Состав
действующее вещество: levocarnitine;
1 мл левокарнитину 200 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакологическая группа
Аминокислоты и их производные. Код ATХ А16А А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левокарнитин является природным веществом, участвующим в энергетическом метаболизме, а также метаболизме кетоновых тел. Только L-изомер карнитина является биологически активным.
Карнивит ® необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются как энергетический субстрат всеми тканями, за исключением мозга. В скелетных мышцах и миокарде жирные кислоты являются основным субстратом для получения энергии.
Левокарнитин играет важную роль в сердечной метаболизме, поскольку окисления жирных кислот зависит от наличия достаточного количества этого вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит, возможно снижение уровня левокарнитину в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, у которых подтвержден положительное воздействие левокарнитину в случае различных индуцированных кардиальных расстройств: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).
Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза - пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах - окисления аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.
У человека физиологические потребности в карнитин пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мяса), и путем эндогенного синтеза в печени с триметиллизину. Наибольшая концентрация левокарнитину определяется в мышечной ткани, миокарде и печени.
Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитину в плазме крови, эритроцитах и / или тканях. Вторичный дефицит карнитина может быть следствием врожденных нарушений метаболизма карнитина или ятрогенных вмешательств, таких как гемодиализ.
Фармакокинетика.
Всасывания
Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывания связано с активным транслюминальной механизмом. Всасывания после приема ограничено (<10%) и изменчиво.
Распределение
Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.
Вывод
Левокарнитин выводится с мочой. Скорость вывода прямо пропорционально концетрации карнитина в крови.
Метаболизм
Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.
Показания
Первичная и вторичная карнитинова недостаточность у взрослых и детей, в т. Ч. Новорожденных и младенцев.
Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.
Подозрение на вторичную карнитинову недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ в следующих случаях:
- сильные ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ спазмы в мышцах и / или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
- энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;
- мышечная слабость и / или миопатия;
- кардиопатия;
- анемия, не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;
- потеря мышечной массы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.
У пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда (см. Раздел «Особенности применения», «Побочные реакции»), наблюдались очень редкие случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО). МНО или другой соответствующий коагуляционный тест следует проводить еженедельно, до момента, пока показатели не станут стабильными, и ежемесячно после этого, у пациентов, принимающих такие антикоагулянты вместе с левокарнитином.
Особенности по применению
Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Карнивиту ® пациентам с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.
Наблюдались очень редкие случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали левокарнитин и антикоагулянты кумаринового ряда (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тератогенного действия в ходе доклинических исследований препарата не выявлено. При применении самой исследуемой дозы 600 мг / кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийнои гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна. Данные о применении левокарнитину в виде раствора для инъекций у беременных женщин и в период кормления грудью отсутствуют.
Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновои недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения Карнивитом ® для матери считается большим, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.
Левокарнитин - обычный компонент грудного молока. Применение левокарнитину кормящим грудью, не изучали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Неизвестно.
Способ применения и дозы
Препарат вводить медленно в течение 2-3 минут.
Применение при врожденном нарушении метаболизма .
Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и мочи.
Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.
В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг / кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.
Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.
Перед началом терапии Карнивитом ® желательно проверять уровень карнитина в плазме крови.
Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацил-карнитина к свободному карнитина в плазме крови более 0,4 и / или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль / л.
Дозу 20 мг / кг следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторинга уровней ацил-карнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить его уровне непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщающих курса лечения определять путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные промежутки и путем мониторинга состояния пациента.
Гемодиализ - поддерживающая терапия
После насыщающих курса введения препарата применять поддерживающую дозу - 1 г левокарнитину в сутки перорально. В день диализа Карнивит ® применять внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.
Дети.
Препарат применять детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.
Передозировка
Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.
Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь. Провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщали о случаях передозировки, которые угрожали жизни.
Побочные эффекты
Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения они разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Все ниже указанные побочные реакции возникали очень редко.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Различные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитину, включая мимолетные тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Также у пациентов проявлялся специфический запах тела. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы и проявления специфического запаха тела.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
В очень редких случаях отмечали повышение у пациентов международного нормализованного отношения (МНО) (см. Раздел «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Необходимо тщательно контролировать переносимость течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение Карнивиту ® обычно хорошо переносится.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Юрия-Фарм».
Адрес
Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.
