гликлазид (1-(3-аза-би-цикло[3,3,0]октил-3)-3-(пара-толилсульфонил)мочевина) — пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины второго поколения. Стимулирует секрецию инсулина в-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы. Повышает чувствительность тканей к инсулину за счет увеличения количества инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях. Оказывает антиоксидантное действие, снижает агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, способствует предупреждению микроциркуляторных нарушений, в том числе диабетической ретинопатии, повышает фибринолитическую активность крови. При диабетической нефропатии способствует снижению уровня протеинурии и нормализации АД. У пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует уменьшению массы тела. Гипогликемизирующий эффект развивается постепенно. При назначении препарата сокращается промежуток между приемом пищи и началом секреции инсулина. Гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает постпрандиальный пик гипергликемии.
Препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч после однократного приема в дозе 80 мг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 дня. Связывание с белками плазмы крови составляет 85–99%. Период полувыведения составляет 12 ч, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выделяется почками (65% — в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и через кишечник (12%).
инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) средней тяжести с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии. Профилактика нарушений микроциркуляции (в комбинированной терапии с другими производными сульфонилмочевины).
принимают за 0,5–1 ч до еды. Обычно назначают по 80 мг 2 раза в сутки. При сахарном диабете легкой степени тяжести можно назначать по 80 мг 1 раз в сутки, тяжелой — по 240 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 0,24–0,32 г.
повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, инсулинзависимый сахарный диабет в юношеском возрасте, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, период беременности и кормления грудью, детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
гипогликемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация), диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия, запор), крайне редко — желтуха, обратимые тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия, слабость, головная боль, головокружение, нарушение вкуса.
Гликлазид-Здоровье следует принимать на фоне низкокалорийной диеты с низким содержанием углеводов. В период подбора дозы необходимо определение гликемического профиля, в дальнейшем — регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для профилактики гипогликемии прием препарата должен быть обязательно приурочен к приему пищи. Следует избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное лечение блокаторами в-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. При хирургических вмешательствах или сахарном диабете в фазе декомпенсации следует учитывать возможность применения препаратов инсулина. При клинических признаках гипогликемии (повышенная потливость, бледность кожи, тахикардия, общее недомогание) необходима коррекция дозы препарата. С осторожностью применять водителям автотранспортных средств и людям, профессиональная деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
гипогликемизирующий эффект гликлазида потенцируется НПВП (особенно салицилатами), сульфаниламидами, непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами МАО, блокаторами в-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами, диазепамом, тетрациклинами, хлорамфениколом, этанолсодержащими лекарственными средствами. Эффективность препарата снижается при сочетанном применении с барбитуратами, хлорпромазином, симпатомиметиками, глюкагоном, ГКС, салуретиками, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, никотиновой кислотой в высоких дозах, пероральными контрацептивами и эстрогенами. Совместим с бигуанидами. Несовместим с миконазолом.
гипогликемическое состояние, кома, отек мозга. При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, внутрь назначают глюкозу или р-р сахара. При потере сознания глюкозу вводят в/в, глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание рецидива гипогликемии. При отеке мозга вводят маннитол в/в и дексаметазон.
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
