Состав
действующее вещество: итоприду гидрохлорид
1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А.
Показания
Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
- вздутие живота,
- ощущение быстрого перенасыщения;
- боль и дискомфорт в верхней части живота;
- изжога;
- тошнота
- рвота
- анорексия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Состояния, при которых повышение сократительной активности ЖКТ может быть вредным, например кровотечения из пищеварительного тракта, непроходимость или перфорация пищеварительного тракта повышенный уровень пролактина сыворотки крови.
Способ применения и дозы
Взрослым по 1 таблетке 3 раза в день до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Она может быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента.
Продолжительность лечения определяет врач.
Побочные реакции
Побочные реакции, встречающиеся при применении итоприду гидрохлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто диарея, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП и ЩФ);
редко: сухость во рту, запор, желтуха.
Со стороны эндокринной системы:
нечасто возможно повышение уровня пролактина крови.
Со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль, уязвимость, раздражительность, бессонница, головокружение, тремор.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
редко нейтропения, тромбоцитопения
нечасто лейкопения. При появлении лейкопении рекомендуется прекратить лечение.
Со стороны кожи:
редко аллергические реакции (кожная сыпь, покраснение, зуд, гиперемия кожных покровов), анафилаксична реакция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: повышение уровня креатинина крови, задержка мочеиспускания у пациентов с гипертрофией предстательной железы
нечасто: повышение уровня креатинина в моче.
Другие:
нечасто: слабость, боль в спине или в груди, повышенная утомляемость;
редко гинекомастия или галакторея.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность.
Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данные о влиянии препарата на течение беременности и / или эмбриональное развитие, развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточны. В связи с этим ИТОМЕД в период беременности не применяют.
Период кормления грудью.
Итоприду гидрохлорид проникает в молоко животных при применении в терапевтических дозах.
Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Дети
Препарат не применяют детям.
Особенности применения
Лицам пожилого возраста, учитывая снижение в них функции печени и почек, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным частым развитием побочных реакций.
С осторожностью назначают больным глаукомой и аденомой предстательной железы.
В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции.
Данные длительного применения отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
На период лечения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение и раздражительность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Итоприду гидрохлорид не изменяет активности ферментативной системы цитохрома Р450, поэтому его можно применять вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются этой системой (варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином, никардипином, дигоксином).
Антихолинергические средства могут снижать лечебный эффект итоприду гидрохлорида.
Холинергическая действие итоприду может повышаться при одновременном применении парасимптоматикив, а также ингибиторов холинэстеразы.
Противоязвенные препараты (циметидин, ранитидин, тепронон и цетрексат) не уменьшают прокинетическим эффекта итоприду гидрохлорида.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Итоприду гидрохлорид, антагонист рецепторов допамина типа D2, оказывает антихолинэстеразной действие. Связываясь с рецептором D2, допамин подавляет активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта, что приводит к его спазмолитическое действие. Блокируя рецепторы D2 допамина, итоприду гидрохлорид увеличивает активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта, вследствие этого увеличивается количество цАМФ и энергетическое обеспечение клетки гладких мышц. Такое действие создает основания для активации двигательной активности и тонуса мышц пищеварительного тракта.
Ацетилхолин взаимодействует с рецепторным белком (M3-рецептор) в мембране гладкомышечных клетках. Рецепторный белок аденилатциклаза активирует внутренний рецептор - протеинкиназу, что приводит к фосфорилирования белков. Этот процесс приводит к увеличению проницаемости мембраны к кальция, стимулирует сокращение гладких мышц пищеварительного тракта. Действие ацетилхолина обрывается гидролизом, следующего под действием фермента ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид, подавляя активность ацетилхолинэстеразы, способствует увеличению периода полувыведения эндогенного ацетилхолина, росту его действия в гладко-мышечной ткани и стимулирует двигательную активность и тонус пищеварительного тракта.
Итоприду гидрохлорид на основе его антагонизма к D2 рецептора допамина оказывает тонизирующее действие на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта. Подавляя активность ацетилхолинэстеразы, стимулирует двигательную активность желудка у здоровых пациентов и при патологии отношению к жидкой и твердой фракции, увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальной координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.
Вместе с этим итоприду гидрохлорид оказывает антиэметический (противорвотное) эффект на основе его антагонизма к D2 рецептора допамина.
Фармакокинетика.
До 90% итоприду гидрохлорида абсорбируется в кишечнике. Пик концентрации в плазме крови достигается через 45 мин после приема таблетки внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию итоприду гидрохлорида. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.
Подвергается ацетилирования и окисление в печени с помощью флавинвмиснои монооксидазы с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения итоприду гидрохлорида составляет 6:00. Выводится полностью в течение 12:00 после приема одной дозы. НЕ кумулируется. Фармакокинетики препарата в пределах терапевтической дозы линейная.
Основные физико-химические свойства
белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, диаметром около 7 мм.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.
Упаковка
По 20 таблеток в блистере, 2 или 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (PRO.MED.CS Prahа as).
Местонахождение
Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика.
(Telсska 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic).
