изониазид — гидразид изоникотиновой кислоты. Обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. Задерживает рост микобактерий человека в концентрации 0,03 мкг/мл и слабо влияет на возбудителей известных инфекционных болезней.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, легко проникает через ГЭБ. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется 6–24 ч. По количеству выведенного с мочой активного изониазида по отношению к принятой дозе больных подразделяют на «быстрых» и «медленных инактиваторов» препарата. К первым относят лиц, у которых с мочой выводится до 10% изониазида в сутки, ко вторым — более 10%.
все формы активного туберкулеза различной локализации у взрослых и детей. Наиболее эффективен при острых процессах. Изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а при смешанной инфекции — одновременно с антибиотиками широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др.
внутрь, в/в, в/м, ингаляционно, внутрикавернозно.
Внутрь взрослым и детям препарат назначают после еды в суточной дозе 0,005–0,015 г на 1 кг массы тела. Суточную дозу делят на 1–3 приема. Суточную и курсовую дозы изониазида устанавливают для каждого больного индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости препарата.
В/в вводят при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях пищеварительного тракта, больным, уклоняющимся от приема препарата внутрь. Взрослым и подросткам вводят в течение 30–60 с по 10–15 мг/кг в сутки (10% р-р). Курс лечения в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата — 30–150 вливаний. Для предупреждения побочных эффектов при в/в введении Изониазида-Дарница применяют витамин B6 (пиридоксин) и глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят в/м (100–125 мг) через 30 мин после Изониазида-Дарница или назначают внутрь (60–100 мг) через каждые 2 ч после его в/в введения. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При в/в применении препарата необходимо соблюдение постельного режима в течение 1–1,5 ч после инъекции.
В/м взрослым и подросткам вводят 10% р-р в дозе 5–12 мг/кг в сутки на протяжении 2–5 мес. Для ослабления побочных эффектов при этом пути введения внутрь одновременно с введением Изониазида-Дарница назначают пиридоксин в дозе 60–100 мг (можно также вводить в/м через 30 мин после Изониазида-Дарница в дозе 100–125 мг/кг).
Для уменьшения побочного действия кроме указанных выше пиридоксина и кислоты глутаминовой в/м вводят 1 мл тиамина бромида (6% р-р) или тиамина хлорида (5% р-р), назначают натриевую соль АТФ.
Ингаляционно Изониазид-Дарница назначают в 1–2 приема в 10% р-ре. Суточная доза — 5–10 мг/кг. Ингаляции проводят ежедневно в течение 1–6 мес.
Внутрикавернозно вводят 10% р-р препарата в суточной дозе 10–15 мг/кг преимущественно взрослым при фиброзно-кавернозной и кавернозной формах туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период.
повышенная чувствительность к препарату, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функции почек и печени, выраженный атеросклероз.
Прием препарата в дозе свыше 10 мг/кг противопоказан в период беременности, при легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертоническая болезнь II–III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, БА, псориазе, экземе в период обострения, ХПН, гепатите в период обострения, циррозе печени, микседеме. В/в введение препарата недопустимо также при флебитах.
возможны головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты с атрофией мышц и параличом конечностей, редко — психозы, учащение припадков у больных эпилепсией, сердцебиение, боль за грудиной, нарушения функции печени, аллергические реакции (эозинофилия, кожный зуд, дерматит, лихорадка и др.); очень редко — гинекомастия и меноррагия.
в защищенном от света месте при температуре 8±2 °C.
