Состав
действующее вещество: карведилол;
1 таблетка содержит карведилола 12,5 или 25 мг
вспомогательные вещества: сахароза, лактоза, повидон K25, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 12,5 мг овальные, несколько двояковыпуклые белого цвета таблетки с насечкой с одной стороны с пометкой «S3» с другой стороны;
таблетки по 25 мг: круглые, несколько двояковыпуклые белого цвета таблетки, со скошенными краями с насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Блокаторы a- и b-адренорецепторов.
Код АТХ C07A G02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Карведилол является неселективным β-блокатором с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативные свойства.
Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомера различаются по своим эффектами и метаболизмом. S (-) энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α 1 - и β-адренорецепторов, тогда как R (+) энантиомер проявляет только активность, направленную на блокирование α 1 -адренорецепторов. Благодаря кардионеселективний блокаде β-адренорецепторов он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α 1 -адренорецепторов он вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшение симптомов болезни. Похожие эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет ВСА, и он, так же, как и пропранолол, имеет мембраностабилизирующие свойства. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений является наиболее выражены через 1-2 часа после введения.
У больных с артериальной гипертензией на фоне здоровых почек карведилол уменьшает почечный сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.
Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке крови.
Фармакокинетика.
Карведилол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозы.
Из-за значительного метаболический распад первого пути в печени (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биодоступность карведилола составляет примерно лишь 30%. Образуются три активных метаболита, проявляют β-блокирующее активность; один из них (4'-гидроксифенилова производная соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующее активность, чем карведиол. По сравнению с карведилола активные метаболиты оказывают слабое вазодилататорного активность. Метаболизм является стереоселективного; поэтому уровень R (+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S (-) карведилола. Активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения очень различается: 5-9 часов для R (+) карведилола и 7-11 часов для S (-) карведилола.
У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола примерно на 50%.
У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функции печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшен метаболический распад первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.
Прием пищи в желудке замедляет скорость абсорбции, но это не влияет на его биодоступность.
Показания
- Эссенциальная гипертензия (как моно-, так и в составе комбинированной терапии).
- Хроническая стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств;
- блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор)
- сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I)
- выраженная брадикардия (ЧСС
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.)
- кардиогенный шок
- синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада)
- некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных изотропных и / или мочегонных средств;
- легочное сердце, легочная гипертензия
- бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
- феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов)
- стенокардия Принцметала;
- выраженные нарушения функции печени;
- одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- метаболический ацидоз,
- беременность и лактация, детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и кориол ® нужно подбирать с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия.
Дигоксин : концентрации дигоксина повышаются примерно на 16% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют артериовенозную проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина в начале, корректировке или прекращении приема карведилола.
Инсулин или пероральные гипогликемические средства: препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, СYP2D6, CYP2D9.
Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.
Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно менять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.
Флуоксетин.
В исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с повышением уровня R (+) энантиомера AUC на 77%.
β-агонисты бронходилататоров.
Некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонисты бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.
Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени : рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений C max . Особое внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако на основе относительно малого влияния циметидина на уровне препарата карведилола минимальна вероятность любой клинически важной взаимодействия.
Препараты, уменьшающие катехоламины: пациентов, которые принимают и препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, может уменьшить катехоламины (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы), следует установить тщательный контроль за проявлений артериальной гипотензии и / или тяжелой брадикардии.
Циклоспорин : наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилола 21 пациента с трансплантацией почки, страдающих хроническим васкулярном отторжения. Примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина следовало уменьшить с целью поддержки концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни корректировки. В среднем у этих пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Через широкую внутришньоособисту вариабельность необходимости корректировки дозы рекомендуется, чтобы концентрации циклоспорина тщательно контролировались после начала терапии карведилола, и чтобы при необходимости проводить корректировку дозы циклоспорина.
Антиаритмические препараты.
Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β -блокуючимы свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.
Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис.
Другие антигипертензивные препараты.
Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов, являющихся антигипертензивными по действию (например, антагонисты β 1 рецепторов) или могут привести к артериальной гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.
Фармакодинамические взаимодействия.
Клонидин: одновременный прием клонидина с препаратами с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения АД и ЧСС. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином, первым следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином постепенное снижение дозировки.
Дигидропиридина.
