Состав
действующие вещества: 1 г геля содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида и 0,5 мг хлоргексидина дигидрохлорид;
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, глицерин, натрия лактата раствор, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Гель.
Фармакологическая группа
Препараты для местной анестезии. Лидокаин, комбинации.
Код АТС N01B B52.
Показания
Для местной анестезии слизистых оболочек и как лубрикант при:
- катетеризации уретры
- зондировании;
- эндоскопических исследованиях;
- эндотрахеальной интубации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также повышенная чувствительность к другим местных анестетиков амидного типа; бульбокавернозный (уретрокавернозний) рефлюкс; тяжелая сердечная недостаточность (IV ФК по классификации NYHA) выраженная брадикардия (
Способ применения и дозы
Катеджель с лидокаином вводит исключительно врач или специально подготовленный медицинский персонал. Доза подбирается индивидуально.
Применение препарата при введении катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов в уретру.
Гофрированная шприц-туба содержит 12,5 г геля, из которых примерно 10 г попадают в уретру во время инстилляции.
Рекомендуемые дозы для взрослых мужчин: для достаточного заполнения уретры применяют 12,5 г препарата. Содержимого одной гофрированной шприц-тубы достаточно для заполнения уретры. Для проведения одной манипуляции не рекомендуется использовать более одной тубы. Начало действия препарата наступает через 5-10 минут.
Женщины, дети (в возрасте 2-12 лет) и подростки (в возрасте от 12 лет): специальные рекомендации по дозировке в данной категории пациентов отсутствуют. В течение 24 часов нельзя применять более 4 доз.
Способ применения:
1. Очистить и продезинфицировать наружное отверстие уретры.
2. Снять бумагу, которой покрыт прозрачный блистер с конусной конца.
3. Отломать наконечник тубы; если возможно, оставляя тубу в блистере.
4. Удалить наконечник тубы полностью, чтобы избежать случайного попадания его в уретру.
5. Выдавить каплю геля, чтобы облегчить введение наконечника.
6. Легко нажимая на тубу, медленно ввести гель в уретру.
Остаток геля следует выбросить.
Анестезия при проведении общей и трахеальной интубации
Взрослые и дети старше 15 лет: равномерно распределить примерно 5 мл геля по нижней трети трубки. Чтобы избежать высыхания, гель наносят на инструмент непосредственно перед применением. Гель не должен попадать внутрь просвета трубки. Для взрослых со средней массой тела максимальная доза Катеджель с лидокаином составляет 16 г.
Дозы для детей от 2 до 15 лет: детям до 15 лет доза препарата не должна превышать 6 мг лидокаина (0,3 мл геля / кг массы тела). В течение 24 часов нельзя применять более 4 доз.
Рекомендации по дозированию для пациентов группы риска.
Для пожилых, ослабленных и тяжелобольных пациентов, а также при нарушении функции печени или тяжелой почечной недостаточности дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Максимальная разовая доза рассчитывается в миллиграммах лидокаина гидрохлорида на килограмм массы тела (2,9 мг лидокаина гидрохлорида / кг массы тела).
Побочные реакции
Побочные реакции после применения Катеджель с лидокаином появляются редко (<1/10000), если препарат применять в соответствии с рекомендациями по дозировке и способу введения.
Редко могут наблюдаться случаи развития местных и / или системных реакций гиперчувствительности к лидокаина и / или хлоргексидина. Системные побочные реакции могут быть вызваны высоким уровнем действующего вещества в плазме крови, что может быть вызвано быстрым всасыванием, передозировкой, гиперчувствительностью, индивидуальной непереносимостью или снижением переносимости с возможным появлением таких симптомов: с стороны центральной нервной системы (ЦНС) : нервозность, головокружение, затуманивание зрения, тремор, сонливость, потеря сознания, остановка дыхания; с стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, брадикардия, асистолия; с стороны иммунной системы: бронхоспазм, синдром дыхательной недостаточности реакции гиперчувствительности: бронхоспазм, синдром дыхательной недостаточности, анафилактический шок, крапивница, отек, поражения кожи, реакции в месте применения: изжога, зуд охриплость (при эндотрахеальной интубации).
Передозировка
При профессиональном применении Катеджель с лидокаином в плазме крови не достигаются токсические концентрации препарата (> 5 мкг / мл). Однако, совместное применение других местных анестетиков может вызвать аддитивный эффект, что, в свою очередь, может привести к передозировке препарата с развитием системных токсических реакций.
Если симптомы системной интоксикации все же появляются, характер этих симптомов будет похож на те, которые могут развиться при других методах применения местных анестетиков (например, инфильтрационной анестезии и проводниковой анестезии), прежде всего, лидокаина (смотреть симптомы интоксикации лидокаином).
