фармакодинамика. Сосудорасширяющее (коронаролитическое), седативное, снотворное средство. Оказывает мягкое антиангинальное действие. Способствует снижению возбудимости ЦНС, оказывает успокаивающее действие и облегчает наступление естественного сна.
Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, входящей в состав препарата, оказывает спазмолитическое, коронаролитическое и седативное действие; в высоких дозах вызывает также легкий снотворный эффект.
Гвайфенезин обусловливает анксиолитическое (противотревожное) действие.
Доксиламин гидроген сукцинат является блокатором Н1-рецепторов и проявляет седативный, гипногенный и противоаллергический эффекты.
Фармакокинетика. Гвайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется в ЖКТ. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После приема внутрь Сmax достигается через 1–2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 ч. Т½ гвайфенезина составляет около 1 ч. Выводится с мокротой и выделяется почками в виде метаболитов, а также в неизмененном виде. Сmax доксиламина гидроген сукцината в плазме крови достигается в среднем через 2 ч (Тmax) после приема препарата.
Т½ доксиламина из плазмы крови составляет в среднем 10 ч.
Доксиламин гидроген сукцинат частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Т½ может значительно увеличиться у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60% дозы определяют в моче в форме неизмененного доксиламина.
нерезко выраженные спазмы коронарных сосудов; нейроциркуляторная дистония — в комплексной терапии; невроз с повышенной раздражительностью; повышенная возбудимость; легкая форма бессонницы; дерматоз, сопровождающийся зудом.
дозировку и длительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого больного. Взрослым, как правило, назначают по 1 таблетке препарата 2–3 раза в сутки до еды. При легкой форме бессонницы назначают по 1–2 таблетки за 30 мин до сна.
повышенная чувствительность к компонентам препарата или антигистаминным препаратам. Тяжелые нарушения функции почек и печени, печеночная порфирия. Глаукома в анамнезе пациента или в семейном анамнезе. Уретропростатические расстройства с риском задержки мочи. Тяжелая сердечная недостаточность. Депрессия и другие расстройства, сопровождающиеся угнетением деятельности ЦНС.
в отдельных случаях могут возникать такие побочные эффекты:
со стороны нервной системы: сонливость, легкое головокружение;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница).
Указанные явления устраняются при снижении дозы или прекращении приема препарата.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие бромизма.
Диарея, запор, сухость во рту, нарушение аккомодации, выраженное сердцебиение.
Дневная сонливость: при развитии такого эффекта необходимо снизить дозу.
Имеются редкие сообщения об образовании конкрементов в мочевом пузыре или в почках у пациентов, принимавших в течение длительного времени гвайфенезин в высоких дозах.
В случае возникновения нежелательных побочных реакций следует обратиться за консультацией к врачу.
во время приема препарата требуется избегать употребления спиртных напитков.
Следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения головокружения.
Во время лечения может обостряться синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания).
В отдельных случаях возможно изменение цвета мочи.
Препарат следует применять с осторожностью таким категориям пациентов с:
- хроническим или непрерывным кашлем, обусловленным БА, курением, хроническим бронхитом и эмфиземой;
- нарушением функции почек;
- миастенией гравис;
- острыми желудочно-кишечными расстройствами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения следует воздерживаться от вождения или от работы с другими механизмами, требующей быстроты психомоторных реакций.
при одновременном применении с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия, а также усиление действия этанола. Влияние препарата усиливается на фоне приема алкоголя.
Следует учитывать, что в случае применения комбинации препарата с:
- атропином и атропиноподобными лекарственными средствами (антидепрессанты имипраминового ряда, антихолинергическими противопаркинсоническими препаратами, атропиновыми спазмолитическими лекарственными средствами, дизопирамидом, фенотиазиновыми нейролептиками) возможно возникновение таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту;
- антидепрессантами, производными морфина (обезболивающими средствами и средствами, применяемыми для лечения при кашле), нейролептиками; барбитуратами, бензодиазепинами, антигипертензивными средствами центрального действия возможно усиление угнетения ЦНС.
возможны сонливость, слабость, головокружение, вертиго, желудочно-кишечные расстройства и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, покраснение лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Применение препарата в очень высоких дозах может вызвать такие симптомы, как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
