Название
КЕТОРОЛ
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору, з монограмою“S” з одного боку та гладкі з іншого;
Категория назначения
За рецептом.
Состав
1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Grade 102), крохмаль преже латинізований, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид безводний, магнію стеарат, плівкове покриття Opadry 03К 51148 Green.
Фармакотерапевтическая группа
Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А В 15.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Кеторол – цене стероїдний протизапальний препарат з значним аналгетичним, жарознижувальним та протизапальним ефектами. Механізм фармакологічної дії пов’язаний з блокадоюв периферичних тканинах ферменту циклооксигенази, внаслідок чого відбувається пригнічення біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторол є рацемічною сумішшю [-]S та [+]Rенантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-]S-формою. Кеторол невпливає на опіоїдні рецептори та функцію дихання, не має седативного та анксіолітичногоефектів, не викликає медикаментозної залежності. Кеторол також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24–48 годин. Препарат не викликає “синдрому позбавлення” після припинення його прийому. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Кеторол швидко всмоктується та повністю адсорбується із кишково-шлункового тракту. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається, в середньому через 44 хвилини після прийому 10 мг і становить 0,7– 1,1 мкг/мл. У хворих старшихза 65 років період напів виведення кінцевих продуктів Кеторолу порівняно змолодими здоровими добровольцями збільшується до 7 годин (від 4,3 до 8,6годин). Загальний плазмовий кліренс знижується до 0,019 л/кг. ФармакокінетикаКеторолу після одноразового та багаторазового застосування не змінюється і має лінійний характер. Рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються при введенні препарату кожні 6 годин протягом доби. Кліренс препарату при багаторазовому застосуванні залишається сталим. Кеторол на 99% зв’язується збілками плазми крові, ступінь зв’язування не залежить від концентрації препарату в крові. Метаболіти Кеторолу виводяться з організму нирками, з сечею видаляється 94% введеної дози, 6% - виводяться з фекаліями. У хворих з порушенням функції нирок виведення Кеторолу уповільнюється, що проявляється подовженням періоду напів виведення та зниженням кліренса порівняно з молодими здоровими особами. У хворих з порушеннями функції печінки змін у фармакокінетиці Кеторолу не спостерігається, але час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі та періоднапів виведення дещо збільшується порівняно з молодими здоровими добровольцями.
Показания
Усунення сильного та помірного гострого болю будь-якого походження та локалізації: ранній після операційний період, знеболення після гінекологічних, ортопедичних, лапароскопічних маніпуляцій, після травм, опіків, усунення нападів нирковоїколіки, печінкової коліки, болю в кістках при серпоподібно клітинній анемії, зубний біль будь-якої локалізації, гострі невралгії, неврити, корінцевий біль, більпри оперізуючому герпесі. Усунення нападів мігрені.
Противопоказания
Підвищена чутливість до кеторолакуабо до інших препаратів, які належать до групи не стероїдних проти зальнихзасобів, алергічні реакції на ацетил саліцилову кислоту; “аспіринова” астма; виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки в активній фазі, а також наявність в анамнезі виразки при перфорації або шлунково-кишковій кровотечі; тяжкі порушення функції нирок (рівень креатині ну в плазмі крові вищий за 5мг/100 мл); високий ризик після операційної кровотечі, неповний гемостаз, геморагічний інсульт; застійна серцева недостатність (відзначається затримка води в організмі); діти віком до 16 років.
Применение
Кеторол непоказаний для лікування хронічного больового синдрому. При одноразовому прийомі внутрішньо разова доза становить 10 мг. При повторному прийомі препарат призначається по 10–30 мг кожні 4–6 годин залежно від ступеня тяжкості та тривалості больового синдрому. Максимальна добова дозане повинна перевищувати 120 м При переведенні хворих з парентеральногона пероральний спосіб прийому препарату повна добова доза Кеторолу не повинна перевищувати: для хворих молодше 65 років – 120 мг; для хворих старше 65 роківта хворих с порушенням функції нирок – 60 мг. У день переведення з парентерального введення на прийом таблеток добова доза таблеток не повинна перевищувати 40 мг. При нирковій недостатності добова доза Кеторолу не повинна перевищувати 60 мг. Прийом таблетокКеторолу після їди, багатої на жири, супроводжується зменшенням максимальної концентраціїкеторолаку та уповільнює її досягнення в плазмі крові на 1 годину. Тривалість курсу лікування не більше 5 днів.
Передозировка
Передозування Кеторолу при одноразовому чи багаторазовому застосуванні проявляється болем у животі, нудотою, блюванням, виникненням пептичних виразок шлунка або ерозивним гастритом, порушенням функції нирок, гіпервентиляцією. У цих випадках рекомендується промивання шлунка з введенням адсорбентів (активоване вугілля) та проведенням симптоматичної терапії.
Взаимодействие
При комбінованому призначенні пробеніциду таКеторолу спостерігається збільшення концентрації кеторолаку в плазмі крові та подовження періоду напів виведення його з організму. При комбінованому призначенні метотрексату та Кеторолу слід зазначити, що не стероїдніпротизапальні препарати зменшують кліренс метотрексату і тим самим збільшують його токсичність. Кеторол невпливає на здатність дигоксину зв’язуватись з білками плазми. При комбінованому прийомі Кеторолу і саліцилатів ( при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл) зв’язування Кеторолу з білками плазми зменшується з 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенітоін, ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають назв’язування кеторолаку з білками плазми. Клінічні випробування не виявили істотних взаємодій Кеторолу між варфарином або гепарином, але призначеннякеторолаку та препаратів, які впливають на гемостаз, у тому числі антикоагулянтів (варфарин або гепарин у низьких дозах – 2 500 – 5 000 одиниць двічі на добу) та декстринів, може збільшити ризик виникнення кровотечі. Застосування таблеток Кеторолу після їди, збагаченої жирами, може супроводжуватисьзменшенням набування максимальної концентрації в плазмі та уповільнює її досягнення на одну годину. Антациди не впливають на адсорбцію Кеторолу із ШКТ.
Побочные действия
Нудота, диспепсія, біль у животі, ерозивний гастрит, пептична виразка, сонливість, занепокоєння, кропивниця, ангіо невротичнийнабряк.
Дети, беременные, водители
Застосування в період вагітності або годування груддю. Безпека та ефективність застосування препарату вагітними та жінками, які годують, не встановлено, тому застосовувати препарат цій категорії пацієнтів не рекомендовано. Діти. Препарат не застосовують дітям до 16 років. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи можливість виникнення таких побічних реакцій, як сонливість, запаморочення, порушення концентрації уваги, слід уникати керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами, які потребують підвищеної уваги.
Специальные указания
Оскільки в період призначення Кеторолу розвиваються побічні реакції з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль) рекомендується запобігати виконанню робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції. Застосування Кеторолу в період вагітності можливо лише за призначенням лікаря. При необхідності призначення Кеторолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Условия хранения
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15–25°С. Термін придатності – 3 роки.
