Состав
действующее вещество: галоперидол;
1 мл галоперидола 50 мг (в виде галоперидола деканоата 70,52 мг)
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Код АТС N05A D01.
Показания
Поддерживающая терапия при хронической шизофрении и других психозах, особенно когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективным и необходимость в применении сильнодействующего нейролептика со слабо выраженным седативным действием.
Нарушения умственной деятельности и поведения, происходящие на фоне психомоторного возбуждения и требуют поддерживающего лечения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим производным бутирофенона. Коматозное состояние. Угнетение деятельности центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем. Болезнь Паркинсона. Поражение базальных ганглиев. Детский возраст.
Клинически значимые заболевания сердца (например недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса); удлинение интервала QT с , желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия типа "пируэт", клинически значимая брадикардия блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия одновременный прием препаратов, которые удлиняют интервал QT.
Способ применения и дозы
Предназначен только для взрослых! Допускаются только внутримышечные инъекции! Запрещается вводить!
Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в область ягодичных мышц. Нежелательно вводить препарат в дозе, объем которой превышает 3 мл, во избежание неприятного ощущения распирания в месте инъекции.
Взрослым пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально. Подбор дозы проводить при строгом надзоре врача за больным. Начальную дозу выбирать из учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначались в ходе предыдущего лечения.
В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, которые в 10-15 раз превышают дозы галоперидола, который вводят перорально, обычно составляет для взрослых 25-75 мг (0,5-1,5 мл) галоперидола деканоата. Максимальная начальная доза - не более 100 мг галоперидола деканоата.
В зависимости от эффекта дозу можно повышать постепенно, на 50 мг до получения оптимального эффекта. Как правило, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола, который вводят перорально. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечения галоперидолом деканоатом можно дополнить галоперидолом, который следует принимать перорально.
Обычно инъекции следует вводить 1 раз в 4 недели, однако, учитывая значительные индивидуальные различия в эффективности, может потребоваться более частое применение.
Больным пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуется меньше начальная доза, например по 12,5-25 мг галоперидола деканоата 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать.
Побочные реакции
Как и при любой инъекции, в месте укола могут возникать местные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: незначительное и преходящее снижение количества форменных элементов крови, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.
Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.
Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия, снижение аппетита.
Психические расстройства: обострение психотических симптомов, ажитация, спутанность
сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные симптомы 1 , поздняя дискинезия 2 , злокачественный нейролептический синдром 3 , большие эпилептические припадки, головокружение, седативный эффект, головная боль, сонливость, гиперкинезия, гипокинезия, акинезия, маскообразное лицо, нистагм.
Со стороны органов зрения: нападения закрытоугольной глаукомы, помутнение зрения, а также движение глазных яблок.
Со стороны сердца: тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая фибрилляцию желудочков и желудочную тахикардию, желудочковую аритмию типа «пируэт» и внезапную остановку сердца. Также сообщалось о случаях внезапного летального исхода. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих большие дозы препарата или склонны к нарушениям сердечно-сосудистой системы.
Сосудистые расстройства: гипотензия, артериальная гипертензия. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диспепсия, запор, сухость во рту и повышенное слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени: сообщалось о единичных случаях в отклонениях показателей печеночных тестов, острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз. Периодически может наблюдаться желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко наблюдались реакции повышенной чувствительности включая кожная сыпь, зуд, периферический отек, крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформную эритема, фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит. Периодически может наблюдаться повышенное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошея, тризм, подергивания мышц, судороги, нарушение походки.
С стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго- или аменорея, приапизм, нарушения эрекции, галакторея, гинекомастия нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушение менструального цикла, половая дисфункция: нарушения эрекции, расстройства эякуляции, приапизм.
Беременные, послеродовый и перинатальный период: синдром отмены у новорожденного.
Системные нарушения или нарушения в месте введения: периферический отек, отек лица.
Лабораторные показатели: нарушение функции печени , снижение уровня АДГ, нарушение регуляции температуры тела (гипотермия, гипертермия) снижение или повышение массы тела.
1 Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: слюнотечение, тремор, мышечная ригидность, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, ларингеальных дистония. В таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако ни в коем случае не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность галоперидола деканоата.
2 Поздняя дискинезия: как и другие антипсихотические средства, в отдельных случаях длительное лечение галоперидолом деканоатом или прекращение лечения им может вызвать развитие поздней дискинезии. Синдром характеризуется непроизвольными ритмичными подергиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, иногда постоянного характера. Возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другой антипсихотическое средство могут замаскировать синдром. При появлении этих явлений лечение следует прекратить как можно скорее.
Ритмические случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предупредить развитие данного синдрома.
3 Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): как и другие антипсихотические средства, галоперидол деканоат может вызвать развитие этой редкой идиосинкразийнои реакции, характеризующегося гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, повышенным уровнем КФК в плазме крови и нарушением сознания. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При развитии ЗНС лечения антипсихотическим средством следует немедленно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию.
Передозировка
Возможность возникновения передозировки при парентеральном введении препарата длительного действия Галоперидола деканоата значительно меньше, чем при применении пероральной лекарственной формы.
При подозрении на передозировку галоперидола деканоатом следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.
Симптомы, представляют наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего или локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления, чем снижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензии, переходящий в шокоподобное состояние. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.
Лечение: специфического антидота не существует. Проходимость дыхательных путей больного в коме обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может понадобиться искусственная вентиляция легких.
