Состав
действующие вещества: парацетамол (paracetamol), кофеин безводный (caffeine anhydrous), фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine hydrochloride), Хлорфенамин (chlorpheniramine maleate)
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина безводного 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые капсулоподобные таблетки белого цвета.
Фармакологическая группа
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.
Код АТХ N02B E51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Грипго ® - это комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Парацетамол - это анальгетик-антипиретик, который имеет жаропонижающие и обезболивающие свойства, что связано с влиянием парацетамола на гипоталамический центр терморегуляции и его возможностью ингибировать синтез простагландинов.
Кофеин - это алкалоид из группы метилксантинов, который непосредственно стимулирует дыхательный и сосудистый центры головного мозга, улучшает физическое и эмоциональное состояние пациентов, благодаря чему уменьшаются проявления астении при инфекционных заболеваниях. Увеличивает анальгезирующий эффект парацетамола.
Фенилэфрина гидрохлорид - симпатомиметический средство, которое, уменьшает отек слизистой оболочки носа и придаточных пазух, выраженность экссудативных проявлений, способствует улучшению носового дыхания. Стимулирует преимущественно альфа-адренорецепторы, благодаря чему происходит сужение периферических сосудов и уменьшение их проницаемости, уменьшается образование слизистого секрета.
Хлорфенамин - антигистаминное средство, обладает противоаллергическим действием. Конкурентно блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и препятствует развитию эффектов гистамина, устраняет насморк, зуд в носу, слезотечение и резь в глазах.
Фармакокинетика.
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Период полувыведения из плазмы составляет 1-4 часа. Равномерно распределяются по всем жидкостях организма. Связывание с белками вариабельно. Срок обезболивающего действия препарата - 4-6 часов, жаропонижающего действия - 6-8 часов. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов, менее 5% выводится в неизмененном виде.
Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и толстом). Период полувыведения из плазмы составляет около 5-10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния МАО в желудочно-кишечном тракте и печени при «первом прохождении». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.
Хлорфенамин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часов, 70% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет от 25% до 50% от принятой дозы. Хлорфенирамин метаболизируется при «первом прохождении» в печени, в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамину. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты и препарат выводятся главным образом с мочой в неизмененном виде в течение 4-6 часов. Вывод зависит от рН мочи и степени выделения. У детей отмечается более быстрое и экстенсивное всасывание, выведение и период полувыведения.
Показания
Лечение симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний: лихорадки, головной боли, заложенности носа, ринита, синусита, боли в горле, боли в мышцах, кашель.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), опиоидов, антигистаминных, симпатомиметических аминов.
- Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию, декомпенсированной сердечной недостаточности, нарушения проводимости, врожденный удлиненный QT-интервал или длительный прием препаратов, удлиняющих QT-интервал, аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, в том числе коронарных сосудов, склонность к спазму сосудов , тяжелой формой ишемической болезни сердца; тяжелая артериальная гипертензия, острый период инфаркта миокарда, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
- Выраженные нарушения функции печенки и почек.
- Аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, стенозирующем язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальной обструкция; острый панкреатит,
- эпилепсия.
- Заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения), нарушения кроветворения.
- Эндокринные заболевания (гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, тиреотоксикоз).
- Заболевания легких, включая бронхиальную астму; риск возникновения дыхательной недостаточности.
- Угловая глаукома.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Алкоголизм.
- Повышенная возбудимость, нарушение сна, эпилепсия, алкоголизм.
- Врожденная гипербилирубинемия.
- Пожилой возраст.
- Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ß-блокаторами; с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Для парацетамола.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.
Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Не применять одновременно с алкоголем.
Для кофеина.
Кофеин при одновременном применении усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков (улучшает биодоступность), производных ксантина, a- и β-адреномиметиков, психостимулирующими, тиреотропных средств, эрготамина (улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ).
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.
Кофеин увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами.
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ уменьшает концентрацию лития в крови.
Ототоксические и фотосенсибилизирующее препараты при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты.
Кофеин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреноблокаторов фенилэфрина. Кофеин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания кофеина. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Для фенилэфрина гидрохлорида.
Фенилэфрина гидрохлорид не следует применять с альфа-блокаторами, другими антигипертензивными средствами, фенотиазиновыми производными (например прометазин), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, гуанетидином, наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдофой, ГКС; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминоподибнимы психостимуляторами, стимуляторами родов, анестетиками, алкалоидами спорыньи, другими препаратами, которые стимулируют центральную нервную систему, теофиллином.
Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромокриптином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию. Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечных гликозидов повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.
Возможно повышение сосудосуживающего действия препарата при одновременном его применении с стимуляторами родовой деятельности и аритмий при применении с анестетиками. Возможно значительное повышение артериального давления при одновременном введении алкалоидов спорыньи.
Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрина, и увеличивает вазопрессорную ответ на фенилэфрин. Одновременный прием фенилэфрина с β-адреноблокаторами может привести к артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты). При одновременном применении с препаратами, которые предопределяют вывода калия, например, с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и уменьшение артериальной чувствительности к таким вазопрессорных препаратов как фенилэфрин.
Не следует применять вместе с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних).
Одновременный прием фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции центральной нервной системы к чрезвычайно высокого уровня, сопровождается нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны приступы судорог. Кроме этого, одновременный прием других симпатомиметиков вместе с фенилэфрина может привести к увеличению сосудосуживающего действия или сердечно-сосудистого действия любого из этих двух медицинских препаратов.
Для хлорфенирамина малеата.
Хлорфенамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.
Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенамин при одновременном применении с алкоголем потенцируют действие друг друга.
Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата.
Мапротилин (чотирицикличний антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств как Хлорфенирамин.
Особенности применения
Превышать рекомендованные дозы.
Не применять одновременно препараты, содержащие парацетамол, и с другими противопростудными средствами; с седативными, снотворными средствами.
Если симптомы заболевания не исчезают или головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Риск передозировки повышается при алкогольных заболеваниях печени. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата и гепатотоксичность парацетамола. Следует учитывать, что у больных с алкогольным нециротичним поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Пациентам, которые ежедневно принимают анальгетики при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем применять препарат.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, сердцебиение. Не употреблять алкоголь.
3 осторожностью применять при компенсированной сердечной недостаточности, пациентам, у которых существует риск возникновения судорожных припадков, пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, персистирующим или хроническим кашлем, который возникает в результате курения или эмфиземы легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией мокроты. Применять с осторожностью лицам, склонным к повышению артериального давления.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты. Применение препарата может вызвать положительный аналитический результат допинг-контроля. При длительном применении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект, и пациентам с нарушениями функции почек и печени.
Фенилэфрин может вызвать учащение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациентов, соответственно, следует об этом предупредить.
В случае случайной передозировки больному необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если самочувствие не ухудшилось.
Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.
Применение в период беременности или кормления грудью
Грипго ® противопоказан в период беременности. На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет назначать по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня, дальнейший прием - по рекомендации врача.
Дети
Препарат противопоказан детям до 12 лет.
Передозировка
Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола , и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия ) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
Симптомы передозировки, обусловленные действием фенилэфрина и хлорфенирамина малеата : головная боль, гипергидроз, сонливость, бессонница, изменения поведения, беспокойство, раздражительность, тремор, судороги, гиперрефлексия, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмия, экстрасистолия.
При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонии кишечника, угнетение центральной нервной системы сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
При передозировке кофеина отмечаются следующие симптомы: обезвоживание, гипертермия, звон в ушах, боль в эпигастральной области, увеличение частоты диуреза, экстрасистолия, тахикардия, учащенное дыхание, аритмия, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, психомоторное возбуждение, состояние аффекта, тревожность, тремор, рвота, судороги, конвульсии, ажитация, беспокойство, делирий, повышенная тактильная или болевая чувствительность).
Лечение передозировки.При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации является не достоверными). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, кожный зуд, гиперемия, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. Ч. Синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, озабоченность, изменения поведения, чувство страха, тревожность, раздражительность, нарушение сна, бессонница, сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные состояния, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, головная боль, головокружение, кома, судороги, повышенная возбудимость, эпилептические припадки, дискинезия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС, заложенность носа, першение в горле, осиплость голоса.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, изжога, дискомфорт и боль в эпигастрии, обострение язвенной болезни, метеоризм, диарея, запор.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз), гепатотоксичность.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена до появления сахарного диабета.
Метаболические нарушения: нарушение обмена цинка, меди.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, синяки или кровотечения сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитоз, гиперпротеинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.
При длительном применении в высоких дозах возможно апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: при применении высоких доз - нефрототоксичнисть (включая папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, дизурия, интерстициальный нефрит, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия, почечная колика.
При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и / или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, аритмия, одышка, боль в сердце, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), учащенное сердцебиение.
Другие: общая слабость, усиленное потоотделение, возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner; незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилмигдалевои кислоты и катехоламинов в моче.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 4 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке №4 (4х1).
По 4 таблетки в блистере, по 50 блистеров в картонной упаковке №200 (4х50).
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке №10 (10х1).
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке №10. По 10 картонных упаковок в картонной коробке №100 (10х1х10).
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке №100 (10х10).
Категория отпуска
Без рецепта - №4 (4х1), №10 (10х1) в блистерах.
По рецепту - №200 (4х50), №100 (10х10), №100 (10х1х10) в блистерах.
Производитель
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/
КУСУМ ЗДРАВООХРАНЕНИЕ PVT LTD.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
СП-289 (A), РИИКУ Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, достать. Алвар (Раджастан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, расст. Алвар (Раджастхан), Индия.
