Состав
действующее вещество: tamsulosin hydrochloride;
1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,400 мг
вспомогательные вещества:
ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия
30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк
оболочка гранул: метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк
капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;
капсулы (состав крышки): индиго - FD & C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Лекарственная форма
Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α 1 -адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими
α 1A- адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α 1A и α 1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Фармакодинамические эффекты
Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.
Он также улучшает резервуарной функции, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря.
Эти эффекты по резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются при долгосрочном лечении. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.
Антагонисты α 1 -адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Тамсулозин всасывается в кишечнике и почти полностью биодоступный. В случае применения тамсулозина сразу после еды его всасывания уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно одинаково, его нужно применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин имеет линейную кинетику.
После приема разовой дозы тамсулозина на полный желудок максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6:00, а в равновесном состоянии, наступает на 5-й день лечения, значение C max примерно на две трети превышает значение C max после приема разовой дозы.
Распределение.
У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм.
При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененной действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени.
У крыс почти никакая индукция микросомальных ферментов печени не была вызвана тамсулозином.
Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет высокой активности, чем исходное соединение.
Вывод.
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, при этом примерно 9% от дозы выводится в форме неизмененной действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10:00, а по достижении равновесного состояния - примерно 13 часов.
Показания
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, включая лекарственно-индуцированный ангионевротического отека, или к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Исследование взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось.
Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение с сильными ингибиторами CYРЗА4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина гидрохлорида. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYРЗА4) индуцируется увеличение показателей AUC и С max тамсулозина гидрохлорида с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в сочетании с сильными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипу, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, растут показатели С max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым.
Одновременное применение тамсулозина с другими α 1 адренорецепторов может привести к гипотензивного эффекта.
Особенности по применению
Как и другие антагонисты α 1 -адренорецепторов, тамсулозин может вызвать у отдельных случаях снижение артериального давления, иногда может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые как при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ректальное пальцевое обследование простаты и, если нужно, измерения уровня специфического антигена простаты (PSA) следует провести перед лечением и через регулярные промежутки времени во время лечения.
Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) требует особой осторожности, так как исследования с участием таких пациентов не проводились.
Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, которые принимают или принимали ранее тамсулозин, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время и после операции.
В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином до сих пор полностью не установлена. Также сообщалось о ИСАР у пациентов, прекративших применение тамсулозина задолго до операции по поводу катаракты.
Пациентам, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.
Чтобы избежать ИСАР, которая может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в процессе предоперационной оценки выяснить, не применял пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.
Тамсулозин не следует применять в сочетании с сильными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипу, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.
Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тамсулозин не показан для применения у женщин.
Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследование влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого лекарственного средства может возникать головокружение.
Способ применения и дозы
Одна капсула ежедневно, которую принимают после завтрака или первого приема пищи в день.
Капсулу следует глотать целиком, ее нельзя измельчать или жевать, поскольку это препятствует модифицированном высвобождению активного вещества.
Никакого корректировки дозы не требуется при нарушении функции почек. У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточной изменения дозы не требуется (см. Также раздел «Противопоказания»).
Дети.
Нет соответствующих показаний для применения тамсулозина у детей.
Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Передозировка
Симптомы.
Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.
Лечение.
В случае внезапного снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие лекарственные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа является едва ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывания рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.
Побочные эффекты
Класс / системы органов | Часто (≥1 / 100, <1/10) | Нечасто (≥1 / 1000, <1/100) | Редко (≥1 / 10000, <1/1000) | Очень редко (≥1 / 10000) | Частота неизвестна (Невозможно оценить по имеющимся данным) |
Со стороны нервной системы | головокружение (1,3%) | головная боль | непритом- ность | | |
Со стороны органов зрения | | | | | затуманивание зрения *, нарушение зрения * |
Со стороны сердца | | сердцебиение | | | |
Со стороны сосудов | | ортостатическая гипотензия | | | |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | | ринит | | | носовое кровотечение * |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | | запор, диарея, тошнота, рвота | | | сухость во рту * |
Со стороны кожи и подкожных тканей | | сыпь, зуд, крапивница | ангионевротического отека | синдром Стивенса-Джонсона | мультиформная эритема *, ексфолиатив ный дерматит * |
Со стороны репродук- ных органов и молочных желез | расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции | | | приапизм | |
Общие нарушения и нарушения в месте применения | | астения | | | |
* - отмечались в пострегистрационный период.
Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Послерегистрационный опыт . Кроме вышеуказанных побочных реакций сообщали о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки при применении
тамсулозина. Поскольку мировой послерегистрационный опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.
Упаковка
10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Менарини-Фон Хейден ГмбХ
Menarini-Von Heyden GmbH
Адрес
Лейпцигер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия.
Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany.
Заявитель
Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Menarini International Operations Luxembourg SA
Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.
1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.
1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxembourg.
