого застосування по 1 краплі в кожне око 1 раз на добу (300 мкг/на добу). Період напіввиведення тимололу у плазмі становить приблизно 6 год. Тимолол екстенсивно метаболізується у печінці. Метаболіти, а також деяка кількість незміненого тимололу виводяться з сечею.
Показания
Препарат призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.
Противопоказания
Бронхіальна астма або вказівки на бронхіальну астму в анамнезі, тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень; синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада другого-третього ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; періоди вагітності і лактації; дитячий вік.
Применение
Дорослим, включаючи пацієнтів похилого віку, призначають по 1 краплі у хворе око 1 раз на добу зранку. Якщо була пропущена одна доза, то в подальшому слід продовжувати лікування, застосовуючи наступну заплановану дозу. Якщо пацієнту призначено більше одного препарату для місцевого застосування з приводу офтальмологічного захворювання, то ці препарати слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хв.
Передозировка
Крім подразнення очей і гіперемії кон’юнктиви, інших системних побічних ефектів з боку очей або системних побічних дій при передозуванні латанопросту не було виявлено. Для передозування тимололу характерні такі симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм та зупинка серця. При виникненні вищевказаних симптомів показана симптоматична та підтримуюча терапія. Випробування показали, що тимолол погано виводиться при гемодіалізі. Якщо латанопрост випадково буде прийнятий внутрішньо, необхідно враховувати, що латанопрост зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку.
Взаимодействие
Існує можливість адитивного ефекту, який може призвести до виникнення артеріальної гіпотензії та\або вираженої брадикардії, якщо очні каплі з тимололом застосовуються одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, лікарськими засобами, що знижують активність катехоламінів; бета-адреноблокаторами, а також разом з антиаритмічними засобами (включаючи аміодарон і хінідин), серцевими глікозидами з групи препаратів наперстянки, холіноміметиками, наркотичними аналгетиками та інгібіторами моноаміноксидази (МАО). Застосування двох бета-адреноблокаторів місцево або двох препаратів-простагландинів місцево не рекомендується. Хоча Ксалакомтм при застосуванні як монотерапія чинить незначний вплив або взагалі не впливає на розмір зіниці, інколи відзначали випадки мідріазу, якщо препарат застосовували разом з адреналіном. Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемізуючу дію протидіабетичних засобів.
Побочные действия
Відчуття стороннього тіла в оці, печіння, свербіж, гіперемія кон’юнктиви, блефарит, порушення у рогівці, транзиторні точкові епітеліальні ерозії (у більшості випадків проходять безсимптомно), посилення пігментації райдужної оболонки, головний біль, рідко – шкірний висип.
Специальные указания
Особливості застосування. На сьогодні відсутні дані про застосування препарату при запальних захворюваннях очей, запальній, неоваскулярній, закритокутовій та уродженій глаукомі; є незначний досвід застосування препарату при відкритокутовій глаукомі у хворих з артифакією, а також при пігментній глаукомі. Тому при вказаних станах Ксалаком™ рекомендується застосовувати з обережністю. Препарат не чинить або чинить лише незначний вплив на зіницю, проте відсутні дані про дію препарату в момент гострого нападу закритокутової глаукоми, тому препарат слід застосовувати з обережністю при лікуванні цього захворювання. Ксалакомтм містить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Тому перед закапуванням очних крапель контактні лінзи слід виймати; вставляти їх можна лише через 15 хв. після закапування. Як і при застосуванні інших лікарських засобів для введення в очі, при закапуванні очних крапель може тимчасово з’явитися “пелена перед очима”.
Условия хранения
Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі +2 - +8°С. Відкритий флакон зберігати при температурі не вище +25°С, використати протягом 4 тижнів. Термін придатності – 2 роки.
