Состав
действующее вещество: mifepristone;
1 таблетка содержит мифепристона 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакологическая группа
Половые гормоны и средства, влияющие на половую систему.
Код АТХ G03X B01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мифепристон - синтетический стероидный антигестагенний средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не проявляет. Существует антагонизм с ГКС (за конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальних клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинов.
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает задержку овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Фармакокинетики.
После однократного приема в дозе 600 мг максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг / л достигается через 1,3 ч. Биодоступность составляет 69%.
В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками крови: альбумином и кислым альфа1 гликопротеином.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, далее - значительно быстрее.
Период полувыведения составляет 18 часов.
Показания
Немедленная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).
Противопоказания
Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристона, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и / или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии . Тяжелая форма бронхиальной астмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует избегать одновременного применения с нестероидными противовоспалительными средствами в течение 8-12 дней после применения препарата. Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме крови).
Несмотря на то, что метаболизм мифепристона происходит при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, при одновременном приеме препарата с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможно угнетение метаболизма мифепристона и повышение его уровня в сыворотке крови.
По данным исследований in vitro одновременное применение мифепристона с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 может приводить к повышению уровня этих препаратов в сыворотке крови. Вследствие медленного вывода мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного времени после его применения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, которые являются субстратами для CYP3A4, имеют узкий терапевтический диапазон, включая некоторые препараты, которые применяются при проведении общей анестезии.
Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспалительных средств.
Особенности применения
С осторожностью назначать при нарушении гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме) тяжелой артериальной гипертензии, нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности, пациенткам, которые имели протезирование клапанов сердца в анамнезе инфекционный эндокардит.
Через антикортикостероидну активность мифепристона эффективность длительной кортикостероидов, включая ингаляционные глкокортикостероидни препараты у пациентов с бронхиальной астмой, может быть снижена в течение 3-4 дней после применения мифепристона. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы ГКС.
Препарат не рекомендуется для регулярного применения с целью плановой постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИДа.
Пациентку следует заранее проинформировать о возможных побочных реакциях. Если менструация задерживается более чем на 5 суток или появляется вовремя, но ее ход отличается от нормального, или по какому-то поводу есть подозрение на беременность, возможность беременности необходимо исключить.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат нельзя применять в период беременности. Кормление грудью следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Сведений о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакции со стороны нервной системы (головокружение, слабость).
Способ применения и дозы
Внутрь в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта по
1 таблетке 10 мг однократно.
Для сохранения эффекта контрацепции следует воздержаться от приема пищи за 2:00 до применения препарата и 2:00 после него.
Препарат можно применять в любую фазу менструального цикла.
Дети
Немедленную контрацепции как средство защиты от нежелательной беременности для подростков целесообразно применять только в экстренных случаях лицам, которые были изнасилованы, с учетом всех возможных последствий.
Передозировка
Применение препарата в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться недостаточность надпочечников. Особенности применения.
Побочные реакции
Со стороны мочеполовой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла, эндометрит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожные высыпания.
Со стороны иммунной системы: возможны реакции гиперчувствительности.
Другие: ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, недомогание, озноб, гипертермия, синдром токсического шока, болезненность молочных желез.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 º С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 таблетке в блистере, по 1 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Российская Федерация, 249036, Калужская область, г.. Обнинск, Киевское шоссе, экспериментальный сектор ФГБУ МРНЦ Министерство здравоохранения и социального развития, д. 107.
