Состав
действующее вещество: транексамовая кислота
1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.
Фармакологическая группа
Ингибиторы фибринолиза.
Код АТХ B02A A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Транексамовая кислота - антифибринолитический средство, специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционную и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическое активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.
Фармакокинетика.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3%.
Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2:00. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч).
Выводится почками (основной путь - клубочковой фильтрации): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12:00.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминований). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Противопоказания
- Тромбоэмболические заболевания в анамнезе
- высокий риск тромбообразования;
- макроскопическая гематурия
- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза,
- инфаркт миокарда
- субарахноидальное кровоизлияние
- тяжелая почечная недостаточность
- нарушение цветового зрения;
- повышенная чувствительность к препарату.
Особые меры безопасности
Во избежание артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбина комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Транексамовая кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковым раствор).
При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартрат, дезоксиепинефрину гидрохлорид, дипиридамолом, диазепамом.
Особенности применения
Транексамовая кислота выводится в основном с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений. Для введения препарата дозу нужно откорректировать (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
У пациентов, получавших транексамовая кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовая кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболических болезнью, поскольку существует риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовая кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку повышается риск тромбозов.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, с осмотром глазного дна в связи с возможным закупоркой сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных об адекватных контролируемые клинические исследования безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.
Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве (<0,01%) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении Гемаксаму в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.
Способ применения и дозы
Гемаксам вводят внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл / мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 мин до хирургического вмешательства.
Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:
- при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль / л назначают по 10 мг / кг 2 раза в сутки;
- при концентрации 250-500 мкмоль / л - по 10 мг / кг 1 раз в сутки
- при концентрации более 500 мкмоль / л - по 5 мг / кг 1 раз в сутки.
Дети.
Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.
Передозировка
В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.
Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром введении).
Со стороны органа зрения: нарушение цветового зрения, нечеткость зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).
Общие нарушения: головокружение, слабость, сонливость.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Гемаксам не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиепинефрину гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после ее передозировки.
Упаковка
По 5 мл в ампулах № 5, № 10, № 20, № 50 в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Заявитель
ООО «НИКО».
Производители
ООО «НИКО».
ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ.
Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.
Украина, 86123, Донецкая обл., Г.. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.
Тел .: +38 (062) 341-46-41
E-mail: [email protected]
Банхофштрасе, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрьонинген, Германия;
Банхофштрасе, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.
Тел .: +49 7975 5296
E-mail: [email protected]
Местонахождение заявителя
Украина, 07850, Киевская обл., Бородянский р-н, пгт. Клавдиево-Тарасово, ул. Карла Маркса, 44 б.
