Состав
действующее вещество: lеvосеtirizine;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry white (Opadry Y 1-7000) титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, гипромеллоза.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной и гладкой поверхностью с другой стороны; с надписью G с обеих сторон от линии разлома.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТХ R06А Е09.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С max составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается примерно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином.
Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома СYР ЗА4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, даже превышают пиковые после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения ( Т 1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл / мин / кг. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, примерно 12,9% - с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 1 / 2 ) увеличивается (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Выводится в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследований по левоцетиризина по взаимодействию не проводили. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Особенности применения
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Применение в период беременности и кормления грудью
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения.
Способ применения и дозы
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет назначают в суточной дозе 5 мг
1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
[140 - возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин)
КЛкр =__________________________________________________________
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл)
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
Функция почек | КК, мл / мин | Доза и количество приемов |
Нормальная функция почек | ≥ 80 | 5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение легкой степени | 50-79 | 5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение умеренной степени | 30-49 | 5 мг 1 раз в 2 суток |
Нарушение тяжелой степени | <30 | 5 мг 1 раз в 3 суток |
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе | <10 | противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Дети
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку такая лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризину из организма не эффективен.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3, или 10 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Участок № С-7, промышленная зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа - 403513, Индия.
