Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит Гликвидон 30 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулина. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС А10В В08.
Клинические характеристики
Показания.
Лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и пожилого возраста, когда метаболизм углеводов не поддается успешному контролю только диетой.
Противопоказания
Инсулинозависимым сахарным диабетом I типа; состояние диабетической комы и прекомы; диабет, осложненный ацидозом и кетозом; резекция поджелудочной железы; период тяжелых инфекций; период перед хирургической операцией; серьезные нарушения функции печени интермиттирующая острая (печеночной) порфирия; аллергия на сульфаниламиды.
Применение препарата противопоказано при наследственных нарушений, при которых могут быть вредными неактивные компоненты препарата (см. Раздел «Особенности применения»).
Способ применения и дозы
Следует четко придерживаться рекомендаций врача по дозировке и диеты, адаптированных к индивидуальному обмена веществ каждого пациента. Пациенту не следует прерывать лечение без консультации с врачом.
Начальная терапия.
Обычно начальная доза Глюренорма составляет ½ таблетки (15 мг), что принимается во время завтрака. Глюренорм следует принимать в начале приема пищи. После приема таблетки не следует пропускать прием пищи. При неэффективности применения ½ таблетки во время завтрака дозу можно постепенно увеличить. При условии назначения не более двух таблеток (60 мг) суточную дозу Глюренорма можно принимать однократно во время завтрака. Однако при приеме высоких доз лучший контроль обеспечивается двух- или трехразовым приемом суточной дозы. В таком случае наивысшую дозу следует принимать во время завтрака. Следует отметить, что повышение дозы до 4 таблеток (120 мг) в день обычно не приводит к дальнейшему усилению лечебного эффекта. Поэтому максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 4 таблетки (120 мг).
Особые группы больных.
Пациенты с нарушением функции почек.
Исходя из фармакокинетических данных, после применения Глюренорма только 5% метаболитов выводятся почками. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени.
Суточная доза Глюренорма, выше 75 мг, требует тщательного медицинского контроля. Поскольку 95% Глюренорма метаболизируется печенью и, вероятно, билиарной системы, не следует применять препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел «Противопоказания»).
Педиатрические пациенты .
Глюренорм не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
При замене другого перорального гипогликемизирующего средства с подобным механизмом действия.
Начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания на момент назначения препарата. При замене другого противодиабетического средства Глюренорм следует помнить, что действие 1 таблетки Глюренорма (30 мг) примерно эквивалента действия 1000 мг тольбутамида.
Комбинированная терапия.
Если монотерапия Глюренорм не обеспечивает достаточного контроля над диабетом, рекомендуется дополнительное назначение только метформина.
Побочные реакции
Частота побочных реакций визначаетья: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны метаболизма:
часто - гипогликемия
редко - снижение аппетита.
Неврологические расстройства:
нечасто - сонливость, головокружение, головная боль
редко - парестезии.
Со стороны органов зрения:
нечасто - нарушение аккомодации.
Кардиальные нарушения:
редко - стенокардия, экстрасистолы.
Сосудистые расстройства:
редко - сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта:
нечасто - диарея, рвота, абдоминальный дискомфорт, тошнота, запор, сухость во рту.
Расстройства пищеварительной системы:
редко - холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто - сыпь, зуд
редко - синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница.
Общие нарушения:
редко - боль в груди, усталость.
Передозировка
Передозировка сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы. Возможно развитие гипогликемических реакций (длительных), таких как обморок, тахикардия, влажная кожа, моторное возбуждение и гиперрефлексия, желудочные расстройства.
Терапия. Срочное пероральное или внутривенное введение глюкозы. Контроль концентрации глюкозы в плазме, может возникнуть необходимость в дальнейшем назначении глюкозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Исследование применения Глюренорма в период беременности и кормления грудью не проводились. Поэтому следует избегать применения Глюренорма для лечения женщин в период беременности и кормления грудью. Если установлена беременность, прием Глюренорма необходимо прекратить и заменить на лечение инсулином.
Дети
Нет данных по применению препарата у детей.
Особенности применения
Лечение диабета требует регулярного медицинского наблюдения. Особую осторожность следует проявлять при подборе дозы или при замене препарата (см. Раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами»).
Хотя только 5% Глюренорма выделяется почками и обычно препарат хорошо переносится при почечной недостаточности, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным контролем. В случае появления признаков гипогликемии, таких как лихорадка, кожные высыпания, тошнота, следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Если установлена беременность, прием Глюренорма необходимо прекратить как можно быстрее и проконсультироваться с врачом.
Пероральных противодиабетических терапия не должна заменять лечебную диету, позволяет контролировать массу тела пациента и является обязательной независимо от применения того или иного препарата, назначенного врачом. Как и в случае с оральными формами всех лекарственных средств, которые применяют при лечении сахарного диабета, несвоевременное прием пищи или несоблюдение рекомендованного врачом режима дозирования может привести к значительному снижению уровня глюкозы в крови или потери сознания, например, если таблетку принять до еды вместо приема в начале. Влияние на уровень глюкозы крови всегда более заметно повышает риск гипогликемии. При развитии клинических признаков гипогликемии следует немедленно принять пищу, содержащую сахар. Физическая нагрузка может усиливать гипогликемические эффекты. Алкоголь или стресс может усиливать или ослаблять гипогликемический эффект сульфонилмочевины. Лечение пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы сульфонилмочевины может привести к гемолитической анемии. Поскольку Глюренорм относится к классу сульфонилмочевины, следует с осторожностью применять пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть вопрос о альтернативной терапии. Особое внимание следует обратить на одновременное применение Глюренорма и других лекарственных средств, особенно тех, которые усиливают гипогликемический эффект Глюренорма (см. Рожениц «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одна таблетка 30 мг содержит 134,6 мг лактозы, и при применении максимальной рекомендуемой дозы в организм попадает 538,4 мг лактозы. Поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работы с другими механизмами.
