Гатилин раствор для инфузий 400 мг/100 мл 100 мл №1

Состав

действующее вещество: gatifloxacin;

1 контейнер содержит гатифлоксацину сесквигидрата эквивалентно гатифлоксацину 200 мг или 400 мг

вспомогательные вещества:

для Гатилин (200 мг / 100 мл): глюкоза безводная, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций

для Гатилин (400 мг / 100 мл): глюкоза безводная, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТС: J01M A16.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония)
• инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);
• заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея без осложнений, ректальное гонорея без осложнений у женщин.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и других фторхинолонов в анамнезе или другим компонентам препарата.
• Сахарный диабет.

Способ применения и дозы

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость.

Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.

Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.

Внебольничная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение 7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальное гонорея у женщин - 400 мг однократно.

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина

Рекомендуемые дозировки препарата для пациентов с почечной недостаточностью

Хроническая печеночная недостаточность.

Нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Гатилин для пациентов с нарушениями функции печени.

Препарат следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60 мин.

Побочные реакции

Самые распространенные побочные эффекты препарата - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также могут возникать другие побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы: возбуждение, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тревога, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, кошмары или паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, периферические отеки, боль в груди, удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или гипотензия, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит.

Со стороны опорно-двигательной системы: артропатии, артралгии, миалгии, судороги, тендинит, тендовагинит, повышенный риск разрыва сухожилий.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия встречаются редко.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Общие расстройства: астения, боль в спине, головная боль, боль в груди.

Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового времени, тромбоцитопения.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, фоточувствительность глаз , гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гиперестезия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, миастения, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

Передозировка

Клинические симптомы передозировки: могут быть изменения со стороны ЦНС - спутанность сознания, головокружение, судорожные припадки, психозы. Следует внимательно вести наблюдение за пациентами (включая ЭКГ). В случае передозировки гатифлоксацина необходимо сделать промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую состояния гидратацийну терапию.

Гемодиализ в случае передозировки препарата неэффективен: изымается из крови примерно 14% введенной дозы в течение 4:00, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 11% за 8 суток.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение противопоказано.

При необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Нет достаточного опыта применения пациентам в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Гатифлоксацин может вызвать удлинение QT-интервала на ЭКГ у некоторых пациентов.

Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не применяется пациентам с удлиненным

QT-интервалом, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, получающим препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол) антиаритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют интервал QT, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты, не проводились. Гатифлоксацин нужно с осторожностью применять в комбинации с этими препаратами.

Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Вероятность удлинение интервала QT может расти с увеличением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендованную дозу не следует превышать. Увеличение продолжительности интервала QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.

В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.

Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности - высыпаниях на коже и при других аллергических реакциях.

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Пристальное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время лечения, при необходимости снизить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина

При применении препарата необходим мониторинг уровня сахара в крови. Поскольку при применении препарата наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматику гипер- и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получают сопроводительное лечение гипогликемическими средствами или инсулином, обязательно нужен постоянный лабораторный контроль. Если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью назначают при патологии центральной нервной системы в анамнезе при психических заболеваниях, эпилепсии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), при которых возможно развитие судорог.

Влияние на сухожилия. При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно у пациентов старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.

Периферическая нейропатия. При применении хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что проявляется парестезии, гипестезией, дизестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляется тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.

При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензии / шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротический отек (включая язык, горло, гортань, лицо), острый респираторный дистресс, одышка, крапивница, зуд и другие серьезные кожные реакции. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

При приеме антибиотиков меняется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile , что первично вызывает антибиотикоассоциированный колит.

При приеме антибактериальных препаратов, включая гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной тяжести.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.

Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.

Раствор гатифлоксацину нельзя использовать, если он мутный или если присутствует осадок. Если контейнер поврежден, то есть нарушена стерильность, раствор применять нельзя. Приготовленный раствор гатифлоксацина используют сразу после приготовления.

Скорость введения - 400 мг гатифлоксацина в течение 40-60 мин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидазолама. Однократное введение мидазолама в дозе 0,0145 мг / кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты не противоречат тому, что в ходе исследований in vitro с человеческим изоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не проявлял никакого влияния.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и глибенкламида (при стабильном состоянии - 1 раз в сутки) пациентами с ИИ типом сахарного диабета не влияло на фармакокинетику и фармакодинамику одного из этих препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

Не было выявлено никакого взаимодействия при одновременном применении указанных выше лекарств с гатифлоксацином. Кроме того, в каждом случае нужно проводить корректировки доз препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и / или симптомы развития интоксикации. У пациентов, которые имеют признаки и / или симптомы интоксикации дигоксином, нужно проверить концентрацию дигоксина в сыворотке и дозы дигоксина откорректировать.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

У пациентов, получавших варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Однако благодаря тому, что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина или его производных, протромбиновое время или другой подходящий тест на свертываемость должен строго контролироваться, если протибактериальний хинолон предназначен вместе с варфарином или производными этого препарата.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами последние могут повысить риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, эритромицин, цизаприд повышают риск возникновения нарушений ритма сердца.

Фармацевтические характеристики

Фармакодинамика.

Гатифлоксацин - это 8-метоксифлороквинолон, что обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов, анаэробов и внутриклеточных возбудителей. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК-возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в репликации хромосом ДНК при редупликации бактериальной клетки.

К гатифлоксацину чувствительны микроорганизмы:

грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные микроорганизмы Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаиnfluenzae _, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцирующие β- лактамазы) Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius , Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum ;

возбудители атипичной формы Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma; Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, H. Pylori.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов - 96%.

Пероральный и внутривенный способы применения взаимозаменяемы, поскольку фармакокинетические параметры после введения в течение часа подобные фармакокинетических параметров после перорального приема препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации препарата в крови.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семь " явивидний жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Более 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 ч после применения и 5% - с калом.

Нет информации по изменению фармакокинетики гатифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.

Основные физико-химические свойства

прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

100 мл в контейнере. 1 контейнер в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Евролайф Хелткеар ПВТ. Лтд.

Местонахождение

Юридический адрес: 69-А, Миттал Чембарс, Нариман Поинт, Мумбаи-400021, Индия.

Адрес места производства: Хашра №520, Бхагванпур, трубку, Харидвар, Индия.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.