Проводить мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ до полной нормализации, лечения тяжелых аритмий соответствующими Противоаритмические средствами. При пониженном артериальном давлении и недостаточности кровообращения необходимы введение достаточного количества жидкости, плазмы или концентрированного альбумина, а также применение вазопрессорных средств - допамина или норадреналина. Не следует применять адреналин, потому что в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать экстремальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах необходимо применять противопаркинсонические средства антихолинергического действия (например 1-2 мг бензотропину мезилат внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов).
Применение в период беременности и кормления грудью
Назначение галоперидола деканоата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемые преимущества однозначно превышают возможный тератогенный эффект.
Новорожденные, на которых воздействовали антипсихотические средства (в том числе галоперидол) в III триместре беременности, имеют риск развития побочных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и / или симптомов отмены после родов, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности. Поступали сообщения о беспокойстве, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс или нарушения пищеварения, поэтому нужно проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом пользу от лечения должна однозначно превалировать над возможным ущербом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при применении препарата женщине, которая кормит грудью.
Дети
Парантеральний применения детям противопоказано!
Особенности применения
Наблюдались отдельные случаи внезапного летального исхода больных с психиатрическими расстройствами, принимавших антипсихотические средства.
Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза / риск при применении препарата пациентам с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев внезапного летального исхода и / или удлинение интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг. В ходе лечения необходимость ЭКГ мониторинга следует определять индивидуально. Во время терапии дозу необходимо уменьшить в случае удлиненного интервала QT, а галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс.
Нарушение баланса электролитов может увеличить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики.
Лечение следует розчинаты по применению перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.
В связи с тем, что метаболизм препарата осуществляется в печени, необходимо с осторожностью применять галоперидол при тяжелой печеночной патологии. При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.
В редких случаях галоперидол деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией или больных, у которых имеет место повышенная склонность к судорожным состояниям (например черепно-мозговая травма в анамнезе, синдром отмены при алкоголизме), требует осторожности.
Пациентам с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола.
Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическое терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять постепенно, снижая дозы.
При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат следует назначать вместе с антидепрессантами.
При одновременном проведении антипаркинсонической терапии, после окончания лечения галоперидолом деканатом, ее следует продлить еще на несколько недель, поскольку элиминация противопаркинсонических средств происходит быстрее. Надо учитывать, что совместное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, которые необходимо выявить до начала лечения, а в ходе лечения галоперидолом, необходимо принять профилактические меры.
Галоперидол следует с особой осторожностью применять пациентам, которые являются «медленными метаболизаторами» CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P 450 . Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами.
Повышенная летальность у людей пожилого возраста с деменцией.
Люди пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, имели незначительно повышенный риск возникновения летального исхода по сравнению с теми, которые не получали лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины повышенного риска недостаточно.
Галоперидол Деканоат не показан для лечения нарушений поведения на фоне деменции.
Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.
В начале лечения и особенно при применении высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, что может усиливаться употреблением алкоголя.
Галоперидол Деканоат, раствор для инъекций содержит 15 мг / мл бензилового спирта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептиков, усиливает центральный ингибирующий эффект антидепрессантов (алкоголь, снотворные, успокаивающие, сильнодействующие анальгетики) на центральную нервную систему. Одновременное применение с ними галоперидола деканоата может привести к угнетению дыхания.
Одновременное применение с метилдофой может усилить эффект ее действие на центральную нервную систему. Галоперидол деканоат снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Галоперидол деканоат тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их концентрацию в плазме крови с усилением антихолинергического действия и кардиоваскулярной токсичности.
В фармакокинетических исследованиях хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации галоперидола деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы галоперидола деканоата.
Длительное применение энзим-индукторов (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин) значительно снижает концентрацию галоперидола деканоата в крови: может потребоваться увеличение дозы галоперидола деканоата, а после отмены энзим-индуктора - снижение дозы галоперидола.
В случаях одновременное применение галоперидола деканоата с литием сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов мало обратимый характер. Причина их развития неизвестна. С появлением подобных реакций следует немедленно прекратить применение галоперидола.
Галоперидол может снижать эффективность лечения антикоагулянтом фениндион.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать снижение артериального давления при применении альфа-блокаторов (гуанетидин).
Одновременное применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, триоксида мышьяка, галофантрин, левометадилу триацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрону мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд), противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), также следует избегать одновременного применения препаратов, повышающих электролитный баланс.
Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требует повышенной осторожности, может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение с индометацином может привести к тяжелой сонливости.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Галоперидол деканоат относится к нейролептиков - производных бутирофенона. Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровоток. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептиков.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда благодаря непосредственному блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальной и лимбических структуры). Галоперидол также влияет на базальные ганглии (нигростриарных узлы).
Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и других ажитации.
За счет влияния на лимбическую систему препарат обладает седативным эффектом, эффективен как дополнительное средство при хронической боли.
Влияние на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонией, акатизия, паркинсонизм).
Выраженная периферическая антидофаминова активность сопровождается противотошнотное и противорвотное эффектами (действует через хеморецепторы триггер зоны), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин ингибирующий фактор в аденогипофизе).
В социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Фармакокинетика.
Концентрация галоперидола в плазме высвобождается из депо галоперидола деканоата после инъекции, достигает максимума через 3-9 дней. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме крови достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика галоперидола деканоата после внутримышечного введения имеет дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и концентрацией галоперидола в плазме. Для достижения терапевтического эффекта необходимо концентрация галоперидола в плазме 4-20-25 мкг / л. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится калом (60%) и мочой (40%), где примерно 1% - в неизменном виде.
Основные физико-химические свойства
желтый или зеленовато-желтый прозрачный раствор, практически свободный от частиц.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
1 мл раствора в ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома;
5 ампул в пластиковой форме в картонной коробке.
Категория отпуск
По рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер».
Местонахождение
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия /
Н-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary
