Состав
действующее вещество: триметазидин;
1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; повидон; стеарат магния; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; титана диоксида (Е 171); кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, диоксид титана (E 171); гипромелоза; краситель «Сеписперс сухой красный А», содержащий гипромелозу, микрокристаллическую целлюлозу, красный волшебный АС (Е 129).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от красновато-розового до розово-красного цвета с перламутровым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного ангиотензинпревращающего фермента, обеспечивая тем самым должное функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного потока.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина пациентам со стабильной стенокардией в качестве монотерапии или при добавлении к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.
Исследование TRIMPOL-II (рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое) продемонстрировало, что добавление триметазидина 60 мг в день к метопрололу 100 мг (50 мг дважды в день) в течение 12 недель достоверно улучшает показатели тестов с нагрузкой и улучшает клинические симптомы. плацебо.
Фармакокинетика. C max триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови не менее 75% C max . Состояние стабильной концентрации устанавливается позднее на 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. V d составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Т ½ составляет в среднем 7 часов у здоровых лиц в возрасте до 65 лет и 12 часов у лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с Cl cr и в меньшей степени результат печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl cr - 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl cr < 30 мл/мин).
Клинические свойства.
Показания
Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, связанные с вышеперечисленным. Тяжелая почечная недостаточность (Cl cr < 30 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Не обнаружено. Триметазидин может назначаться в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина) в плазме крови.
Особенности применения
Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин. Эти расстройства имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение.
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам с умеренной почечной недостаточностью и пациентам в возрасте от 75 лет (см. Способ применения и дозы).
Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска применение триметазидина в период беременности не рекомендовано.
Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев применение препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако зафиксированы случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Способ применения и дозы
1 таблетка 3 раза в день во время еды.
После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендуемая доза для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl cr - 30–60 мл/мин) составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды.
Дети
Безопасность и эффективность триметазидина для детей (до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Передозировка
Информация о передозировке триметазидина ограничена. Лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Побочные реакции, которые могут быть связаны с применением триметазидина, указаны ниже в соответствии с частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в абдоминальном участке живота, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; частота неизвестна – запор, гепатит.
Общие нарушения: часто – астения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, связанные с вышеупомянутым, обычно проходящие после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость).
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна – вертиго.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная/ортостатическая гипотензия (может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки №10'3, №30, №30'2 в блистерах в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».
Адрес
Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