Исследований не проводилось. Следует предупредить пациентов о возможности появления сонливости, головокружения и нарушения аккомодации или появления других клинических признаков гипогликемии во время лечения Глюренорм. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При развитии гипогликемических эффектов пациентам следует избегать потенциально опасной деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Врач должен учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на метаболизм глюкозы.
Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия с Глюренорм могут изменять гипогликемический эффект. Сульфонилмочевина значительной степени связывается с белками крови и поэтому может быть замещена лекарственными средствами, которые проявляют высокую аффинность.
Одновременное применение указанных ниже лекарственных средств может усиливать гипогликемический эффект Глюренорма: ингибиторы АПФ, аллопуринол, анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, противогрибковые средства, хлорамфеникол, кларитромицин, клофибрат, непрямых антикоагулянтов, фторхинолоны, гепарин, ингибиторы МАО, сульфинпиразоном, сульфаниламиды, тетрациклин и трициклические антидепрессанты , циклофосфамид и производные, инсулин и другие пероральные противодиабетические средства с или без существенного риска гипогликемии.
Бета-блокаторы, другие симпатолитики (например клонидин), резерпин и гуанетидин могут, вероятно, усиливать гипогликемический эффект Глюренорма и также могут маскировать симптомы гипогликемии.
Одновременное применение указанных ниже лекарственных средств может уменьшать гипогликемический эффект Глюренорма: аминоглютетимид, кортикостероиды, диазоксид, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, рифампицин, тиазидные или петлевые диуретики, тиреоидные гормоны, глюкагон, фенотиазины и кислота никотиновая.
Барбитураты, рифампицин, фенитоин и подобные вещества могут, вероятно, уменьшать гипогликемический эффект Глюренорма путем стимуляции энзимов печени.
Уменьшен или повышенный гипогликемический эффект Глюренорма наблюдается при одновременном приеме с антагонистами Н 2 рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголем.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия. Гликвидон стимулирует секрецию эндогенного инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Фармакодинамические эффекты. Эффект снижения уровня сахара в крови начинается через 60-90 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2-3 часа после приема, продолжительность эффекта - около 8-10 часов. Гликвидон может считаться препаратом короткого действия, поэтому рекомендуется для лечения пациентов с диабетом II типа с повышенным риском гипогликемии, например пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку почечная элиминация Гликвидон незначительная, Глюренорм можно назначать преимущественно пациентам с почечной недостаточностью или диабетической нефропатией. Доказана эффективность и безопасность лечения Гликвидон ограниченного количества больных диабетом, могут принимать терапию сульфонилмочевины и имеют сопутствующие заболевания печени. Задерживалась только элиминация метаболически неактивных метаболитов. Однако противопоказанием является тяжелая степень печеночной недостаточности (см. Раздел «Противопоказания»).
Фармакокинетика. Абсорбция . После приема разовой дозы 30 мг гликвидон быстро и почти полностью (80-95%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте с максимальной плазменной концентрацией 0,65 мкг / мл (в пределах от 0,12 до 2,14 мкг / мл). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,25 часа (в пределах от 1,25 до 4,75 часа). Исходя из двухкамерной модели средняя максимальная плазменная концентрация Гликвидон под кривой «концентрация-время» от нуля до бесконечности (AUC 0-∞ ) составляет 5,1 мкг час / мл (в пределах от 1,5 до 10,1 мкг час / мл) . Не наблюдалось различий между уровнями плазменной концентрации в диабетических пациентов и здоровых.
Распределение. Гликвидон активно связывается с белками плазмы (> 99%). Отсутствуют клинические данные о проникновении Гликвидон или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Доклинические данные указывают на то, что гликвидон и его метаболиты не проникают через эти барьеры. Отсутствуют данные о способности Гликвидон проникать в грудное молоко.
Метаболизм. Гликвидон полностью метаболизируется в основном путем гидроксилирования и деметилирования в печени. Метаболиты Гликвидон показывают очень низкую фармакологическую активность или ее отсутствие по сравнению с исходным лекарственным средством.
Выведение. Гликвидон преимущественно выводится в виде метаболитов через билиарной систему с калом. Независимо от способа применения и количества только небольшая часть дозы Гликвидон выводится почками и в виде метаболитов обнаруживается в моче (около 5%). Даже после применения повторных доз Гликвидон почечная экскреция остается минимальной. Исходя из двухкамерной модели средний основной период полувыведения (t ½ α ) Гликвидон составляет 1,2 часа (в пределах от 0,4 до 3:00), тогда как средний конечный период полувыведения (t ½ β ) составляет около 8:00 (в пределах от 5,7 до 9,4 часа).
Особые группы больных.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические характеристики у пациентов пожилого возраста и людей среднего возраста являются эквивалентными.
Пациенты с почечной / печеночной недостаточностью. Выявлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм Гликвидон поддерживается. Гликвидон можно безопасно применять пациентам с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью не происходит кумуляции лекарственных средств, учитывая тот факт, что большинство лекарственных средств выводится через билиарной систему с калом. Препарат можно безопасно применять пациентам с риском хронической нефропатии.
Основные физико-химические свойства
белые, круглые, плоские с обеих сторон таблетки, со скошенными краями с одной стороны - насечка и маркировка «57С» с обеих сторон от насечки; с другой стороны - символ компании.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция.
Boehringer Ingelheim Ellas AE, Greece.
Местонахождение
5-й км Пайаниа-Маркопоуло, Короп Атика 19400, Греция.
5th km Paiania-Markopoulo, Koropi Attiki 19400, Greece.