При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.
Нитраты.
Усиливают гипотензивное действие.
НПВП, эстрогены и кортикостероиды.
Антигепертензивний эффект карведилола ослабляется при одновременном применении, которые задерживают жидкость и натрий в организме.
Симпатомиметики, α-миметики и β-миметики.
При одновременном применении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.
Эрготамин.
При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.
Миорелаксанты.
При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.
Производные ксантина.
Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения β-адреноблокирующими действия.
Анестетики: следует быть очень осторожными во время анестезии через синергичные негативные инотропични и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.
Особенности применения
Артериальная гипотензия.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.
Ортостатическая гипотензия.
Особенно в начале лечения кориол ® и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с обмороком. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы кориол ® , тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах для предотвращения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).
Прекращения лечения.
При резком прекращении лечения кориол ® (так же, как и другими β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1-2 недель.
Если лечение было приостановлено более чем на 2 недели, его обновления следует проводить, начиная с самой низкой дозы.
Хроническая сердечная недостаточность.
В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, наперстянки и / или вазодилататорами. Начало лечения должен проходить в стационаре под наблюдением врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базисной терапии состояние пациента является стабильным в течение не менее 4 недель. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, дефицитом солей или дегидратацией, пациентам пожилого возраста с низким основным уровнем артериального давления в течение примерно 2:00 после приема первой дозы или после повышения дозы необходим постоянный надзор, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Артериальной гипотензии, которая возникла в результате чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми.
Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, принимающих препараты наперстянки, поскольку эта комбинация увеличивает AV-проводимость.
Карведилол может быть причиной брадикардии. Если ЧСС составляет
Поскольку карведилола присущ негативный дромотропный эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.
Нарушение функции почек.
У пациентов с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое
Сахарный диабет и гипертиреоз.
β-блокаторы замедляют частоту сердечных сокращений и поэтому могут маскировать гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоз у пациентов с заболеванием щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета может происходить снижение или увеличение уровня глюкозы в крови.
Антиаритмические средства.
При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.
Тиреотоксикоз.
Карведилол, как и другие препараты с β-блокирующим действием, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Общая анестезия.
β-блокаторы снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, поэтому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.
Нарушение функции печени.
Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрении клинического ухудшения нужно проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Кориол ® . Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.
Хроническое обструктивное заболевание легких.
β-блокаторы могут усиливать бронхиальную обструкцию; поэтому пациентам с хроническим заболеванием легких не рекомендуется применять эти препараты. В исключительных случаях Кориол ® можно назначать пациентам со слабо выраженным заболеванием легких при неэффективности других препаратов; однако при этом необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Важно, чтобы эти пациенты принимали минимальную эффективную дозу кориол ® . При появлении признаков обструкции дыхательных путей лечения кориол ® нужно сразу прекратить.
Заболевания периферических сосудов и синдром Рейно.
Карведилол с осторожностью применять пациентам с заболеваниями периферических сосудов и синдромом Рейно, так как β-блокаторы могут усиливать симптомы заболевания.
Псориаз.
С осторожностью назначать больным псориазом, поскольку это может усилить кожные реакции.
Стенокардия Принцметала .
У больных стенокардией Принцметала неизбирательные β-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди (α1-адреноблокирующими эффект карведилола может предотвратить это, но не имеет достаточного клинического опыта применения карведилола при стенокардии Принцметала).
Феохромоцитома.
Пациенты с феохромоцитомой могут принимать β-блокаторы, только если они изначально уже начали принимать α-блокаторы.
Реакции гиперчувствительности.
Пациентам с серьезными реакциями гиперчувствительности в анамнезе и тем, кто проходит десенсибилизацию, необходимо с осторожностью назначать карведилол, поскольку β-блокаторы могут увеличивать реактивность при проведении тестов на аллергию, усиливать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций.
Контактные линзы: человек, которые носят контактные линзы, следует предупредить о возможности уменьшения слезоотделения.
Безопасность и эффективность кориол ® у пациентов в возрасте до 18 лет не изучались, поэтому Кориол ® не рекомендуется применять таким пациентам.
Информация об вспомогательных веществ препарата
В состав препарата входит сахароза и лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахараз-изомальтазы.
Пациентам не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь может усиливать эффекты карведилола.