Интоксикация лидокаином происходит двухфазный:
Стимуляция: в низкой токсической концентрации лидокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в результате чего происходит возбуждение ЦНС, сопровождающееся беспокойством, головокружением, тремором, и стимуляция сердечно-сосудистой системы, а именно - увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления и покраснение кожи.
Угнетение: в диапазоне высоких токсических доз может наблюдаться угнетение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы (сонливость, седативный эффект, бледность, кома).
Реакции, которые возникают вследствие токсического воздействия лидокаина на ЦНС, обычно предшествуют реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, поскольку предыдущие наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.
Первым симптомом передозировки лидокаина является возбуждение; пациенты становятся беспокойными, жалуются на головокружение, нарушение слуха и зрения, покалывание в области языка и губ или нистагм. Субконвульсивни уровне лидокаина в плазме крови часто приводят к сонливости и седативного эффекта. Дрожание и подергивание мышц являются предшественниками неизбежных генерализованных приступов. Вследствие увеличения влияния препарата на ЦНС значительно нарушается функция ствола мозга, сопровождающееся симптомами угнетения дыхания и даже запятой.
Снижение артериального давления и брадикардия являются первыми симптомами токсического воздействия лидокаина на сердечно-сосудистую систему, что в результате приводит к ослаблению работы миокарда и увеличение времени желудочковой активности. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются обычно при очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови и практически не имеют клинического значения.
Применение в период беременности и кормления грудью
В период беременности Катеджель с лидокаином можно применять только после тщательного анализа врачом соотношения польза / риск и после установления индивидуальной дозы. Повторное применение препарата в период беременности не рекомендуется.
В период кормления грудью Катеджель с лидокаином следует применять только при необходимости; дозы следует подбирать индивидуально. Интервал между инстилляцией Катеджель с лидокаином и последующим кормлением грудью должно составлять 12:00. Повторное применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети
Катеджель с лидокаином не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.
Особенности применения
Следует избегать попадания Катеджель с лидокаином в глаза.
Катеджель с лидокаином следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (III i IVстадии), нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Особую осторожность рекомендуется соблюдать в таких случаях:
- при применении высоких доз или при коротких интервалах между дозами. Это может привести к высокому уровню препарата в плазме крови и развития тяжелых побочных эффектов. Степень всасывания препарата слизистой оболочкой меняется, но особенно высок он в бронхиальном дереве. Поэтому применение в бронхиальном дереве может привести к быстрому росту или повышенного уровня в плазме крови и связано с повышенным риском развития токсических симптомов, таких как судороги
- лицам пожилого возраста, ослабленным и тяжелобольным пациентам, а также больным, склонным к приступам;
- пациентам с наличием ран, травмированных слизистых оболочек, язв на тканях или сепсиса в области предлагаемого применения. Повреждения слизистой оболочки приводит к увеличению системной абсорбции при орофарингеальном применении. В результате может развиться дисфагия и увеличиться риск аспирации. Онемение языка или полости участка может увеличить риск травмирования в результате укуса;
- пациентам, принимающим антиаритмические средства III класса (амиодарон) за такими пациентами следует установить тщательное наблюдение и контролировать ЭКГ, поскольку может усилиться действие на сердце.
Предполагают, что Катеджель с лидокаином гель может влиять на ход порфирии, поэтому его не следует применять больным острой порфирией, если нет убедительных показаний для его применения.
При применении содержания более чем одного шприц-тубы или если значительное количество геля проникает в мочевой пузырь, или если уретра воспалена / язвенная может усилиться всасывания лидокаина, особенно у детей и лиц пожилого возраста, что, в свою очередь, приводит к передозировке препарата с побочным действием на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Пациенты с миастенией особенно чувствительны к местной анестезии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Катеджель с лидокаином практически не влияет на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами, но его влияние не может быть полностью исключен в случаях повышенной индивидуальной чувствительности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Катеджель с лидокаином не следует применять совместно с препаратами, содержащими лидокаина гидрохлорид, или с другими местными анестетиками амидного типа, поскольку это может привести к непредсказуемому взаимного влияния препаратов.
Из-за возможного аддитивный влияние на сердце лидокаин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают антиаритмические препараты, такие как мексилетин и токаинид, бета-адреноблокаторы (например, пропранолол) или антагонисты кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил).
Пропранолол, дилтиазем и верапамил приводят к значительному удлинению периода полувыведения вследствие снижения клиренса лидокаина. Лекарственные средства, снижающие клиренс лидокаина, могут приводить к потенциально токсичных концентраций в плазме крови, если лидокаин применяют повторно в больших дозах в течение длительного времени. Поэтому при кратковременном лечении Катеджель с лидокаином в рекомендованных дозах такие взаимодействия не имеют клинического значения.
