Корвитол 100 таблетки 100 мг №50

Состав

действующее вещество:  метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза, повидон (К-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:  белого цвета, круглые, плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол - β-блокатор адренорецепторов с относительной β1-селективностью ( «Кардиоселективность») без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических β1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения - метопролол снижает плазматическую активность ренина. Ингибируя β2-рецепторы, метопролол может вызвать увеличение тонуса гладких мышц.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение.

После приема внутрь метопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 1,5-2 часа после применения (Tmax). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной пероральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель сообщения метопролола с белками плазмы крови низкое (примерно 5-10%).

Метаболизм.

Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом СYP2D6). Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7% у европеоидов, но менее 1% у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизма через систему СYP2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему СYP2D6. Однако, метаболизм метопролола через систему СYP2D6, возможно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизованного метопролола в плазме крови из-за уменьшения скорости метаболизма.

Метаболизм и выведение из организма.

Метопролол метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. Два из трех метаболитов имеют слабо выражены β-блокировочные свойства, однако это не является клинически значимым. Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% этой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%.

Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не способствует общему β-блокировочные эффекта.

У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в том числе постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия).
• Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.
• Гиперкинетический кардиальный синдром.
• Профилактика мигрени.

Корвитол® показан взрослым.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим блокаторов β-адренорецепторов или к любой из вспомогательных веществ;
• шок
• блокада II или III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии)
• синоатриальная блокада
• выраженная брадикардия (перед началом лечения частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в 1 минуту)
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.)
• ацидоз,
• нелеченная феохромоцитома;
• длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов
• бронхиальная гиперреактивность (например бронхиальная астма), тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО А (МАО-А ингибиторы).

Введение антагонистов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид) противопоказано пациентам, которые лечатся препаратом Корвитол® (за исключением интенсивной терапии).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд / мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт. ст.

Примечание.  Для пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует учитывать следующие взаимодействия между метопрололом и другими лекарственными средствами.

Метопролол почти полностью метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (в основном изоферментом CYP2D6) (см. Раздел «Фармакокинетика»). Поэтому концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при одновременном применении субстратов, ингибирующих CYP2D6, и снижаться при приеме веществ, индуцируют CYP2D6. Поэтому вместе с метопрололом ингибиторы и индукторы CYP2D6 следует применять с осторожностью.

Клинически значимыми ингибиторами CYP2D6 являются:

• антидепрессанты, такие как флуоксетин, пароксетин, сертралин или бупропион;
• антипсихотики, такие как тиоридазин;
• антиаритмические средства, такие как хинидин, пропафенон или амиодарон;
• противовирусные средства, такие как ритонавир;
• антигистаминные средства, такие как дифенгидрамин;
• антималярийные средства, такие как гидроксихлорохин, хинин;
• противогрибковые средства, такие как тербинафин;
• антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин;
• целекоксиб.

В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола.

Индукторами CYP2D6 являются:

• рифампицин;
• дексаметазон.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с лекарственным средством Корвитол® принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли).

При одновременном приеме лекарственного средства Корвитол® с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы-предвестники гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) замаскированы или ослабляются. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу гипогликемизирующих средств в случае необходимости.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства Корвитол® с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, нитроглицерином, а также диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства, из-за риска артериальной гипотензии.

Одновременное применение лекарственного средства Корвитол® с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, нифедипином) повышает риск гипотензии и, в отдельных случаях, риск развития сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы β2-рецепторов и β1-рецепторов, а также дигидропиридина.

Осторожность рекомендуется в случае сопутствующего применения некоторых антиаритмических препаратов типа хинидина, амиодарона или пропафенона, поскольку β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные, дромотропное и хронотропные эффекты. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через цитохром СYP2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокировочные свойства. Кардиодепрессивное эффекты лекарственного средства Корвитол® и антиаритмических средств (амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические препараты) могут добавляться. Эффект амиодарона в случае одновременного применения с метопрололом (значительная синусовая брадикардия) может сохраняться в течение длительного времени после прекращения приема препарата, поскольку амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток).

Антиаритмические средства I класса и β-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-(АВ) проводимости. Такое взаимодействие лучше описана при применении дизопирамида.

Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

У пациентов, которые одновременно с препаратом Корвитол® принимают антагонисты кальциевых каналов верапамилового или дилтиаземового ряда или другие препараты для лечения аритмии (например, дизопирамид), возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты, в частности гипотензия, брадикардия или другие аритмии, поэтому показан тщательный контроль состояния таких пациентов. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать в верапамил из-за угрозы остановки сердца. Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.

