Склад
действующее вещество: итоприду гидрохлорид
1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны. Таблетка может быть разделена на равные части.
Фармакологическая группа
Стимуляторы перистальтики.
Код АТХ А03F A07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Итоприду гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизма с допаминовыми D 2 рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприду гидрохлорид также оказывает противорвотным действие благодаря взаимодействию с D 2 рецепторами, локализованными в хеморецепторного триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота у животных. Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифичный относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Итоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Итоприду гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприду гидрохлорида С max достигается через 0,5 - 0,75 часа и составляет 0,28 мкг / мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение. Примерно 96% итоприду гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α 1 -кислим гликопротеином составляет менее 15%.
Метаболизм. Итоприду гидрохлорид активно метаболизируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеет фармакологического значения (примерно 2 - 3% итоприду гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнои группы.
Итоприду гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзалежнои монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурией (синдром «рыбного запаха»). У больных триметиламинурией, Т 1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприду гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Вывод. Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприду гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.
Терминальный Т 1/2 итоприду гидрохлорида составлял примерно 6:00.
показания
Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
- вздутие живота,
- чувство быстрого насыщения;
- боль и дискомфорт в верхней части живота,
- анорексия;
- изжога;
- тошнота
- рвота.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и другим компонентам препарата.
- Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450.
Никаких изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлорид не наблюдалось. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид имеет гастрокинетического эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.
С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.
Особенности по применению
Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергических побочных эффектов. Данные о длительное применение отсутствуют.
В общем, итоприду гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами в таких пациентов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Данные о применении итоприду беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Как профилактическое мероприятие желательно отказаться от применения итоприду в период беременности.
Кормление грудью
Итоприд проникает в грудное молоко животных, но по проникновению итоприду в грудное молоко данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения / приостановления приема итоприду следует принимать с учетом пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.
Фертильность
Данных о влиянии итоприду на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного воздействия итоприду.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.
Способ применения и дозы
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»).
Во время клинических исследований продолжительность применения итоприду гидрохлорида составляла до 8 недель.
Дети.
Безопасность применения итоприду гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.
Передозировка
Лечение. В случае чрезмерного передозировки необходимо принять обычные меры по промывание желудка и провести симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Следующие побочные реакции наблюдались приведенной частотой в 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях по стандартной суточной дозой итоприду 150 мг или меньше. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от> 1/100 до <1/10) и нечасто (от> 1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), "редко" (от> 1/10000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10000) побочных реакций не выявлено.
Желудочно-кишечные расстройства: часто - боль в животе, диарея нечасто - повышенное слюноотделение.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь.
Лабораторные исследования: нечасто - повышенный уровень аминотрансферазы, снижено количество белых кровяных телец.
Побочные реакции со спонтанных сообщений, о которых сообщали в ходе постмаркетингового применения . Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидные реакции.
Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 4 или 10 блистеров в картонную пачку.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
Saneka Pharmaceuticals IT.
Адреса
Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