Поскольку препарат содержит сахарозу, это следует учесть больным сахарным диабетом.
Применение в период беременности и кормления грудью
Для карведилола получено недостаточно клинических данных о влиянии в период беременности. Результаты экспериментов на животных недостаточны для оценки влияния в период беременности, влияния на развитие плода и воздействия на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.
β-блокаторы оказывают опасный фармакологическое воздействие на плод. Они могут вызвать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.
Кориол ® противопоказан в период беременности.
Поскольку существует возможность, что карведилол проникает в грудное молоко, на период лечения кориол ® следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В начале лечения кориол ® больные могут испытывать головокружение и повышенную утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потери сознания, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы.
Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов Кориол ® нужно принимать после еды. Дозу подбирать индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые постепенно увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта. После применения первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1:00 после применения для исключения возможной артериальной гипотензии.
Лечение кориол ® нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.
Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, его восстановления нужно начинать с низкой дозы.
эссенциальная гипертензия
Начальная доза кориол ® составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка 25 мг) или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза кориол ® для лечения артериальной гипертензии составляет 25 мг 2 раза в сутки.
Рекомендованная начальная доза кориол ® для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг * 2 раза в сутки.
Хроническая стабильная стенокардия
Начальная доза кориол ® составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза кориол ® для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки.
Рекомендованная начальная доза кориол ® для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг * 2 раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Кориол ® рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности в качестве вспомогательного средства при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты наперстянки. Кориол ® могут также принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать Кориол ® только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применимо). Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального применения или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, дозу кориол ® необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ а если эти меры недостаточны, нужно уменьшить дозу кориол ® .
В начале лечения кориол ® или после увеличения дозы может возникать преходящее усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу кориол ® или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение кориол ® или увеличить его дозу.
Начальная доза составляет 3,125 мг * 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Последующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать самую высокую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Дозу менять не нужно.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кориол ® не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с систолическим артериальным давлением более 100 мм рт. ст. особые изменения дозы не нужны (см. также раздел «Особенности применения» ).
При необходимости применения дозы 3,125 мг назначать другие препараты карведилола в соответствующих лекарственной форме и дозировке.
Дети
Безопасность и эффективность применения Кориола детям не установлены, поэтому применение препарата детям противопоказано.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (АД), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) положить больного на спину;
б) при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.
При неоходимости введения препаратов с положительной изотропной действием назначать ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводить норадреналин; его назначать в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводить β-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофилкин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводить диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелом передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.
В случае серьезного передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, поддерживающее лечение следует проводить достаточно долго, поскольку выведение или перераспределение карведилола может проходить медленнее, чем обычно.
Побочные реакции
Частота побочных реакций оценивается следующим образом:
очень часто ( > 10%), часто ( > 1%, <10%), нечасто ( > 0,1%, <1%), редко ( > 0,01%, <1%), очень редко, включая отдельные случаи (0,01%).
Инфекции и инвазии:
часто - бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы:
очень редко - повышенная чувствительность (аллергическая реакция).
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;
редко - депрессия, нарушение сна, парестезии, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение;
редко - нарушение периферического кровотока, ортостатические реакции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферический отек, блокада, ухудшение сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы:
часто - одышка, отек легких, бронхиальная астма;
редко - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, диарея, боль в животе;
редко - сухость во рту, запор, рвота, периодонтит, молотый.
Со стороны кожи:
нечасто - сыпь, зуд крапивница реакции, напоминающие плоский лишай; повышенное потоотделение; появление псориатических бляшек или обострение псориаза; алопеция аллергическая экзантема; дерматит.
Со стороны органов зрения:
редко - снижение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.
Метаболические нарушения: увеличение массы тела, гиперволемия, задержка жидкости.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко - боль в конечностях, артралгия, судороги.
Со стороны мочеполовой системы:
редко - нарушение мочеиспускания, импотенция
очень редко - нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин.
Со стороны пищеварительной системы:
редко - дискинезия, реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом.
Лабораторные показатели:
редко - повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом; гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.
Другие побочные эффекты:
редко - гриппоподобные симптомы, повышение температуры;
очень редко - гипестезия, анафилактические реакции, возможные проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, подавленное настроение, астения, боль.
За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 12,5 мг по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Таблетки по 25 мг по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
