Состав
действующее вещество: glibenclamide;
1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемизирующие препараты. Сульфонаміди, производные сульфонилмочевины.
Код АТС А10В В01.
Клинические характеристики
Показания
Инсулиннезависимый диабет у взрослых (сахарный диабет II типа), если другие меры, как, например, строгое соблюдение диеты, снижение лишнего веса тела, достаточная физическая активность не привели к удовлетворительной коррекции уровня глюкозы в крови.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к глибенкламида или других вспомогательных компонентов препарата.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфонамидам, диуретикам, производным сульфонамида и к пробенецида.
- Случаи сахарного диабета, требующих лечения инсулином: инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет І типа), полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете ІІ типа, метаболизм с уклоном в сторону ацидоза, диабетическая прекома или кома, состояние после резекции поджелудочной железы.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Тяжелые нарушения функции почек.
- Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Применяют внутренне.
Назначают только по указанию врача и обязательно с коррекцией диеты.
Дозирование зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень сахара в крови и моче).
Первое и последующие назначения. Терапию начинают, по возможности, из как можно меньших доз, прежде всего это касается больных с повышенной склонностью к гипогликемии и массой тела менее 50 кг. Первое назначение составляет от ½ до 1 таблетки (2,5–5 мг глибенкламида) 1 раз в сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу постепенно повышают с интервалами от нескольких суток до 1-й недели, до необходимой суточной терапевтической дозы. Максимальная эффективная доза составляет 3 таблетки (15 мг глибенкламида) в сутки.
Перевод больного с применения других антидиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид-Здоровье следует выполнять очень тщательно и начинать от ½ до 1 таблетки препарата (2,5–5 мг глибенкламида) в сутки.
Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушением функции почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо уменьшить из-за возможности развития гипогликемии. При снижении массы тела больного или изменении образа жизни необходимо рассмотреть вопрос о коррекции дозы.
Комбинация с другими антидиабетическими средствами. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформина может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глітазону (розіглітазон, пиоглитазон). Глибенкламид-Здоровье можно комбинировать с пероральными антидиабетическими препаратами, которые не стимулируют выброс -клетками эндогенного инсулина (гуармель или акарбоза). При развитии вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения -клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показана монотерапия инсулином.
Способ и продолжительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая, и запивать достаточным количеством жидкости (лучше стакан воды). Суточную дозу до 2 таблеток (10 мг глибенкламида) принимают 1 раз в сутки перед завтраком. При суточной дозе, составляющей более 2 таблеток препарата, рекомендуется все количество распределять на один утренний и один вечерний приемы в соотношении 2:1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда не можно это дополнять приемом более высокой дозы. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. В течение лечения необходимо проводить регулярный контроль состояния обмена веществ.
Побочные реакции
При оценке побочных действий приняты следующие значения частоты возникновения: очень часто (≥10%), часто (<10%, но ≥1%), иногда (<1%, но ≥0,1%), редко (<0,1%, но ≥0,01%), очень редко (<0,01% или случаи неизвестны).
Нарушение обмена веществ, метаболизма: часто — гипогликемия (детальная информация приведена в разделе «Передозировка»); увеличение массы тела.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до развития агранулоцитоза, эозинофилия; в отдельных случаях — панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия. Перечисленные изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но очень редко могут представлять угрозу для жизни.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — расстройства зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.
Желудочно-кишечные расстройства: иногда — тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту, метеоризм, изжога, потеря или увеличение аппетита. Эти жалобы имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — зуд, уртикарная сыпь, узелковая эритема, кореподібна или макулопапулезная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация; редко — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Эти явления реакций повышенной чувствительности имеют обратимый характер, но очень редко могут перейти в угрожающие жизни состояния, сопровождающиеся удушьем и снижением артериального давления, вплоть до развития шока. Очень редко — генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, представляющий угрозу для жизни. При появлении кожных реакций следует обратиться к врачу Расстройства гепатобилиарной системы: очень редко — преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, что, возможно, вызваны аллергической реакцией гіперергічного типа клеток печени; порфирия. Эти нарушения имеют обратимый характер после отмены препарата, но могут привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни
Другие: очень редко — слабое диуретическое действие, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфірамоподібна реакция, перекрестная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидам и пробенецидом, гіпоосмолярність или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (депрессия, головокружение, летаргия, отеки лица, лодыжек и кистей рук, судороги, ступор, кома).
Передозировка
Однократная передозировка или применение незначительно повышенных доз в течение длительного времени могут привести к тяжелой пролонгированной гипогликемии, что представляет угрозу для жизни.
Симптомы передозировки (гипогликемии): внезапное потоотделение, усиленное сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость/расстройства сна, пугливость, неуверенность движений, обратимые неврологические выпадения (нарушения речи и зрения, появление паралича или нарушение чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.
Лечение: Легкая и умеренная гипогликемия может быть быстро устранена пациентом самостоятельно при помощи сахара либо еды или напитка с высоким его содержанием. В связи с этим больному необходимо всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии надо немедленно обратиться за помощью врача. При случайном отравлении при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызвать рвоту и провести промывание желудка (при отсутствии склонности к судорогам) и применить внутривенное введение глюкозы. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать внутривенное введение глюкозы (40-80 мл 40% раствора в виде инъекции, а в дальнейшем проводить инфузию 5-10% раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутримышечно или внутривенно. Если больной не приходит в сознание, эти мероприятия повторяют, а в дальнейшем может потребоваться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным в течение нескольких суток с регулярным контролем уровня сахара в крови, и, при необходимости, проведение инфузионной терапии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение глибенкламида в период беременности или кормления грудью противопоказано.
