Состав
действующее вещество: ипидакрин (ipidacrinе);
1 мл раствора (1 ампула) содержит 5 мг или 15 мг ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид);
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антихолинэстеразные средства.
Код АТС N07A А.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ипигрикс® оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие препарата Ипигрикс® основано на комбинации двух механизмов действия:
- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипигрикс® усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Ипигрикс® улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу.
Ипигрикс® повышает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида.
Ипигрикс® улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Препарат восстанавливает проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов.
Умеренно стимулирует ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта; проявляет анальгетический и антиаритмический эффект.
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика.
Ипидакрин быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 мин; быстро проникает в ткани; период полураспределения в фазе составляет 40 мин. Приблизительно 40–55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени.
Выведение препарата происходит почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт).
Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2–3 часа. Экскреция осуществляется, в основном, за счет канальцевой секреции, и только ⅓ дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% ипидакрина выделяется с мочой в неизмененном виде.
Клинические характеристики
Показания
- Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ипидакрину или к другим компонентам препарата;
- эпилепсия;
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- стенокардия, выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- вестибулярные расстройства;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ипигрикс® усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» криза, если Ипигрикс® применяют одновременно с холинергическими средствами. Увеличивается риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом.
Ипигрикс® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особенности применения
Может обостриться протекание бронхиальной астмы, эпилепсии, тиреотоксикоза, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Также следует быть осторожными в случае заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Ипигрикс® повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому во время беременности применение препарата противопоказано.
Применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения необходимо удерживаться от вождения автомобиля, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Растворы ипидакрина, содержащие 5 мг/мл и 15 мг/мл, вводят внутримышечно или подкожно.
Заболевания периферической нервной системы.
Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно вводят 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводят 5–30 мг 1–3 раза в сутки, с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.
Заболевания ЦНС.
Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводят 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–15 дней, по возможности переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период при органических поражениях ЦНС.
Внутримышечно — 10–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — до 15 дней, далее по возможности — 1–2 раза в сутки.
Дети
В связи с отсутствием данных по безопасности применения препарата Ипигрикс®, раствор для инъекций, детям, препарат не назначают пациентам данной возрастной категории.
Передозировка
Симптомы: бронхоспазм, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин.
Побочные реакции
Ипидакрин хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6,5% случаев), выражены слабо и, как правило, проявляются не у всех пациентов.
Нарушения сердечной деятельности: усиленное сердцебиение, сниженная частота сердечных сокращений.
Со стороны нервной системы: при применении высоких доз — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги.
Со стороны дыхательной системы: усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: усиленное слюноотделение, тошнота; при применении высоких доз — рвота, диарея, желтуха, боль в груди.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение; при применении высоких доз — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь), крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
В случае развития нежелательных побочных действий уменьшают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывают применение препарата. Слюноотделение и снижение частоты сердечных сокращений можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и т.д.).
Срок годности
2 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Хранить в нeдocтyпнoм для детей месте!
Упаковка
По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с двумя маркировочными кольцами желтого и красного (для дозировки 5 мг/мл) или зеленого и красного (для дозировки 15 мг/мл) цвета и с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки без покрытия (поддон).
По 2 ячейковые упаковки (поддона) помещают в пачку из картона.
Категория отпускa
По рецепту.
Производитель
Производитель, ответственный за выпуск серии, включая контроль серии/испытания.
АО «Гриндекс».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Заявитель
АО «Гриндекс».
Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Тел./факс: +371 67083205/+371 67083505
Эл. почта: [email protected]