При одновременном применении препарата Корвитол® и сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина или клонидина возможно значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедление проводимости.

При внезапной отмене клонидина на фоне одновременного лечения Корвитол® может значительно повыситься артериальное давление. Поэтому прекращать применение клонидина необходимо лишь через несколько дней после отмены препарата Корвитол®. Затем можно постепенно отменять клонидин.

Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярнои проводимости и вызвать брадикардию.

Метопролол противодействует β1-эффектам симпатомиметических средств, но имеет незначительное влияние на бронходилятацийний эффект β2-агонистов при применении нормальных терапевтических доз.

При одновременном применении препарата Корвитол® и норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметиков веществ (например тех, которые содержатся в средствах от кашля, каплях для носа и глаз) возможно значительное повышение артериального давления.

Во время терапии препаратом Корвитол® возможно снижение ответа на дозы адреналина, которые обычно применяются для лечения аллергических реакций.

После введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (зафиксировано около 10 случаев). Кроме того, предполагают, что эпинефрин, который содержится в анестетиков местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективным блокаторами β-рецепторов.

Поскольку β-блокаторы могут повлиять на периферическое кровообращение, следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием, например с эрготамином.

Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламин. Было описано два случая гипертонического криза при лечении только фенилпропаноламином.

Из-за возможности сильной гипертензии ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не следует принимать вместе с лекарственным средством Корвитол®.

Индометацин и рифампицин могут снижать эффект лекарственного средства Корвитол®. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Действие лекарственного средства Корвитол® может усиливаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазин.

У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект.

Корвитол® может уменьшать выведение лидокаина.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для введения повышают риск анафилактических реакций.

Одновременное применение лекарственного средства Корвитол® с наркотическими средствами может приводить к значительному снижению артериального давления. Негативные инотропные эффекты двух вышеупомянутых лекарственных средств могут добавляться.

Нервно-мышечная блокада, вызванная миорелаксантами периферического действия (например, суксаметоний, тубокурарин) может усиливаться блокировкой β-рецепторов лекарственным средством Корвитол®.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности по применению

Особенно тщательный врачебный контроль необходим:

• при АВ-блокаде I степени; очень редко уже существующие легкие формы АВ-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к АВ-блокады более тяжелой степени;
• пациентам с сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови (из-за возможности развития тяжелых гипогликемических состояний)
• в случае длительного, строгого голодания и при большой физической нагрузке (из-за возможности развития тяжелых гипогликемических состояний)
• если препарат применять пациентам с феохромоцитомой (опухоль мозгового вещества надпочечников), параллельно следует применять альфа-симпатолитическим препарат;
• пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных астмой сопутствующее назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоли). В период, когда такие пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать возникновение псориаза, усиление симптомов этого заболевания или появление экзантем, напоминающие псориаз. Блокаторы β-адренорецепторов следует назначать пациентам с псориазом в личном или семейном анамнезе только после тщательной оценки пользы / риска.

Пациентам с депрессивными заболеваниями истории болезни следует назначать лечение метопрололом, только тщательно оценив отношение положительного эффекта к риску.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и усиливать степень тяжести анафилактических реакций. Поэтому пациентов, истории болезни которых были отмечены тяжелые реакции гиперчувствительности, а также пациентов, проходящих терапию вакцинами и десенсибилизирующее терапию, следует лечить очень осторожно (в связи с риском возникновения чрезмерных аллергических реакций). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Корвитол® может маскировать некоторые симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

С осторожностью метопролол применять пациентам с миастенией гравис.

Метопролол может усилить уже имеющуюся брадикардии. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд / мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и / или препарат следует постепенно отменить.

Имея гипотензивное действие, препарат может усилить проявления нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если невозможно отменить Корвитол® перед проведением общей анестезии или перед применением миорелаксантов периферического действия, анестезиолог должен быть проинформирован о лечении пациента препаратом Корвитол®. Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимым, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного применения высоких доз метопролола пациентам, которые перенесли несерцеви хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные исходы у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако для некоторых пациентов желательно использование β-блокаторов как премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом, чтобы минимизировать риск угнетения деятельности миокарда.

Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), и оно было значительно меньше по сравнению с таким при приеме неселективных β2-блокаторов. Однако в одном долгосрочном исследовании наблюдалось значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата пациентам с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV (по классификации системы Нью-Йоркской ассоциации кардиологов)) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Пациенты с нестабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV), острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией в предыдущие 28 дней, пациенты в возрасте от 80 лет или до 40 лет пациенты с гемодинамически выраженными заболеваниями клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце должны лечиться только под наблюдением врача со специализированными навыками и опытом.