Специальные исследования взаимодействия лидокаина и антиаритмических средств III класса (например, амиодарона) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении Катеджель с лидокаином с циметидином, антагонистом H 2 рецепторов. Концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться вследствие уменьшения печеночной перфузии и угнетения микросомальных энзимов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Катеджель с лидокаином - стерильный антисептическое гель с местным анестезирующим действием. Путем местной, поверхностной анестезии Катеджель с лидокаином обеспечивает анестезию слизистых оболочек, что приводит к быстрому симптоматического уменьшения болевых ощущений. Начало действия наступает уже через 5-10 минут после применения и продолжается 20-30 минут. Кроме обезболивающего действия, Катеджель с лидокаином в значительной степени предотвращает инфекции мочевыводящих путей после катетеризации.
Лидокаин - клинически испытан анестетик группы амидов для местного применения. Лидокаин обратимо и местно тормозит проводимость чувствительных нервных волокон. Чувствительность последовательно снижается: холод / тепло, прикосновение и давление. При местной анестезии начало действия, как правило, наступает через 3-5 минут. В воспаленных тканях его эффект уменьшается через кислотную величину рН, которая там доминирует. Кроме анестезирующего действия, лидокаин имеет также антиаритмический эффект. В отличие от большинства других местных анестетиков, лидокаин не оказывает сосудорасширяющее действие.
Хлоргексидин - противомикробный препарат, активен против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против ряда грибов и вирусов. В составе препарата действует как профилактическое средство для предотвращения ятрогенных инфекций при местном применении.
Фармакокинетика.
Абсорбция Лидокаин быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки. Абсорбирована количество лидокаина после местного применения на слизистых оболочках зависит от концентрации и общей применяемой дозы, конкретного места применения и длительности применения. Местные анестетики, как правило, быстро всасываются после интратрахеального и бронхиального применения, что может приводить к быстрому росту или к очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови с повышенным риском интоксикации. Лидокаин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, несмотря на то, что лишь незначительное количество действующего вещества поступает в кровоток через метаболический распад в печени ( «эффект первого прохождения»).
Через 45-60 минут после интрауретрально инстилляции 10-40 мл 2% геля (200-800 мг лидокаина) максимальная концентрация лидокаина в плазме крови составляла 0,06-0,2 мкг / мл. Эти значения в 7,5-27,5 раза ниже, чем плазменные концентрации (1,5-5,5 мкг / мл), которые имеют терапевтическое значение для антиаритмического эффекта и в 30 раз ниже, чем токсичные концентрации в плазме крови (5 -8 мкг / мл).
Следует помнить, что выраженные воспаления слизистой оболочки уретры и гипертрофия поверхности вследствие расширения уретры может приводить к увеличению абсорбции лидокаина.
Абсорбция хлоргексидина при местном применении чрезвычайно низкая.
Распределение
Объем распределения лидокаина составляет 1,3-1,6 л / кг он быстро распределяется по всем тканям, особенно по очень васкуляризированных органах, таких как легкие, почки и скелетные мышцы. Около 65% лидокаина связывается с белками плазмы крови и альфа-1 кислыми гликопротеинами (AAGs).
Метаболизм, выведение
Лидокаин метаболизируется в значительной мере при первом прохождении через печень. Примерно 90% дозы лидокаина быстро деалкилуеться и метаболизируется в печени в моноетилглицинксилидид (MЕГК) или глицинксилидид (ГК). Как блокаторы натриевых канальцев, MЕГК и ГК менее активны, чем лидокаин. Другими метаболитами являются 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин. Конечный период полувыведения 1,8 часа представляет в первую очередь печеночный метаболизм, но он может быть продлен до <2,3 ч у пациентов пожилого возраста. Период полувыведения активных метаболитов составляет 0,9 часа.
Общий клиренс 0,95 л / мин может быть уменьшен у пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности может происходить накопление метаболитов. Менее 5% лидокаина выводится с мочой в неизмененном виде.
Кинетика при печеночной, почечной и сердечной недостаточности
В результате быстрой биотрансформации лидокаина в печени период полувыведения его может быть продлен в 2 и более раз у пациентов с нарушением функции печени, например, в 4,5-6 часов при хронических заболеваниях печени, вызванных злоупотреблением алкоголя. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью период полувыведения может быть продлен до 4-10 часов. Почечная недостаточность может приводить к накоплению метаболитов.
Основные физико-химические свойства
стерильный, водорастворимый, прозрачный, бесцветный гель.
Срок годности
3 лет.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка
Гофрированные шприц-тубы №1, №5, №25
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Pharmazeutische Fabrik MONTAVIT GmbH, Austria,
Фармацеутише Фабрик МОНТАВИТ ГмбХ, Австрия.
Местонахождение
Salzbergstrasse 96, 6067 Absam, Austria,
Зальбергштрасе 96, 6067 Абзам, Австрия