Дети. Препарат не назначают детям вследствие отсутствия достаточного клинического опыта.
Особенности применения
При одновременном применении глибенкламида с клонидином, -адреноблокаторами, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие больным симптомов-предвестников гипогликемии.
При применении препарата больными с нарушением функции почек или печени, пониженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность.
У больных пожилого возраста существует опасность развития пролонгированной гипогликемии, поэтому глибенкламид назначают с особой осторожностью и тщательно следует контролировать их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия.
Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, с которыми затруднен контакт в целом, подвержены большей угрозы развития гипогликемии.
Повышению риска развития гипогликемии способствуют значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, непривычная физическая нагрузка, понос или рвота.
Алкоголь, который применяется неоднократно в значительном количестве и при его постоянном применении может непредсказуемым образом усилить или ослабить действие глибенкламида.
Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ.
При несоблюдении плана лечения, при недостаточной цукрознижувальній действия препарата или при наличии стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться.
Симптомами гипергликемии могут быть ощущение сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности.
При непривычных стрессовых ситуациях (травма, операция, инфекционное заболевание, сопровождаемое повышением температуры тела) может ухудшиться обмен веществ, что может привести к гипергликемии, иногда настолько значительной, что может потребовать временного перевода больного на инсулин.
Больного необходимо проинформировать о том, что при появлении других заболеваний во время лечения препаратом Глибенкламид-Здоровье он должен немедленно проконсультироваться с врачом.
У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может вызвать гемолитическую анемию, поэтому следует рассмотреть вопрос об их переводе на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.
Врач и пациент должны предварительно обсудить меры, которые следует принять в случае ошибок в применении препарата (пропуск приема дозы, пропуск приема пищи) или в ситуациях, когда применение препарата невозможно в установленное время.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Гипогликемия может снижать способность к концентрации внимания и реакцию больного, что может представлять риск в тех случаях, когда пристальное внимание и быстрая реакция необходимы. Больным следует применять меры предосторожности для избежания гипогликемии во время управления автомобилем и работе с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствует восприятие симптомов-предвестников гипогликемии. В таких случаях надо решить вопрос о целесообразности управления автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении препарата Глибенкламид-Здоровье с другими лекарственными средствами его действие может усиливаться или ослабевать, поэтому надо проконсультироваться с врачом относительно применения других препаратов.
Усиление действия глибенкламида (возможно появление гипогликемических реакций) возможно при одновременном применении с: другими пероральными антидиабетическими препаратами и инсулином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, антидепресантними средствами (флуоксетин, ингибиторы МАО),
α-адреноблокаторами, производными хинолона, хлорамфениколом, клофібратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлураміном, міконазолом, парааміносаліциловою кислотой, пентоксифіліном (введенный парентерально в высокой дозе), пергексиліном, производными пиразолона, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, препаратами тетрациклинового ряда, тритокваліном, цитостатиками типа циклофосфамида.
Снижение действия глибенкламида (возможно появление гіперглікемічних реакций) возможно при одновременном применении с: ацетазоламидом, α-адреноблокаторами, барбитуратами, диазоксидом, диуретиками, глюкагоном, изониазидом, кортикостероидами, нікотинатами, производными фенотиазина, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами (гестагены, эстрогены), симпатомиметиками.
Как усиление, так и ослабление гипогликемического действия глибенкламида. Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата. В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии.
Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабляться.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Глибенкламид-Здоровье — гипогликемический средство, содержит производное сульфонилмочевины второго поколения — глибенкламид.
Глибенкламид оказывает гіпоглікемізуючу действие как у больных сахарным диабетом ІІ типа, так и у здоровых людей, поскольку он повышает секрецию инсулина -клетками поджелудочной железы за счет их стимуляции. Это действие зависит от концентрации глюкозы в среде, что окружает α-клетки.
Фармакокинетика.
После перорального приема глибенкламид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи существенно на это не влияет. Связывание глибенкламида с белками плазмы составляет более 98%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа и составляет 100 нг/мл. Через 8-10 часов концентрация в сыворотке крови снижается в зависимости от введенной дозы, на 10-20 нг/мл. Период полувыведения составляет около 7 часов; у больных диабетом может удлиняться до
8-10 часов. Глибенкламид полностью метаболизируется в печени до нескольких метаболитов, которые не принимают существенного участия в цукрознижуючому эффекте глибенкламида. Метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в одинаковых количествах, а их полное выведение заканчивается через 45-72 часа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных со сниженной функцией печени выведение глибенкламида из плазмы замедлено. У больных с почечной недостаточностью, в зависимости от степени нарушения функции почек компенсаторно увеличивается выведение метаболитов с мочой. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) суммарная элиминация остается без изменений, а при тяжелой недостаточности почек возможна кумуляция.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 5 мг № 10х5, № 20х6 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке; № 50 в контейнере.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