Если необходимо прекратить лечение, это следует делать в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, увеличивается во время прекращения лечения β-блокаторами. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.

Симптомы-предвестники гипогликемии (в частности тахикардия и тремор) могут маскироваться.

Следует уделить особое внимание пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями (сопровождающиеся метаболическим ацидозом) и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки. В случае тяжелого нарушения функции почек Корвитол® следует применять только при надлежащем мониторинга функции почек.

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать возможность уменьшения секреции слезной жидкости.

Применение лекарственного средства Корвитол® может вызвать положительные результаты допинг-тестов.

Невозможно предсказать влияние на здоровье в случае ненадлежащего применения лекарственного средства Корвитол® как допинга - опасность для здоровья не может быть исключена.

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости.

Эксперименты на животных не выявили тератогенных свойств метопролола.

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол проникает через плаценту и может вызывать побочные эффекты, такие как брадикардия, гипотензия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.

Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной преждевременных родов, задержки роста плода и внутриутробной гибели плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, чьи матери получали метопролол во время беременности, повышен в послеродовой период.

Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его следует отменить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца на наличие признаков β-блокады в течение 48-72 часов после рождения.

Кормления грудью.

Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке примерно в три раза выше, чем в сыворотке крови матери. Несмотря на то, что после применения терапевтических доз возникновения побочных реакций не ожидается (за исключением медленных метаболизаторов), младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует тщательно осматривать на наличие признаков потенциальной β-блокады. Для того, чтобы количество действующего вещества, поступающего с грудным молоком, была низкой, не следует кормить ребенка грудью в течение 3-4 часов после приема препарата.

Фертильность.

Исследования размножения у крыс с применением метопролола тартрата в дозах, в 55,5 раза превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, не обнаружили никаких доказательств нарушения фертильности, однако редко метопролол вызывает заболевание Пейрони у мужчин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с развитием индивидуальных реакций (таких как утомляемость и головокружение, см. Раздел «Побочные реакции») может ухудшиться способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Вероятность такого воздействия повышается в начале лечения, при увеличении дозы или изменении препарата, а также при употреблении алкоголя. Поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работы на высоте.

Способ применения и дозы

Метопролол предназначен для ежедневного приема. При применении однократной дозы их следует принимать утром, а в случае приема двойной дозы - утром и вечером. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды.

Таблетку можно разделить на равные части. Для этого возьмите таблетку большим и указательным пальцами обеих рук насечкой для деления вверх, нажмите большими пальцами и разломайте таблетку на две половины вдоль разлома.

Максимальная суточная доза - 200 мг. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Дозировка следует определять индивидуально, главным образом, в соответствии с успешности лечения. Применяют нижеследующем руководство по дозировке:

Артериальная гипертензия.

Корвитол® 50: 1 таблетка 1-2 раза в сутки или 1-2 таблетки 1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата).

Корвитол® 100: ½ таблетки 1-2 раза в сутки или ½-1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки два раза в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) или комбинировать препарат с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия (в том числе после инфаркта миокарда).

Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг в сутки (один раз в сутки утром или два раза - утром и вечером). Если эта доза не дает желаемого терапевтического эффекта, ее можно увеличить до 200 мг, разделенных на два приема (утром и вечером). При этом следует проверять артериальное давление. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Корвитол® 50: 1 таблетка 1-2 раза в сутки или 1-2 таблетки 1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с проверкой артериального давления.

Корвитол® 100: ½ таблетки 1-2 раза в сутки или ½-1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки два раза в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с проверкой артериального давления. Дозу нужно уменьшить при достижении терапевтического эффекта.

Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия).

Корвитол® 50: 2 таблетки 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Корвитол® 100: 1 таблетка 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.

Лечение острой фазы.

При остром инфаркте миокарда лечение начинают как можно скорее после госпитализации, постоянно контролируя сердечную деятельность с помощью ЭКГ и АД. Лечение начинают с 5 мг метопролола тартрата в. В зависимости от переносимости, последующие дозы 5 мг метопролола тартрата можно вводить с интервалом в 2 минуты до достижения максимальной общей дозы 15 мг метопролола тартрата.

Если полная доза 15 мг, введена внутривенно, переносится хорошо, через 15 минут после последнего введения 1 раз применяют 1 таблетку лекарственного средства Корвитол® 50 или ½ таблетки лекарственного средства Корвитол® 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата).

