Состав
действующее вещество: dorzolamide;
1 мл препарата содержит дорзоламидом гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламидом;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, вода очищенная.
Лекарственная форма. Капли глазные. Фармакологическая группа.
Противоглаукомные средства для местного применения. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.
Код АТС S01E C03.
Показания
- Повышенное внутриглазное давление.
- Открытоугольная глаукома.
- Псевдоэксфолиативным глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы.
Противопоказания
- Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл / мин).
- Гиперхлоремический ацидоз.
- Повышенная чувствительность к дорзоламидом и другим компонентам препарата.
- Период беременности и кормления грудью.
- Детский возраст.
Способ применения и дозы
1 мл раствора содержит 32 капель, что эквивалентно 20 мг дорзоламидом.
При монотерапии: по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.
В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения: по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 мин. Если переходят от лечения другими офтальмологическими препаратами до Дорзамеду, этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзамед.
Побочные реакции
Местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, головокружение, парестезии, астения, синусит, ринит, нефроуролитиаз. Реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм).
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).
Лечение симптоматическое. При случайном или преднамеренном передозировке следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности и кормления грудью
Клинические испытания безопасности применения дорзоламидом в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.
Дети
Дорзамед не назначают детям.
Особенности применения
Особенности применения препарата Дорзамед у пациентов со значительным нарушением функции печени не определены (следует применять с осторожностью).
В клинических испытаниях при длительном применении дорзоламидом гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.
Глазные капли Дорзамед содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и вставить их снова не ранее чем через 15 минут после применения Дорзамеду.
Хотя Дорзамед является сульфаниламиды, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция на местное назначение Дорзамеду может быть аналогичной реакции, характерной для приема сульфаниламидам. При обнаружении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламидом. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении) может быть снижен дорзоламидом.
При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.
Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.
Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламидом (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Дорзамед - ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидразой II, в первую очередь обнаружена в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирования карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
Фармакокинетика. При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора Дорзамед снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшение зрительных функций (выпадение полей зрения).
При пероральном применении эффект дорзоламидом наступает через 60 - 90 мин и продолжается в течение 8 -12 часов. Дорзоламид переходит в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в красных кровяных тельцах, с помощью селективного связывания с карбоангидриазою II типа. В плазме сохраняются очень снижены концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.
Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выражено ингибирует карбоангидразы II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент - карбоангидразы I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразы I.
Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из красных телец следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрого снижения концентрации, за которым следует этап очень медленного вывода со средним периодом полувыведения в 4 месяца. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг в сутки с дозы в 4 мг, при условии почечного клиренса в 90 мл / мин.
При пероральном применении для стимуляции максимального системного эффекта дорзоламид достигает равномерной концентрации примерно через 4 недели, а его метаболит - примерно через 13 недель. В состоянии равновесия в плазме не существует заметных доз лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболита, а ингибирование карбонового ангидразы - ниже необходимого для получения фармакологического эффекта на респираторном или почечном уровне.
У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но ни одной значительной различия по ингибирования карбоангидразы и ни одного значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.
В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах, как следствие - с пониженным переходом в системный кровоток.
При интраконьюнктивальному применении энзимная деятельность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарной теле, линзовидных эпителиальных клетках и роговице течение 1 - 8:00 после применения. В роговице и линзовидных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10:00 после закапывания.
Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламидом появляются в кровотоке в течение 15 мин после закапывания (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарной теле) и достигают максимального уровня примерно через 1:00 после применения.
Основные физико-химические свойства
прозрачный раствор без видимых частиц.
Срок годности
2 года.
После вскрытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
К.А. «Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния.
Местонахождение
м. Отопень, ул. Ероилор № 1А, 075100, округ Илфов.