В последующие 48 часов применяют 1 таблетку лекарственного средства Корвитол® 50 или ½ таблетки лекарственного средства Корвитол® 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата) каждые 6:00. Для пациентов, не переносили дозу более 15 мг метопролола тартрата внутривенно, дальнейшую пероральную терапию следует начинать с осторожностью с применения 1 раз ½ таблетки лекарственного средства Корвитол® 50 (соответствует 25 мг метопролола тартрата).

Поддерживающая доза.

Рекомендуемая доза составляет 200 мг в два приема утром и вечером (по 2 таблетки лекарственного средства Корвитол® 50 2 раза в сутки или по 1 таблетке лекарственного средства Корвитол® 100 2 раза в сутки).

Если наблюдается снижение ЧСС и / или артериального давления или другие осложнения, требующие лечения, применение препарата Корвитол® необходимо прекратить немедленно.

Профилактика мигрени.

Корвитол® 50: 2 таблетки 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Корвитол® 100: 1 таблетка 1-2 раза в сутки (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет нужды корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени.

Выведение метопролола тартрата уменьшается при тяжелых нарушениях функции печени (например у пациентов с циррозом печени), в результате чего может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Нет нужды корректировать дозу.

Длительность применения.

Длительность лечения зависит от тяжести течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Если после длительного лечения применение препарата Корвитол® следует прервать или прекратить, то делать это нужно постепенно и медленно, потому что внезапная отмена может привести к сердечной ишемии с обострением стенокардии, к инфаркту миокарда или резкого повышения артериального давления.

Дети

Лечение препаратом Корвитол® противопоказано детям, потому что безопасность и эффективность лекарственного средства Корвитол® в этой популяции не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Токсичность.

У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. В 5-летнего ребенка прием 100 мг не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывание желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г - очень серьезную интоксикацию.

Симптомы передозировки.

В зависимости от степени интоксикации, клиническая картина характеризуется в основном симптомами со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, AV-блокады I-III степени, удлинение интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, остановки сердца, сердечной недостаточности и кардиогенного шока. Также возможны затруднения дыхания, бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, повышенная утомляемость, рвота, нарушение сознания или потеря сознания, тремор, генерализованные судороги, повышенная потливость, парестезии, кома, тошнота, спазмы пищевода, гипогликемия (особенно у детей), гипергликемия, гиперкалиемия , цианоз, воздействие на почки и временный миастенический синдром.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2:00 после передозировки.

Терапевтические мероприятия при передозировке.

В случае передозировки или критического снижения частоты сердечных сокращений и / или артериального давления лечения Корвитол® необходимо прекратить.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций (параметров кровообращения и дыхания, функции почек, уровня глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови). Применяют активированный уголь, стимуляцию рвота, в случае необходимости - промывание желудка. В случае тяжелой формы гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25-0,5 мг - взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела - детям) следует ввести в промывание желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови инфузия глюкозы мониторинг работы сердца с помощью ЭКГ, повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики в зависимости от массы тела и действия, такие как добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин или норадреналин. В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату (9 мг / мл, 10-20 мл). эпинефрин или норадреналин. В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату (9 мг / мл, 10-20 мл). эпинефрин или норадреналин. В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату (9 мг / мл, 10-20 мл).

Можно ввести глюкагон (сначала 1-10 мг, затем 2-2,5 мг / ч в виде непрерывной инфузии), а также амринон.

Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. При значительной брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии, следует применять временный искусственный водитель сердечного ритма. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов.

В случае бронхоспазма можно вводить ингаляционно β2-симпатомиметики (например тербуталин) (а также внутривенно, если эффект недостаточен) или аминофиллин внутривенно. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так как β-рецепторы связаны β-блокаторами.

В случае генерализованных судорог рекомендуется медленное введение диазепама.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (³ 1/10) часто (³ 1/100 - <1/10); нечасто (³ 1/1000 - <1/100); редко (³ 1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

1 После длительного, строгого голодания или тяжелой физической нагрузки, гипогликемические состояния могут возникать на фоне одновременной терапии препаратом Корвитол®.

2 Это касается также и других форм нарушений периферической перфузии.

3 В связи с возможным увеличением сопротивления дыхательных путей возможен респираторный дистресс у пациентов, склонных к бронхоспазм реакций, особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Другие побочные реакции:  агранулоцитоз, сонливость, бессонница, расстройство концентрации внимания, нервозность, тревожность, постуральные нарушения (очень редко - с головокружением), блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия , кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, ринит, изжога, вздутие, обострение крапивницы, дистрофические изменения кожи, фотосенсибилизация, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, появление антинуклеарных антител (не пол "связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности

3 года.

Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

БЕРЛИН-Хеми АГ.

Адрес

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.